一种复方固体制剂及制备方法和应用技术

本发明专利技术公开一种复方固体制剂及其制备方法和应用，涉及医药技术领域，以解决患者需要单独服用阿兹夫定和多替拉韦钠两种药物的问题。该复方固体制剂包括阿兹夫定制剂和多替拉韦钠制剂，阿兹夫定制剂包括阿兹夫定和第一辅料，多替拉韦钠制剂包括多替拉韦钠和第二辅料，阿兹夫定的质量占复方制剂的质量的0.2％～0.24％，多替拉韦钠的质量占复方制剂的质量的0.25％～12.5％，第一辅料和所述第二辅料的总质量占复方制剂的质量的85.1％～97.3％。本发明专利技术提供的一种复方固体制剂及其制备方法和应用用于工业化生产含有阿兹夫定和多替拉韦钠两种药物的复方固体制剂。钠两种药物的复方固体制剂。

【技术实现步骤摘要】
一种复方固体制剂及制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种复方固体制剂及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]阿兹夫定的化学名为1
‑
(4
‑
叠氮
‑2‑
脱氧
‑2‑
氟
‑
β
‑
D
‑
呋喃核糖基)胞嘧啶，是郑州大学和河南省分析测试研究中心研制的治疗艾滋病的新药，阿兹夫定是一种艾滋病毒(Human Immunodeficiency Virus，HIV)逆转录酶抑制剂，其结构式如下：
[0003][0004]在临床上，阿兹夫定作为一种人工合成的核苷类似物，可在细胞内磷酸化，成为有活性的5
’‑
三磷酸盐代谢物(即阿兹夫定三磷酸盐)，阿兹夫定三磷酸盐能抑制重组HIV逆转录酶的活性，导致病毒的DNA链合成中止，从而可以作为新一代治疗艾滋病的药物。
[0005]多替拉韦钠制剂是一种整合酶抑制剂，用于治疗及预防HIV感染。虽然其有单独制剂形式，但一般不可单独使用，这会增大HIV耐药的可能性，可能使患者体内病毒过早对多替拉韦钠产生耐药性。研究发现多替拉韦钠制剂作为一种整合酶抑制剂比较不容易产生耐药性，但一般情况下医生还是不建议单独使用某一种药物治疗HIV感染，组合方案是更为稳妥的方法。多替拉韦钠的结构简式为
[0006][0007]现阶段，阿兹夫定虽然可以与多替拉韦钠组合用药治疗艾滋病患者，但患者需要单独服用阿兹夫定和多替拉韦钠两种药物，增加了患者服用的痛苦。

技术实现思路

[0008]本专利技术的目的在于提供一种复方固体制剂及其制备方法和应用，该复方固体制剂同时包括阿兹夫定和多替拉韦钠两种药物，减少了患者的服药痛苦。
[0009]为了实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：
[0010]第一方面，本专利技术提供一种复方固体制剂，包括阿兹夫定制剂和多替拉韦钠制剂，所述阿兹夫定制剂包括阿兹夫定和第一辅料，所述多替拉韦钠制剂包括多替拉韦钠和第二辅料，所述阿兹夫定的质量占所述复方制剂的质量的0.2％～0.24％，所述多替拉韦钠的质
量占所述复方制剂的质量的0.25％～12.5％，所述第一辅料和所述第二辅料的总质量占所述复方制剂的质量的85.1％～97.3％。
[0011]与现有技术相比，本专利技术实施例提供的一种复方固体制剂中，包括阿兹夫定制剂和多替拉韦钠制剂。其中，阿兹夫定是一种人工合成的核苷类似物，可以导致病毒的DNA链合成中止，从而可以作为新一代治疗艾滋病的药物。多替拉韦钠制剂为一种整合酶抑制剂，用于治疗及预防HIV感染。虽然其有单独制剂形式，但一般不可单独使用，这会增大HIV耐药的可能性，可能使患者体内病毒过早对多替拉韦钠产生耐药性。本专利技术实施例的复方固体制剂中，同时包括了阿兹夫定和多替拉韦钠，因此，仅仅需要口服一种药物，即可达到将核苷逆转录酶抑制剂及整合酶抑制剂联用治疗HIV感染患者的效果。同时，由于本专利技术实施例中的复方固体制剂中同时含有核苷逆转录酶抑制剂及整合酶抑制剂，且限制阿兹夫定的质量占复方制剂的质量的0.2％～0.24％，多替拉韦钠的质量占复方制剂的质量的0.25％～12.5％，第一辅料和第二辅料的总质量占复方制剂的质量的85.1％～97.3％，在此质量百分比范围内，复方固体制剂的药效最好。此外，由于阿兹夫定制剂和多替拉韦钠制剂组合在一起，在制备成口服药物制剂后，在治疗时向患者给药的次数也会减少，不需要在其中一种药物服用后再服用另一种药物，使得向患者给药更加方便。
[0012]第二方面，本专利技术还提供一种复方固体制剂的制备方法，包括：
[0013]将阿兹夫定制剂与多替拉韦钠制剂混合后进行压片，获得片剂的复方固体制剂。
[0014]与现有技术相比，本专利技术提供的复方固体制剂的制备方法中，由于其生产工艺简单，有利于复方固体制剂的工业化大规模生产。
[0015]第三方面，本专利技术还提供一种复方固体制剂在制备治疗人类免疫缺陷疾病的药物中的应用。
[0016]与现有技术相比，本专利技术提供的复方固体制剂在制备治疗人类免疫缺陷疾病的药物中的应用的有益效果与第一方面复方固体制剂的有益效果相同，此处不做赘述。
具体实施方式
[0017]为了使本专利技术所要解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合实施例，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。
[0018]此外，术语“第一”、“第二”仅用于描述目的，而不能理解为指示或暗示相对重要性或者隐含指明所指示的技术特征的数量。由此，限定有“第一”、“第二”的特征可以明示或者隐含地包括一个或者更多个该特征。在本专利技术的描述中，“多个”的含义是两个或两个以上，除非另有明确具体的限定。“若干”的含义是一个或一个以上，除非另有明确具体的限定。
[0019]人类免疫缺陷病毒又称艾滋病病毒，艾滋病(AcquiredImmune Deficiency Syndrome，AIDS)是人类免疫缺陷病毒感染的最后阶段。进入艾滋病期，艾滋病病毒感染会引起各种机会性感染和肿瘤的发生，这些并发症会对人的健康生活带来影响，甚至可能会威胁生命，因此艾滋病病毒会引发人们的恐慌情绪。在临床上，阿兹夫定是一种人工合成的核苷类似物，能够使得病毒的DNA链合成中止。多替拉韦钠制剂是一种整合酶抑制剂，用于治疗及预防HIV感染。虽然其有单独制剂形式，但一般不可单独使用，这会增大HIV耐药的可能性，可能使患者体内病毒过早对多替拉韦钠产生耐药性。
[0020]现阶段，阿兹夫定虽然可以与多替拉韦钠组合用药治疗艾滋病患者，但患者需要单独服用阿兹夫定和多替拉韦钠两种药物，增加了患者服用的痛苦。
[0021]针对上述问题，本专利技术实施例还提供一种复方固体制剂，该复方固体制剂同时包括阿兹夫定制剂和多替拉韦钠制剂，减少了患者的服药痛苦。具体的，该复方固体制剂中含有的阿兹夫定制剂包括阿兹夫定和第一辅料，该复方固体制剂中含有的多替拉韦钠制剂包括多替拉韦钠和第二辅料，阿兹夫定的质量占复方制剂的质量的0.2％～0.24％，多替拉韦钠的质量占复方制剂的质量的0.25％～12.5％，第一辅料和第二辅料的总质量占复方制剂的质量的85.1％～97.3％。应理解，该复方固体制剂可以包括片剂或胶囊，甚至其他固体制剂，此处不做限定。当该固体剂型为片剂时，该片剂可以为单层片或多层片。本专利技术实施例的片剂的复方固体制剂还可以包括包衣层，该包衣层可以为薄膜包衣层，该薄膜包衣层可以为胃溶型薄膜包衣材料。当该固体剂型为胶囊剂时，该胶囊剂可以包括多替拉韦钠微片和阿兹夫定颗粒。
[0022]本专利技术实施例提供的复方固体制剂中，包括阿兹夫定制剂和多替拉韦钠制剂。其中，阿兹夫定是一种人工合成的核苷类似物，可以导致病毒的DNA链合成中止，从而可以作为新一代治疗艾滋病的药物。多替拉韦钠制剂为一种整合酶抑制剂，用于治疗及预防HIV感染。虽然其有单独制剂形式，但本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种复方固体制剂，其特征在于，包括：阿兹夫定制剂和多替拉韦钠制剂，所述阿兹夫定制剂包括阿兹夫定和第一辅料，所述多替拉韦钠制剂包括多替拉韦钠和第二辅料，所述阿兹夫定的质量占所述复方制剂的质量的0.2％～0.24％，所述多替拉韦钠的质量占所述复方制剂的质量的0.25％～12.5％，所述第一辅料和所述第二辅料的总质量占所述复方制剂的质量的85.1％～97.3％。2.根据权利要求1所述的复方固体制剂，其特征在于，所述第一辅料包括填充剂、崩解剂和润滑剂中的一种或多种；所述第二辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂中的一种或多种。3.根据权利要求2所述的复方固体制剂，其特征在于，所述填充剂包括微晶纤维素、乳糖和甘露醇中的一种或多种；和/或，所述粘合剂包括预胶化淀粉、聚维酮、羟丙甲纤维素和羟丙纤维素中的一种或多种；和/或，所述崩解剂包括交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠的一种或多种；和/或，所述润滑剂包括硬脂酸盐、滑石粉中的一种或多种。4.根据权利要求2所述的复方固体制剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜安娜，彭俊清，王昕，张家艾，
申请(专利权)人：上海复星医药产业发展有限公司，
类型：发明
国别省市：