靶向P53突变蛋白的抗肿瘤多肽及其应用、抗癌药物组合物制造技术

技术编号:41313359 阅读:17 留言:0更新日期:2024-05-13 14:55
本发明专利技术提供了一种抗肿瘤多肽及其应用、抗癌药物组合物,涉及多肽药物的技术领域。该抗肿瘤多肽为氨基酸序列如Seq_1所示的多肽,或以氨基酸序列如Seq_1所示的多肽作为起始结构,通过进一步的修饰得到的多肽。该抗肿瘤多肽以p53为抗癌靶点,具有全新的序列,为后续药物研发新的活性化合物提供新思路,可以作为后续药物研发的先导化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及多肽药物,尤其是涉及一种抗肿瘤多肽及其应用、抗癌药物组合物。


技术介绍

1、p53是一种dna序列特异性的转录因子,在细胞周期阻滞、细胞凋亡、dna损伤修复和细胞衰老等一系列生物学过程的调控中发挥重要作用。p53蛋白能保持基因组的稳定性,避免或减少突变的发生,因此也是功能强大的“基因组守护者”。癌症的发生发展与p53有着极为密切的关系。p53可通过转录依赖和独立机制保护细胞免受各种应激刺激,例如氧化应激、营养剥夺、缺氧、dna损伤、端粒磨损、癌基因表达和核糖体功能障碍。

2、tp53(编码p53的基因)突变是癌症中最常见的基因突变,通过对人类不同癌组织的基因组测序,发现p53在多数肿瘤细胞中会发生突变,总突变率达50%。p53功能丧失或发生突变会导致癌细胞逃避凋亡而获得无限增殖潜力,从抑癌蛋白转变为促癌蛋白。比如,乳腺癌。因此探索激活野生型p53或恢复突变型p53的药物可发挥抗癌作用。

3、乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,根据世界卫生组织国际癌症研究机构(iarc)发布的2020年全球最新癌症负担数据,2020年全球本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种抗肿瘤多肽,其特征在于,所述抗肿瘤多肽为氨基酸序列如Seq_1所示的多肽,或为经修饰的所述氨基酸序列如Seq_1所示的多肽。

2.根据权利要求1所述的抗肿瘤多肽,其特征在于,所述修饰包括酰胺化修饰、硫酸酯化修饰、乙酰化修饰、脂肪酸化修饰、糖基化修饰、磷酸化修饰、PEG修饰、氨基酸修饰、穿膜肽修饰和环化修饰中的一种或多种;

3.根据权利要求2所述的抗肿瘤多肽,其特征在于,所述氨基酸序列如Seq_1所示的多肽至少经乙酰化修饰和/或酰胺化修饰;

4.根据权利要求1-3任一项所述的抗肿瘤多肽,其特征在于,所述抗肿瘤多肽选自氨基酸序列如Seq_1、Seq...

【技术特征摘要】

1.一种抗肿瘤多肽,其特征在于,所述抗肿瘤多肽为氨基酸序列如seq_1所示的多肽,或为经修饰的所述氨基酸序列如seq_1所示的多肽。

2.根据权利要求1所述的抗肿瘤多肽,其特征在于,所述修饰包括酰胺化修饰、硫酸酯化修饰、乙酰化修饰、脂肪酸化修饰、糖基化修饰、磷酸化修饰、peg修饰、氨基酸修饰、穿膜肽修饰和环化修饰中的一种或多种;

3.根据权利要求2所述的抗肿瘤多肽,其特征在于,所述氨基酸序列如seq_1所示的多肽至少经乙酰化修饰和/或酰胺化修饰;

4.根据权利要求1-3任一项所述的抗肿瘤多肽,其特征在于,所述抗肿瘤多肽选自氨基酸序列如seq_1、seq_2或seq_3所示的多肽。

5.权利要求1-4任一项所述的抗肿瘤多肽在非诊断和治疗目的的靶向p53突变体,或制备用于靶向p53突变体的产品中的...

【专利技术属性】
技术研发人员:周方行肖斌于巧萍张星艳郑汉城李英睿文洁王维
申请(专利权)人:深圳碳云智肽药物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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