【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及到阿片受体的部分激动拮抗剂盐酸丁丙诺啡中间体的制备方法。
技术介绍
盐酸丁丙诺啡(Buprenorphine Hydrochloride)是阿片受体的部分激动拮抗剂， 具有作用时间长、剂量小和成瘾性可能极低的特点，用于解除手术后疼痛、慢性癌痛、烧伤 疼痛、脉管炎肢痛和内脏痛等中等和剧烈疼痛。同时，可用于阿片类成瘾者的脱毒治疗，是 一个有前途的镇痛和戒毒药。 盐酸丁丙诺啡，化学名为n-环丙甲基-7a d-(s)-卜羟基-L2，2-三甲基丙 基)-6，14_内桥乙基_6，7，8，14-四氢去甲奥列巴文盐酸盐。 原合成工艺是以化合物n-氰基-7 a (1- (S) -1-羟基-1 ， 2， 2-三甲基丙基)-3-甲 氧基-6，14-内桥乙基-6，7，8，14-四氢东罂粟碱(I)经水解、縮合、还原反应形成n-环丙 甲基，最后进行去甲基化反应形成6位羟基并成盐共5步得到盐酸丁丙诺啡。总收率为 10.5%。该工艺反应周期长，收率较低。
技术实现思路
本专利技术旨在克服现有技术中的不足，提供一种适于工业化生产盐酸丁丙诺啡的简 便制备方法。 本专利技术的制备方案如下 将化合物(I)的n-甲基和e位的o-甲基同时脱去甲基，制得的水解产物n-去甲 基-7a (1-(5)-1-羟基-1，2，2-三甲基丙基)-6，14-内桥乙基_6， 7， 8， 14-四氢东罂粟碱 (II)进行烷基化反应，制得丁丙诺啡，成盐即得产品。新工艺的成功，把原合成工艺中水解、 縮合、还原和去甲基化四步反应縮短为水解、烷基化两步反应。 在装有搅拌、冷凝器、温度计的四口瓶中，加入化合物(I)，...
【技术保护点】
盐酸丁丙诺啡中间体Ｎ－去甲基－７α（１－（Ｓ）－１－羟基－１，２，２－三甲基丙基）－６，１４－内桥乙基－６，７，８，１４－四氢东罂粟碱（Ⅱ）新的制备方法，其特征在于包括如下步骤： 将化合物Ｎ－氰基－７α（１－（Ｓ）－１－羟基－１，２，２－三甲基丙基）－３－甲氧基－６，１４－内桥乙基－６，７，８，１４－四氢东罂粟碱（Ⅰ）的１７位的Ｎ－甲基和６位的Ｏ－甲基在碱性条件下同时脱去甲基，制得的水解产物中间体（Ⅱ）。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：崔景柏，
申请(专利权)人：天津市德固特科技发展有限公司，崔景柏，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]
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