【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】低聚物-阿片样激动剂轭合物相关申请的交叉引用本申请要求2009年9月11日提交的美国非临时专利申请No. 12/558,395、2010 年6月2日提交的美国临时专利申请No. 61/350,853和2009年7月21日提交的美国临时专利申请No. 61/227,399的优先权的权益,所有上述临时和非临时申请的公开内容通过引用并入本文。领域本专利技术提供(除其它方面外)化学修饰的阿片样激动剂(opioid agonists),其相比没有化学修饰的阿片样激动剂具有某些优点。本文描述的化学修饰的阿片样激动剂涉及和/或可应用于(除其它以外)药物发现、药物治疗、生理学、有机化学和高分子化学领域。背景阿片样激动剂(如吗啡)一直用于治疗疼痛患者。阿片样激动剂通过与阿片样受体(阿片样受体)相互作用而发挥其止痛和其它药理学作用,阿片样受体中有三种主要类别πιιι(μ )受体、kappa(K)受体和delta( δ )受体。大多数临床使用的阿片样激动剂对 mu受体来说是相对有选择性的,然而阿片样激动剂通常对阿片样受体具有激动剂活性(特别是在增大的浓度下)。阿片样物质通过选择性地抑制神经递质(如乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、血清素和物质P)的释放而发挥作用。在药理学上,阿片样激动剂代表了用于处理疼痛的一类重要的药剂。遗憾的是,阿片样激动剂的使用可能会产生滥用。另外,口服施用阿片样激动剂常常会导致显著的首过代谢。此外,阿片样激动剂的施用导致显著的CNS介导的结果,如呼吸减慢,这是可以导致死亡的。因此,这些或其它特征中的任一种的减少会提高它们作为治疗药物的可取性。本专利技术旨在通 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:J·里吉斯索希尔,邓波良,T·A·赖利,
申请(专利权)人:尼克塔治疗公司,
类型:发明
国别省市:
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