包含鲁拉西酮的微球制剂及其制备和使用方法技术

提供了包含鲁拉西酮的延长释放的微球制剂。在一个方面，微球制剂的特征在于鲁拉西酮在人体内释放持续约30天的时间段。还提供了制备该制剂的方法和使用该制剂方法。备该制剂的方法和使用该制剂方法。备该制剂的方法和使用该制剂方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含鲁拉西酮的微球制剂及其制备和使用方法
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2022年2月1日提交的美国临时专利申请第63267403号和2021年2月24日提交的美国临时专利申请第63152943号的优先权，这两个申请通过引用以其整体并入本文。

技术介绍

[0003]鲁拉西酮(化学式C
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H
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N4O2S；CAS号367514
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2)，其特征在于具有以下一般结构：
[0004][0005]是一种已知的抗精神病药物，用于治疗双相障碍人群的精神分裂症和抑郁症。鲁拉西酮目前是以片剂(以商品名商购可得)口服给药。然而，通过这种途径的长期维持治疗是有问题的，因为它会由于每次给药后血浆中药物浓度的急剧上升和下降而产生戒断症状。患者的依从性和滥用的可能性也是这种治疗方法的缺点。
[0006]用于治疗精神分裂症的现有产品是两周释放的微球制剂，其中利培酮被微囊包封在75∶25的聚(D,L
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丙交酯
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.微球制剂，其包含：聚合物微球，每个聚合物微球包含：鲁拉西酮；和可生物降解的聚合物，其中，每个聚合物微球包含大于所述聚合物微球的55重量％的载药量的鲁拉西酮，并且其中，所述聚合物微球的平均粒径小于25μm(D
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)。2.根据权利要求1所述的微球制剂，其中所述鲁拉西酮包含盐酸鲁拉西酮。3.根据权利要求1所述的微球制剂，其中所述可生物降解的聚合物包含酸封端的聚(D,L
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丙交酯
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乙交酯)。4.根据权利要求1所述的微球制剂，其中所述可生物降解的聚合物包含丙交酯：乙交酯为约75:约25的酸封端的聚(D,L
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丙交酯
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乙交酯)。5.根据权利要求1所述的微球制剂，其中每个聚合物微球的鲁拉西酮的载药量为所述聚合物微球的55重量％至约70重量％。6.根据权利要求1所述的微球制剂，其中所述聚合物微球经过辐照。7.药物组合物，其包含根据权利要求1所述的微球制剂。8.根据权利要求1所述的微球制剂，用于治疗精神分裂症和/或抑郁症。9.根据权利要求1所述的微球制剂，其中约75％至100％的所述鲁拉西酮在注射入受试者约30天的时间段内释放，但不超过约20％的所述鲁拉西酮在注射入受试者约24小时内释放。10.用于制备根据权利要求1所述的微球制剂的方法，所述方法包括以下步骤：(i)在包含溶剂比为约2：约1的二氯甲烷和苄醇的有机溶剂体系的存在下，使所述鲁拉西酮与包含共聚单体比为约75：约25的酸封端的聚(D,L
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丙交酯
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乙交酯)的所述可生物降解的聚合物接触以形成分散相；(ii)在均质器中将所述分散相与包含水和表面活性剂的连续相结合以形成乳液；(iii)将所述有机溶剂从所述乳液中去除，形成基本上不含有机溶剂的微球制剂；和(iv)对所述基本上不含有机溶剂的微球制剂进行冷冻干燥。11.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：科林，
申请(专利权)人：奥克伍德实验室有限责任公司，
类型：发明
国别省市：