一种枸橼酸西地那非喷雾制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种枸橼酸西地那非喷雾制剂及其制备方法和应用。该枸橼酸西地那非喷雾制剂可以起到与枸橼酸西地那非口服制剂相同的作用，有效且定量地快速将枸橼酸西地那非通过吸入器传递至呼吸道及肺部并吸收引起生物学作用等特点。该枸橼酸西地那非气雾吸入剂在进行加速稳定性试验后的稳定性及喷射模式和雾滴分布保持基本不变。同时这类式吸入剂需要具有使用和携带方便的优势。在本发明专利技术喷雾剂的制备中，不需要加入酸(如盐酸、枸橼酸等)调节pH，也能达到6.0左右的合适pH范围，而且pH值在制剂的长期储存过程中也能保持稳定。剂的长期储存过程中也能保持稳定。

【技术实现步骤摘要】
一种枸橼酸西地那非喷雾制剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，具体的涉及一种枸橼酸西地那非喷雾制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]枸橼酸西地那非(Sildenafil Citrate)是一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。而PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌)表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)
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cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。
[0003]口服给药后，枸橼酸西地那非吸收迅速，空腹状态下口服25～100mg，在30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)127～560ng/ml。平均绝对口本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种枸橼酸西地那非喷雾制剂，按重量份数计包括1～10份枸橼酸西地那非、1～4份渗透压调节剂、1
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2份矫味剂、0.02
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1份防腐剂和0.008～0.06份表面活性剂。2.根据权利要求1所述枸橼酸西地那非喷雾制剂，其特征在于，按重量份数计包括5份枸橼酸西地那非、2份渗透压调节剂、1份矫味剂、0.51份防腐剂和0.06份表面活性剂。3.根据权利要求1所述枸橼酸西地那非喷雾制剂，其特征在于，所述枸橼酸西地那非喷雾制剂还包括抛射剂，所述抛射剂选自氮、二氧化碳、氧化亚氮、三氯一氟甲烷、二氟甲烷或三氯四氟乙烷。4.根据权利要求1所述枸橼酸西地那非喷雾制剂，其特征在于，所述渗透压调节剂选自甘露糖或葡萄糖，优选为葡萄糖。5.根据权利要求1所述枸橼酸西地那非喷雾制剂，其特征在于，所述矫味剂选自薄荷香精、柠檬香精或香草香精中的一种或多种组合，优选为薄荷香精。6.根据权利要求1所述枸橼酸西地那非喷雾制剂，其特征在于，所述防腐剂选自苯扎氯铵、苯乙醇或山梨酸中的一种或多种，优选为苯扎氯铵...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱光瑜，陈金脱，高洁，张玉蓉，黄惠文，
申请(专利权)人：南京康川济医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：