一种肽偶联T2毒素及其抗肿瘤应用制造技术

本申请涉及一种肽偶联药物及其抗肿瘤应用，所述肽偶联药物为式(I)化合物或其药学上可接受的盐，式(I)中，P为包含2‑9个氨基酸的肽；L为连接基团；D选自T2毒素、其衍生物、前药或代谢产物，所述肽偶联药物具有较佳的肿瘤生长抑制活性。P‑L‑D(I)。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，具体涉及一种多肽偶联药物及其抗肿瘤应用。

技术介绍

1、近年来，抗体偶联药物(adc)研发如火如荼，国内外许多药企布局adc赛道，全球获批上市的adc药物数量已多达14个。多个跨国药企如罗氏、吉利德、艾伯维、第一三共和辉瑞均开始布局adc管线。目前，已上市的adc药物所针对的成熟抗肿瘤靶点包括her2、trop2、nectin4、egfr、cd22、cd20等。尽管adc的治疗仍在继续取得进展，但仍存一些问题：(1)作为细胞毒性药物，adc可能会产生严重的毒性，阻碍进一步的治疗；(2)adc的分子量较大，影响了其穿透实体肿瘤的能力，从而限制其疗效；(3)adc的复杂结构导致其毒素载量不稳定，药物剂量难以把控；(4)adc生产成本高，且高度依赖于抗体制药公司。

2、目前，市面上多肽偶联药(pdc)的竞争热度不及抗体偶联药物(adc)。相比于adc，pdc有着分子量小、免疫原性低、代谢安全性高、肿瘤穿透性强、毒素荷载可控、生产成本低廉等优点。诺华(novartis)、bicycle therapeutics、同宜医药等多个国内外本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，D选自T2选自

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，构成P的氨基酸选自半胱氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、赖氨酸、苏氨酸、精氨酸、天冬氨酸、谷氨酸中的一种或多种。

4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，P选自包含4-9个氨基酸的环肽；

5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，P选自包含2或3个氨基酸和/或脲基的肽；

6.根据权利要求1-5任一项所述的化合物，其中，L选自所示位置表示与P相连接；所示位置表示与D相连接；

<p>7.根据权利要求...

【技术特征摘要】

1.式(i)化合物或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，d选自t2选自

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，构成p的氨基酸选自半胱氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、赖氨酸、苏氨酸、精氨酸、天冬氨酸、谷氨酸中的一种或多种。

4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，p选自包含4-9个氨基酸的环肽；

5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，p选自包含2或3个氨基酸和/或脲基的肽；...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗俊，占文虎，唐子涵，刘铭健，杨克树，向文心，王维，
申请(专利权)人：深圳碳云智肽药物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：