一种盐酸凯普拉生药物制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开一种盐酸凯普拉生药物制剂及其制备方法和应用，涉及医药技术领域，以提高药物稳定性，降低有效成分盐酸凯普拉生损失现象的发生几率，并且提高生产效率。盐酸凯普拉生药物制剂为干法制粒制剂，盐酸凯普拉生药物制剂包括盐酸凯普拉生和辅料，辅料至少包括填充剂、崩解剂、润滑剂中的一种或多种，盐酸凯普拉生的质量百分比为2.5％～10％，辅料的质量百分比为90％～97.5％。本发明专利技术提供的盐酸凯普拉生药物制剂及其制备方法和应用用于生产盐酸凯普拉生药物制剂。酸凯普拉生药物制剂。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸凯普拉生药物制剂及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种盐酸凯普拉生药物制剂及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]消化性溃疡、反流性食管炎是常见慢性病，发病率超过10％；而幽门螺杆菌是消化性溃疡最主要的致病因素。临床上抑酸治疗是促进溃疡愈合、提高幽门螺杆菌对抗生素敏感性的最有效手段。盐酸凯普拉生的化学名为1
‑
(5
‑
(2
‑
氟
‑
苯基)
‑1‑
((3
‑
(3
‑
甲氧基丙氧基)苯基)磺酰基)
‑
1H
‑
吡咯
‑3‑
基)
‑
N
‑
甲基甲胺盐酸盐，服用后抑酸效果好，且发生肝药酶抑制性代谢相互作用的可能性低，对肝肾造成的负担较小，其结构式如下：
[0003][0004]现阶段，盐酸凯普拉生片的制粒方法为湿法制粒，存在以下缺陷：湿法制粒要经历湿热过程，而这一工序很可能导致成品中有效成含量降低，且湿法制粒生产工艺相对繁琐，生产时间长、成本较高。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供一种盐酸凯普拉生药物制剂及其制备方法和应用，以提高药物稳定性，降低有效成分盐酸凯普拉生损失现象的发生几率，并且提高生产效率。
[0006]为了实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：
[0007]所述盐酸凯普拉生药物制剂为干法制粒制剂，所述盐酸凯普拉生药物制剂包括盐酸凯普拉生和辅料，所述辅料至少包括填充剂、崩解剂、润滑剂中的一种或多种，所述盐酸凯普拉生的质量百分比为2.5％～10％，所述辅料的质量百分比为90％～97.5％。
[0008]与现有技术相比，本专利技术提供的盐酸凯普拉生药物制剂是通过干法制粒的方式制得的，其有效成分盐酸凯普拉生的质量百分比为2.5％～10％，所用辅料的质量百分比为90％～97.5％。由于盐酸凯普拉生可溶于水，利用干法制粒的工艺制备盐酸凯普拉生药物制剂时，有效成分盐酸凯普拉生不会因为在湿热的制备环境中接触水分而导致稳定性降低，从而在保证有效成分盐酸凯普拉生不流失的基础上，提高了盐酸凯普拉生药物制剂的稳定性。不仅如此，盐酸凯普拉生药物制剂不会在制备过程中吸附在设备上，从而进一步降
低了有效成分盐酸凯普拉生损失现象的发生几率，提高了生产效率。另外，干法制粒工艺简化了制备盐酸凯普拉生药物制剂的步骤，不仅降低了生产成本，还有利于盐酸凯普拉生药物制剂的工业化大规模生产。
[0009]第二方面，本专利技术还提供一种盐酸凯普拉生药物制剂的制备方法，该方法为干法制粒工艺，包括：
[0010]采用辊压法将盐酸凯普拉生制成压紧物；
[0011]将所述压紧物过筛或研磨，得到盐酸凯普拉生颗粒；
[0012]将所述盐酸凯普拉生颗粒与辅料混合，得到预混物；
[0013]将所述预混物制成盐酸凯普拉生药物制剂。
[0014]第三方面，本专利技术还提供一种盐酸凯普拉生在制备抑酸药物中的应用。
[0015]与现有技术相比，本专利技术提供的盐酸凯普拉生的制备方法以及其在制备抑酸药物中的应用的有益效果与第一方面盐酸凯普拉生药物制剂的有益效果相同，此处不做赘述。
具体实施方式
[0016]为了使本专利技术所要解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下通过实施例，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。
[0017]此外，术语“第一”、“第二”仅用于描述目的，而不能理解为指示或暗示相对重要性或者隐含指明所指示的技术特征的数量。由此，限定有“第一”、“第二”的特征可以明示或者隐含地包括一个或者更多个该特征。在本专利技术的描述中，“多个”的含义是两个或两个以上，除非另有明确具体的限定。“若干”的含义是一个或一个以上，除非另有明确具体的限定。
[0018]本专利技术实施例还提供一种盐酸凯普拉生在制备抑酸药物中的应用，以提高药物稳定性，降低有效成分盐酸凯普拉生损失现象的发生几率，并且提高生产效率。有鉴于此，本专利技术实施例提供一种盐酸凯普拉生在制备抑酸药物中的应用，以保证药物制剂的稳定性高，有效成分不易损失。应理解，盐酸凯普拉生可以为口服制剂，如片剂或胶囊制剂。下面结合实施例从盐酸凯普拉生的药物制剂和制备方法两个角度详细描述。
[0019]本专利技术实施例提供的一种盐酸凯普拉生药物制剂，其是通过干法制粒的方式制得的，其有效成分盐酸凯普拉生的质量百分比为2.5％～10％，所用辅料的质量百分比为90％～97.5％，辅料至少包括填充剂、崩解剂、润滑剂中的一种或多种。由于盐酸凯普拉生可溶于水，利用干法制粒的工艺制备盐酸凯普拉生药物制剂时，有效成分盐酸凯普拉生不会因为在湿热的制备环境中接触水分而导致稳定性降低，从而在保证有效成分盐酸凯普拉生不流失的基础上，提高了盐酸凯普拉生药物制剂的稳定性。不仅如此，盐酸凯普拉生药物制剂不会在制备过程中吸附在设备上，从而进一步降低了有效成分盐酸凯普拉生损失现象的发生几率，提高了生产效率。另外，干法制粒工艺简化了制备盐酸凯普拉生药物制剂的步骤，不仅降低了生产成本，还有利于盐酸凯普拉生药物制剂的工业化大规模生产。
[0020]示例性的，本专利技术实施例的盐酸凯普拉生药物制剂中，有效成分盐酸凯普拉生的粒径为20μm～90μm，具体来说，其粒度分布为D90≤70μm，D50≤40μm。以上述粒径范围内的盐酸凯普拉生作为药物制剂的原料，在过筛时不易卡网，制备过程中的流动性和可压性较好。
[0021]示例性的，本专利技术实施例的盐酸凯普拉生药物制剂中，所使用的填充剂包括甘露醇、微晶纤维素中的一种或两种。当填充剂包括甘露醇时，甘露醇包括甘露醇100SD、甘露醇200SD和甘露醇160C中的一种或多种。具体来说，当填充剂选择甘露醇100SD和甘露醇200SD中的一种或多种时，可以进一步提高所制备出的药物制剂的流动性以及可压性，使得盐酸凯普拉生药物制剂可以应用在工业化大规模生产中。当填充剂包括微晶纤维素时，微晶纤维素包括微晶纤维素Avicel PH101、微晶纤维素Avicel PH102和微晶纤维素Vivapur101中的一种或多种。本专利技术实施例的盐酸凯普拉生药物制剂中，当所使用的辅料包括崩解剂时，崩解剂包括交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或多种。当所使用的辅料包括润滑剂时，润滑剂包括硬脂酸盐、滑石粉中的一种或两种。
[0022]当上述辅料包括包括甘露醇、微晶纤维素、崩解剂和润滑剂时，甘露醇、微晶纤维素、崩解剂和润滑剂的质量比(35～75)：(10～40)：(2～10)：(0.4～3)。上述辅料的质量比优选为(35～75)：(10～40)：(2～10)：(0.4～3)。
[0023]本专利技术还提供了盐酸凯普拉生药物制剂的制备方法，该生产工艺简单，有利于盐酸凯普拉生药物制剂进行工业化大规模生产。该制备方法为干法制粒工本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸凯普拉生药物制剂，其特征在于，所述盐酸凯普拉生药物制剂为干法制粒制剂，所述盐酸凯普拉生药物制剂包括盐酸凯普拉生和辅料，所述辅料至少包括填充剂、崩解剂、润滑剂中的一种或多种，所述盐酸凯普拉生的质量百分比为2.5％～10％，所述辅料的质量百分比为90％～97.5％。2.根据权利要求1所述的盐酸凯普拉生药物制剂，其特征在于，所述盐酸凯普拉生的粒径为20μm～90μm。3.根据权利要求1所述的盐酸凯普拉生药物制剂，其特征在于，所述填充剂包括甘露醇、微晶纤维素中的一种或两种。4.根据权利要求3所述的盐酸凯普拉生药物制剂，其特征在于，当所述填充剂包括甘露醇时，所述甘露醇包括甘露醇100SD、甘露醇200SD和甘露醇160C中的一种或多种；当所述填充剂包括微晶纤维素时，所述微晶纤维素包括微晶纤维素AvicelPH101、微晶纤维素AvicelPH102和微晶纤维素Vivapur 101中的一种或多种。5.根据权利要求1所述的盐酸凯普拉生药物制剂，其特征在于，当所述辅料包括崩解剂时，所述崩解剂包括交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或多种；和/或，当所述辅料包括润滑剂时，所述润滑剂包括硬脂酸盐、滑石粉中的一种或两种。6.根据权利要求1所述的盐酸凯普拉生药物制剂，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：江昕昕，吕家宁，吕永超，彭俊清，王昕，
申请(专利权)人：上海复星医药产业发展有限公司，
类型：发明
国别省市：