包含BTK抑制剂的微球制剂及其制备和使用方法技术

提供了包含BTK抑制剂的延长释放的微球制剂。在一个方面，微球制剂的特征在于BTTK抑制剂在人体内释放约7天至约28天的时间段。还提供了制备该制剂的方法和使用该制剂的方法。供了制备该制剂的方法和使用该制剂的方法。供了制备该制剂的方法和使用该制剂的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含BTK抑制剂的微球制剂及其制备和使用方法
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2021年3月3日提交的美国临时专利申请第63156020号的优先权，该申请通过引用以其整体并入本文。

技术介绍

[0003]在某些癌症中，B细胞占所有细胞的多至25％。BTK抑制剂通过抑制参与B细胞受体信号传导的布鲁顿酪氨酸激酶(“BTK”)，导致恶性B细胞从癌症部位脱落到血液中，从而导致细胞死亡。BTK的抑制降低了恶性B细胞的增殖并降低了恶性B
‑
细胞的存活率。
[0004]依鲁替尼(化学式C
25
H
24
N6O2；CAS号936563
‑
96
‑
1)，其特征在于具有以下一般结构：
[0005][0006]是一种BTK抑制剂。依鲁替尼已被美国食品药品监督管理局(“FDA”)批准单独或与其他药物联合治疗套细胞淋巴瘤(“MCL”)，慢性淋巴细胞白血病(“CLL”)，瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症，小淋巴细胞性淋巴瘤(“SLL”)，需要全身治疗并接受过至少一本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.微球制剂，其包含：聚合物微球，每个聚合物微球包含：(i)BTK抑制剂；和(ii)可生物降解的聚合物，其中，每个聚合物微球包含大于所述聚合物微球的40重量％的载药量的BTK抑制剂，并且其中，所述聚合物微球的平均粒径小于110μm(D
50
)。2.根据权利要求1所述的微球制剂，其中所述BTK抑制剂包含依鲁替尼。3.根据权利要求1或2所述的微球制剂，其中所述可生物降解的聚合物包含聚(D,L
‑
丙交酯
‑
co
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乙交酯)。4.根据权利要求1至3中任一项所述的微球制剂，其中所述可生物降解的聚合物包含丙交酯与乙交酯之比为50:50的聚(D,L
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丙交酯
‑
co
‑
乙交酯)。5.根据权利要求1至3中任一项所述的微球制剂，其中所述可生物降解的聚合物包含丙交酯与乙交酯之比为75:25的聚(D,L
‑
丙交酯
‑
co
‑
乙交酯)。6.根据权利要求1至3中任一项所述的微球制剂，其中所述可生物降解的聚合物包含丙交酯与乙交酯之比为85:15的聚(D,L
‑
丙交酯
‑
co
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乙交酯)。7.根据权利要求1或2所述的微球制剂，其中所述可生物降解的聚合物包含聚(D,L
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丙交酯)。8.根据前述权利要求中任一项所述的微球制剂，其中所述可生物降解的聚合物是酸封端的。9.根据权利要求1至7中任一项所述的微球制剂，其中所述可生物降解的聚合物是酯封端的。10.根据权利要求1至6、8或9中任一项所述的微球制剂，其中所述可生物降解的聚合物的比浓对数黏度在约0.2dL/g和0.6dL/g之间。11.根据权利要求1、2、7、8或9中任一项所述的微球制剂，其中所述可生物降解的聚合物的比浓对数黏度在约0.1dL/g和0.4dL/g之间。12.根据前述权利要求中任一项所述的微球制剂，其中每个聚合物微球包含所述聚合物微球的约45重量％至约65重量％的载药量的所述BTK抑制剂。13.根据前述权利要求中任一项所述的微球制剂，其中所述聚合物微球的平均粒径为约30μm(D
50
)至约60μm(D
50
)。14.根据前述权利要求中任一项所述的微球制剂，其中约75％至100％的所述BTK抑制剂在注射入受试者约7天和28天之间的时间段内释放，但不超过约20％的所述BTK抑制剂在注射入所述受试者约24小时内释放。15.药物组合物，其包含根据前述权利要求中任一项所述的微球制剂。16.根据前述权利要求中任一项所述的微球制剂，用于治疗B细胞恶性肿瘤。17.制备微球制剂的方法，所述方法包括以下步...

【专利技术属性】
技术研发人员：米凯拉，
申请(专利权)人：奥克伍德实验室有限责任公司，
类型：发明
国别省市：