3-[2-（二甲基氨基）甲基-（环己-1-基）]-苯酚马来酸盐及其结晶形式制造技术

３－［２－（二甲基氨基）甲基－（环己－１－基）］－苯酚马来酸盐是具有非常好的活性的止痛剂。已经证实，晶体形态Ａ的化学和物理性能都非常稳定，并且特别适合用于制备活性成分和药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及马来酸和3--苯酚的 盐，优选l:l组合物，涉及所述盐的稳定结晶形式，和涉及其制备方法， 涉及药物组合物和涉及所述盐在组合物中作为药物活性成分的用途。
技术介绍
EP-A1-0 753 506描述了具有止痛作用的3--苯酚。在该文本中提及，盐可以由游离碱形成，然而，马来酸 并没有提及为可能的阴离子。在实施例中，仅仅提供了盐酸盐，即，与 一^f介阴离子的盐。EP-A1-0 753 506中并不包含{壬何关于其中化学计量 比的3--苯酚与二价阴离子可以存在的 暗示，例如一半或者l:l盐。3--苯酚盐 酸盐的更详细研究表明，该结晶固体物质的特征在于显著的多晶型现 象，和形成多种晶体以及亚稳定形式。此外，该盐酸盐具有形成水合物 和溶剂化物的强烈倾向，这对于有目的的生产特定结晶形态是显著不利 的。另外地，已经证实，晶体3--苯酚 盐酸盐毫无疑问具有吸湿性。3--苯酚 盐酸盐的该性能范围显然使其难于使用该活性物质提供具有在存贮期 间同样保持可重现性能的药物组合物。为了实现这些目的，至少需要昂 贵的保护措施。
技术实现思路
现已惊人地发现，3--苯酚与马来 酸形成为结晶固体物质的马来酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
马来酸和３－［２－（二甲基氨基）甲基－（环己－１－基）］－苯酚的盐，优选式Ⅰ的３－［２－（二甲基氨基）甲基－（环己－１－基）］－苯酚马来酸盐　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M格鲁斯，W赫尔，M塞拉吉维奇，J伯格豪森，SM德波尔，M冯劳默，
申请(专利权)人：格吕伦塔尔有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]