本发明专利技术涉及通式（Ⅰ）和／或Ｂ的新的４－位取代的间苯二酚衍生物和合成前述物的方法，化妆组合物和使用前述物尤其使皮肤增白和／或减少皮肤的油性或油腻外观的方法，其中Ｘ↓［１］和／或Ｘ↓［２］代表氢（Ｈ）、线形或支化、饱和或不饱和的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基、烯基或酰基；优选Ｘ↓［１］和／或Ｘ↓［２］代表氢（Ｈ）、线形或支化、饱和或不饱和的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基或酰基；Ｒ↓［１］和／或Ｒ↓［２］代表氢（Ｈ）、线形或支化、环状或非环状、饱和或不饱和的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基、烯基、环烷基或环烯基；ｎ代表０、１；并且当ｎ＝０时，环为具有或不具有一个选自Ｏ、Ｎ或Ｓ的杂原子和／或具有或不具有一个双键的环戊基；并且当ｎ＝１时，环为具有或不具有一个选自Ｏ、Ｎ或Ｓ的杂原子和／或具有或不具有一个双键的环己基；并且ｍ代表１至６的整数。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的4-位取代的间苯二酚衍生物、含前述物的化妆 组合物以及使用前述物的化妆方法和前述物的制备。更具体地讲， 本专利技术涉及新的4-位取代的间苯二酚衍生物作为皮肤化妆活性物质、 化妆组合物以及使用前述物使皮肤增白、减少皮肤的油性或油腻外 观和/或产生其它化妆益肤效果的方法。
技术介绍
皮肤的色素沉着度引起很多人的关注。例如，长有黄褐斑或雀 斑的人可能希望这些色斑不太明显。其它人可能希望减少由暴露于 阳光导致的皮肤变黑或者使它们的自然肤色增白。为了满足此需要， 人们已做了很多尝试，以研发减少黑色素细胞中色素产生的产品。 然而，已确定的物质倾向于具有低的功效或不合需要的副作用，例 如毒性或刺激皮肤。因此，仍需要具有改善的总体效力的新的皮肤 增白剂。皮脂是由皮脂腺细胞(皮肤中分泌皮脂腺的细胞)产生且然后分泌 到皮肤表面的皮肤油脂。皮脂由一些成分组成，其中约57%是甘油 三酯或脂肪酸。皮脂的约12%是角豊烯，约3%是甾醇酯，约25%是 蜡酯，约1至约2%是胆甾醇。经常且不合乎需要的皮肤状况是"油 性皮肤"，此状况是由皮肤上过量的皮脂所致。油性皮肤会使皮肤 外表发亮、不美观，产生令人不快的触觉，并且影响不同年龄的人 群。过多产生皮脂在美容上不合乎需要，并且与皮肤痤疮状况相关。 因此，提供皮脂控制或减少皮肤油性或油腻外观的化妆品和方法非 常合乎需要。间苯二酚衍生物一般为已知的化合物，并且可很容易例如由一 种方法获得，其中使饱和羧酸和间苯二酚在氯化锌存在下缩合，并且将得到的缩合物用锌汞齐/盐酸还原(Lille. J. Bitter， LA. Peiner. V, Tr. Nauch-Issled. Inst, slantsev 1969, No. 18， 127),或者，使间苯二 酚和相应的烷醇在氧化铝催化剂存在下在200至400°C的高温反应 (GB 1 581 428)。间苯二酚衍生物具有皮肤美容和美发的有益效果。某些间苯二 酚衍生物，尤其是4-位取代的间苯二酚衍生物，用于具有增白益肤 效果的化妆组合物。间苯二酚衍生物描述于很多公布中，包括US 4 959 393(Torihara等人)、US 6 132 740 (Hu等人)、US 6 504 037(Bmdley 等人)和JP 2001-010925及JP 2000-327557。可由香豆素衍生的皮肤 增白化合物公开于US 2004/0042983。这些化合物的一些可能难以配 制和/或刺激皮肤。申请人现在已发现带来化妆益肤效果(尤其是增白益肤效果)的新 的化合物。另一方面，本专利技术是基于发现4-位取代的间苯二酚衍生物减少 皮肤的油性或油膩外观。这些化合物的化学通式和结构以下更详细讨论。尤其指出的是， 已发现新的4-位取代的间苯二酚衍生物在化妆上对皮肤特别有效。专利技术概述申请人现在已发现具有皮肤化妆活性(包括皮肤增白和/或皮脂抑 制活性)的新的4-位取代的间苯二酚衍生物。因此，本专利技术提供了通 式I的新的化合物，化妆组合物和包含前述物尤其用于皮肤增白和/ 或减少皮肤的油性或油腻外观的方法以及制备本专利技术化合物的方 法I其中X,和/或X2代表氬(H)、线形或支化、饱和或不饱和的C,-Cu烷 基、烯基、酰基；X,和/或X2优选代表氢(H)、线形或支化、饱和或 不饱和的CVC^烷基或酰基；X！和/或又2更优选代表氢；&和/或R2代表氢(H)、线形或支化、环状或非环状、饱和或不 饱和的CVC,2烷基、烯基、环烷基或环烯基；&和/或112优选代表氢 (H)或C,烷基(即曱基)；R,和/或R2更优选代表氢；n代表0、 1;当n=0时，环为具有或不具有一个杂原子(如选自 O、 N或S)和/或具有或不具有一个双键的环戊基；当n=l时，环为 具有或不具有一个杂原子(如选自O、 N或S)和/或具有或不具有一个 双《建的环己基；m=l、 2、 3、 4、 5、 6(即1至6的整数)；在m为2时，112可稠 合或不稠合。优选的化合物包括n=0， m=l, R2=H、烷基和/或烯基(在环中任何位置)； n=l， m=l, R2=H、烷基和/或烯基(在环中任何位置)； n=0, m=2-5, R2=H、烷基和/或烯基(在环中任何位置以任何取 ^戈方式)；和n=l, m=2-6， R2=H、烷基和/或烯基(在环中任何位置以任何取 代方式)。在R。 X!和X2分别为H且m为1时，化合物由式B代表<formula>formula see original document page 9</formula>本专利技术的化妆组合物包含(a) 约0.0001%重量至约50%重量、优选约0.01%重量至约5% 重量的通式I、优选通式B的4-位^L代的间苯二酚衍生物；和(b) 化妆可接受的媒介物。本专利技术的组合物可进一步包含有机防晒剂，有机防晒剂选自 Benzophenone-l 、 Benzophenone-2 、 Benzophenone隱3 、 Benzophenone-4、 Benzophenone-8、 DEA、曱氧基肉桂酸酯、对二(羟基丙基)氨基 苯甲酸乙酯、对氨基苯曱酸甘油酯、胡莫柳酯、邻氨基苯曱酸曱酯、 2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯、对二甲基氨基苯曱酸辛酯、甲 氧基肉桂酸辛酯(Parsol MCX)、水杨酸辛酯、对氨基苯曱酸、2-苯基 苯并咪唑-5-磺酸、水杨酸三乙醇胺、3-(4-曱基亚千基)樟脑、 Benzophenone-6、 Benzophenone-l2、 4-异丙基二苯甲酰基甲烷、丁基 曱氧基二苯甲酰基曱烷(Parsol 1789)、 2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸乙酯 及其混合物。此外，本专利技术的化妆组合物可进一步包含益肤剂，益肤剂选自 a-羟基酸和酯、P-羟基酸和酯、多羟基酸和酯、曲酸和酯、阿魏酸 和阿魏酸酯衍生物、香草酸和酯、二酸和酯、视黄醇、视黄醛、视 黄酯、肌酸、氢醌、叔丁基氬醌、干桑叶提取物、甘草提取物、间 苯二酚衍生物及其混合物。可将本专利技术的化合物和组合物涂敷到皮肤上，作为本专利技术化妆 方法的 一部分用于皮肤增白和/或减少皮肤的油性或油腻外观，优选 用于皮肤增白。另一方面，本专利技术涉及一种合成通式I的新的间苯二酚化合物的方法，所述方法具有以下两种一般反应方案之一其中a、 b、 c代表反应步骤、试剂和条件(a) a-烷基苄醇衍生物(或经取代的a-烷基千醇衍生物，例如具有 m个R2基团)，酸催化剂；(b) 氲，催化剂(例如5。/。Pd/C),溶剂(例如酸性条件)；(c) 酰化反应(例如，乙酸酐、三乙胺)或烷基化反应(例如，烷基 卤，碱)；或者 (ii)<formula>formula see original document page 10</formula>试剂和条件(a) 卣化环烷基镁衍生物(或经取代的卣化环烷基镁衍生物，例 如具有m个R2基团)，有机溶剂；(b) 酸性条件(例如乙酸酐)；(c) 氢，催化剂(例如5。/。Pd/C)，溶剂(例如酸性条件)。 专利技术详述本专利技术涉及用于化妆益肤(包括使肤色增白和/或减少皮肤的油性 或油腻外观)的新的4-位取代的间苯二酚衍生物，使用前述物的本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种通式Ⅰ的化合物：＊＊＊Ⅰ其中Ｘ↓［１］和／或Ｘ↓［２］代表氢（Ｈ）、线形或支化、饱和或不饱和的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基、烯基或酰基；Ｒ↓［１］和／或Ｒ↓［２］代表氢（Ｈ）、线形或支化、环状或非环状、饱和或不饱和的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基、烯基、环烷基或环烯基；ｎ＝０、１；并且当ｎ＝０时，环为具有或不具有一个选自Ｏ、Ｎ或Ｓ的杂原子和／或具有或不具有一个双键的环戊基；当ｎ＝１时，环为具有或不具有一个选自Ｏ、Ｎ或Ｓ的杂原子和／或具有或不具有一个双键的环己基；并且ｍ为１至６的整数。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：B哈里希安，JG罗萨，JS巴约尔，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]
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