靶向HDAC5的多肽及其在制备治疗或预防个体肿瘤的制剂上的应用制造技术

技术编号:39257447 阅读:14 留言:0更新日期:2023-10-30 12:09
本发明专利技术提供了一种靶向HDAC5的多肽及其在制备治疗或预防个体肿瘤的制剂上的应用。其中,靶向HDAC5蛋白的多肽选自SEQ ID NO:1:SYDFYLFE;SEQ ID NO:2:LFEFYQVYDG;SEQ ID NO:3:SLFYVVFE;SEQ ID NO:4:PYVFLFQDSD;SEQ ID NO:5:LEGFFVFE等多肽序列中的一条或多条。能够解决现有技术中缺少HDAC5为靶点的多肽分子的问题,适用于生物医药领域。适用于生物医药领域。适用于生物医药领域。

【技术实现步骤摘要】
ID NO:10:NLALWLEFE;SEQ ID NO:11:LLFFDLFD;SEQ ID NO:12:FEFLLFE;SEQ ID NO:14:RKKRRQRRRYAYEYVFFSE;SEQ ID NO:16:RKKRRQRRRPFFFFEG;及SEQ ID NO:18:RKKRRQRRRNYVFFFEG。
[0008]进一步地,SEQ ID NO:1

SEQ ID NO:12的任一多肽,以带穿膜肽的线性多肽或无穿膜肽的环状多肽形式存在;优选地,穿膜肽的序列为:SEQ ID NO:13:RKKRRQRRR;优选地,穿膜肽位于多肽的N端,带穿膜肽的线性多肽选自如下任意一条或多条:SEQ ID NO:15:RKKRRQRRRSYDFYLFE;SEQ ID NO:17:RKKRRQRRRLFEFYQVYDG;SEQ ID NO:19:RKKRRQRRRSLFYVVFE;SEQ ID NO:20:RKKRRQRRRPYVFLFQDSD;SEQ ID NO:21:RKKRRQRRRLEGFFVFE;SEQ ID NO:22:RKKRRQRRRRDVFLFFDG;SEQ ID NO:23:RKKRRQRRRAYLDVFYFD;SEQ ID NO:24:RKKRRQRRRELFLFFSG;SEQ ID NO:25:RKKRRQRRRGNFFLFE;SEQ ID NO:26:RKKRRQRRRNLALWLEFE;SEQ ID NO:27:RKKRRQRRRLLFFDLFD;及SEQ ID NO:28:RKKRRQRRRFEFLLFE。/>[0009]为了实现上述目的,根据本专利技术的第二个方面,提供了一种多肽类药物,该多肽类药物包括上述多肽和药学上可选的辅料。
[0010]进一步地,多肽类药物为治疗或预防肿瘤的药物;优选地,肿瘤包括癌症;优选地,癌症包括肺癌、鼻咽癌、喉癌、胃癌、肝癌、食道癌、肠癌、胰腺癌、胆囊癌、肾癌、膀胱癌、前列腺癌、白血病、淋巴癌、血管瘤、骨癌、宫颈癌、子官癌、卵巢癌、脂肪癌、乳腺癌、脑瘤、鳞癌、皮肤癌、甲状腺癌、唇癌、黑色素癌、舌癌、胸腺癌、或中枢神经系统癌症中的一种或多种;优选地,中枢神经系统癌症包括脑癌;优选地,治疗肝癌的多肽类药物,机制在于多肽类药物抑制人肝癌细胞增殖;优选地,多肽类药物的有效浓度为0.1μM~0.1mM;优选地,有效浓度包括血药浓度或组织药物浓度。
[0011]为了实现上述目的,根据本专利技术的第三个方面,提供了一种多肽或多肽类药物在制备治疗或预防个体肿瘤的制剂上的应用,该多肽选自如下任意一条或多条:SEQ ID NO:1:SYDFYLFE;SEQ ID NO:2:LFEFYQVYDG;SEQ ID NO:3:SLFYVVFE;SEQ ID NO:4:PYVFLFQDSD;SEQ ID NO:5:LEGFFVFE;SEQ ID NO:6:RDVFLFFDG;SEQ ID NO:7:AYLDVFYFD;SEQ ID NO:8:ELFLFFSG;SEQ ID NO:9:GNFFLFE;SEQ ID NO:10:NLALWLEFE;SEQ ID NO:11:LLFFDLFD;SEQ ID NO:12:FEFLLFE;SEQ ID NO:29:YAYEYVFFSE;SEQ ID NO:30:PFFFFEG;及SEQ ID NO:31:NYVFFFEG。
[0012]进一步地,多肽类药物包括多肽和赋形剂;优选地,制剂包括单一多肽药物或联合药物;优选地,多肽以带穿膜肽的线性多肽或无穿膜肽的环状多肽形式存在;优选地,穿膜肽的序列为:SEQ ID NO:13:RKKRRQRRR;优选地,穿膜肽位于多肽的N端,带穿膜肽的线性多肽选自如下任意一条或多条:SEQ ID NO:14:RKKRRQRRRYAYEYVFFSE;SEQ ID NO:15:RKKRRQRRRSYDFYLFE;SEQ ID NO:16:RKKRRQRRRPFFFFEG;SEQ ID NO:17:RKKRRQRRRLFEFYQVYDG;SEQ ID NO:18:RKKRRQRRRNYVFFFEG;SEQ ID NO:19:RKKRRQRRRSLFYVVFE;SEQ ID NO:20:RKKRRQRRRPYVFLFQDSD;SEQ ID NO:21:RKKRRQRRRLEGFFVFE;SEQ ID NO:22:RKKRRQRRRRDVFLFFDG;SEQ ID NO:23:RKKRRQRRRAYLDVFYFD;SEQ ID NO:24:RKKRRQRRRELFLFFSG;SEQ ID NO:25:RKKRRQRRRGNFFLFE;SEQ ID NO:26:RKKRRQRRRNLALWLEFE;SEQ ID NO:27:RKKRRQRRRLLFFDLFD;及SEQ ID NO:28:RKKRRQRRRFEFLLFE。
[0013]进一步地,肿瘤为癌症,优选癌症包括肺癌、鼻咽癌、喉癌、胃癌、肝癌、食道癌、肠癌、胰腺癌、胆囊癌、肾癌、膀胱癌、前列腺癌、白血病、淋巴癌、血管瘤、骨癌、宫颈癌、子官癌、卵巢癌、脂肪癌、乳腺癌、脑瘤、鳞癌、皮肤癌、甲状腺癌、唇癌、黑色素癌、舌癌、胸腺癌、或中枢神经系统癌症中的一种或多种;优选地,中枢神经系统癌症包括脑癌;优选地,制剂中多肽或多肽类药物的有效浓度为0.1μM~0.1mM;优选地,有效浓度包括血药浓度或组织药物浓度;优选地,治疗肝癌的制剂,机制在于制剂抑制人肝癌细胞增殖。
[0014]为了实现上述目的,根据本专利技术的第四个方面,提供了一种检测HDAC5蛋白的试剂盒,该试剂盒包括上述多肽。
[0015]进一步地,多肽以多肽

蛋白偶联物的形式存在;优选地,多肽

蛋白偶联物中的蛋白选自如下任意一种:牛血清蛋白、卵清白蛋白、钥孔血蓝蛋白或酪蛋白;优选地,多肽通过连接序列与蛋白偶联形成多肽

蛋白偶联物,进一步优选地,连接序列为CGSG。
[0016]进一步地,多肽被包被于固相载体上;优选地,固相载体包括酶标板、膜载体或微球;优选地,膜载体包括硝酸纤维素膜、玻璃纤维素膜或尼龙膜;优选地,膜载体上还包被有阳性对照物,多肽和阳性对照物按检测顺序在膜载体上依次设置;优选地,试剂盒还包括如下至少之一:(1)酶标二抗,更优选酶标二抗为HRP标记的二抗;(2)胶体金结合垫,胶体金结合垫上包被有胶体金标记的抗原和阳性对照物的特异性结合物;(3)标记垫,标记垫上包被有荧光标记的微球,微球上负载有阳性对照物的特异性结合物;优选地,阳性对照物选自鼠免疫球蛋白、人免疫球蛋白、羊免疫球蛋白或兔免疫球蛋白,相应地,阳性对照物的特异性结合物选自抗鼠免疫球蛋白、抗人免疫球蛋白、抗羊免疫球蛋白或抗兔免疫球蛋白。
[0017]进一步地,试剂盒包括芯片,芯片上预置有多肽组成的多肽阵列。
[0018]应用本专利技术的技术方案,以HDAC5为靶点,通过多肽芯片、计算机对接、生物学功能验证,获得了以HDAC5为靶点、具有抗癌活性的多肽分子,具有开发为抗癌药物的潜在应用价值。<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种靶向HDAC5蛋白的多肽,其特征在于,所述多肽选自如下任意一条或多条:SEQ ID NO:1:SYDFYLFE;SEQ ID NO:2:LFEFYQVYDG;SEQ ID NO:3:SLFYVVFE;SEQ ID NO:4:PYVFLFQDSD;SEQ ID NO:5:LEGFFVFE;SEQ ID NO:6:RDVFLFFDG;SEQ ID NO:7:AYLDVFYFD;SEQ ID NO:8:ELFLFFSG;SEQ ID NO:9:GNFFLFE;SEQ ID NO:10:NLALWLEFE;SEQ ID NO:11:LLFFDLFD;SEQ ID NO:12:FEFLLFE;SEQ ID NO:14:RKKRRQRRRYAYEYVFFSE;SEQ ID NO:16:RKKRRQRRRPFFFFEG;及SEQ ID NO:18:RKKRRQRRRNYVFFFEG。2.根据权利要求1所述的多肽,其特征在于,SEQ ID NO:1至SEQ ID NO:12的任一所述多肽,以带穿膜肽的线性多肽或无穿膜肽的环状多肽形式存在;优选地,所述穿膜肽的序列为:SEQ ID NO:13:RKKRRQRRR;优选地,所述穿膜肽位于所述多肽的N端,所述带穿膜肽的线性多肽选自如下任意一条或多条:SEQ ID NO:15:RKKRRQRRRSYDFYLFE;SEQ ID NO:17:RKKRRQRRRLFEFYQVYDG;SEQ ID NO:19:RKKRRQRRRSLFYVVFE;SEQ ID NO:20:RKKRRQRRRPYVFLFQDSD;SEQ ID NO:21:RKKRRQRRRLEGFFVFE;SEQ ID NO:22:RKKRRQRRRRDVFLFFDG;SEQ ID NO:23:RKKRRQRRRAYLDVFYFD;SEQ ID NO:24:RKKRRQRRRELFLFFSG;SEQ ID NO:25:RKKRRQRRRGNFFLFE;SEQ ID NO:26:RKKRRQRRRNLALWLEFE;SEQ ID NO:27:RKKRRQRRRLLFFDLFD;及SEQ ID NO:28:RKKRRQRRRFEFLLFE。3.一种多肽类药物,其特征在于,所述多肽类药物包括权利要求1或2所述的多肽和药学上可选的辅料。4.根据权利要求3所述的多肽类药物,其特征在于,所述多肽类药物为治疗或预防肿瘤的药物;优选地,所述肿瘤包括癌症;优选地,所述癌症包括肺癌、鼻咽癌、喉癌、胃癌、肝癌、食道癌、肠癌、胰腺癌、胆囊癌、
肾癌、膀胱癌、前列腺癌、白血病、淋巴癌、血管瘤、骨癌、宫颈癌、子官癌、卵巢癌、脂肪癌、乳腺癌、脑瘤、鳞癌、皮肤癌、甲状腺癌、唇癌、黑色素癌、舌癌、胸腺癌、或中枢神经系统癌症中的一种或多种;优选地,所述中枢神经系统癌症包括脑癌;优选地,所述多肽类药物的有效浓度为0.1μM~0.1mM;优选地,所述有效浓度包括血药浓度或组织药物浓度。5.多肽或多肽类药物在制备治疗或预防个体肿瘤的制剂上的应用,其特征在于,所述多肽选自如下任意一条或多条:SEQ ID NO:1:SYDFYLFE;SEQ ID NO:2:LFEFYQVYDG;SEQ ID NO:3:SLFYVVFE;SEQ ID NO:4:PYVFLFQDSD;SEQ ID NO:5:LEGFFVFE;SEQ ID NO:6:RDVFLFFDG;SEQ ID NO:7:AYLDVFYFD;SEQ ID NO:8:ELFLFFSG;SEQ ID NO:9:GNFFLFE;SEQ ID NO:10:NLALWLEFE;SEQ ID NO:11:LLFFDLFD;SEQ ID NO:12:FEFLLFE;SEQ ID NO:29:YAYEYVFFSE;SEQ ID NO:30:PFFFFEG;及SEQ ...

【专利技术属性】
技术研发人员:周方行张星艳张燕丽肖斌李英睿文洁
申请(专利权)人:深圳碳云智肽药物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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