【技术实现步骤摘要】
一种脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物的鼻用喷雾剂及其应用
[0001]本专利技术涉及气雾剂
,尤其涉及一种脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物的鼻用喷雾剂及其应用。
技术介绍
[0002]胰高血糖素样肽是指由前胰高血糖素原(Preproglucagon)在组织中差异性加工而形成的部分产物,包括胰高血糖素样肽
‑
1(glucagon
‑
like peptide
‑
1,GLP
‑
1)和胰高血糖素样肽
‑
2(glucagon
‑
likepeptide
‑
2,GLP
‑
2)。
[0003]GLP
‑
1是一种葡萄糖依赖性降血糖多肽激素,在与GLP
‑
1受体特异性结合后发挥降糖作用。除了调节血糖,GLP
‑
1也可以阻止胰腺β细胞退化,刺激β细胞的增殖和分化,能从源头上改善糖尿病进程。此外,GLP
‑
1还具有抑制胃酸 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物的鼻用喷雾剂,其特征在于:按质量百分比计,包括以下成分:5%辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、0.25%
‑
5%脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物、余量为水,优选0.5%
‑
2%脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物。2.如权利要求1所述的一种脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物的鼻用喷雾剂,其特征在于:所述脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物是由连接物介导的脂肪酸链和胰高血糖素样肽类似物的赖氨酸偶联得到,其中,所述脂肪酸链的结构式为HOOC
‑
(CH2)
a
‑
COOH,a为12~24的整数,优选地,a为18或20;所述连接物的结构式为(17
‑
氨基
‑
10
‑
氧代
‑
3,6,12,15
‑
四氧杂
‑9‑
氮杂十七酸)
b
‑
(γGlu)
c
,b为0或1或2,c为1或2,优选地,b为2,c为1;优选地,所述脂肪链和所述连接物通过酰胺键连接。3.如权利要求1所述的一种脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物的鼻用喷雾剂,其特征在于:所述脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物具有SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列;或与SEQ ID NO:1具有80%以上同源序列并具GLP
‑
1R激动活性的类似物;优选地,所述脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物包括利拉鲁肽、司美格鲁肽;和/或所述脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物具有SEQ ID NO:2所示的氨基酸序列;或与SEQ ID NO:2具有80%以上同源序列并具GLP
‑
1R/GIPR双激动活性的类似物;优选地,所述脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物包括替尔泊肽;和/或所述脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物具有SEQ ID NO:3所示的氨基酸序列;或与SEQ ID NO:3具有80%以上同源序列并具GLP
‑
1R/GCGR双激动活性的类似物;和/或所述脂肪酸修饰的胰高血糖素样肽类似物具有SEQ ID NO:4所示的氨基酸序列;或与SEQ ID NO:4...
【专利技术属性】
技术研发人员:冷国政,王珂,陈清,冷孝明,姜芳芳,范开,
申请(专利权)人:重庆派金生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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