【技术实现步骤摘要】
用于抗病毒的新型核苷类逆转录酶抑制剂
[0001]本申请是申请日为2018年12月18日、申请号为201811549179.0、专利技术名称为“用于抗病毒的新型核苷类逆转录酶抑制剂”的专利技术专利申请的分案申请。
[0002]本专利技术属于医药领域。具体地,本专利技术涉及一类新型核苷类逆转录酶抑制剂,包含它们的药物组合物,以及它们的制备方法和作为抗病毒药物的用途,特别是治疗和/或预防人类免疫缺陷病毒HIV和/或乙型肝炎病毒HBV的病人的用途。
技术介绍
[0003]病毒是一种核酸颗粒,结构极其简单,多数缺乏酶系统,只能依赖宿主细胞复制其核酸和蛋白质,然后装配成病毒颗粒而增殖。病毒感染引起多种疾病,严重危害人类的健康和生命。据不完全统计,约60%流行性传染病是由病毒感染引起的。迄今,全世界已发现的病毒超过3000种,而且新的病毒还在不断被发现。其中发病率高、危害大的病毒感染,如艾滋病,乙/丙型肝炎、巨细胞病毒感染等。
[0004]艾滋病(Acquired Immune Deficiency Syndrome,AIDS),即获得性免疫缺陷综合征,是由人体免疫缺陷病毒(Human Immunodeficiency Virus,HIV)感染所引起的一种传染病。它是后天性细胞免疫功能出现缺陷而导致严重随即感染及或激发肿瘤并致命的一种疾病。其特征是HIV特异性攻击辅助性T淋巴细胞,造成免疫系统功能进行性破坏,导致各种机会性感染和相关肿瘤的发生。HIV病毒是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒(Lentivirus), ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.式(I)化合物,其中,X选自O或S;Y选自键、O或S;m选自0至5;A选自:1)任选取代的C6‑
C
11
芳基或任选取代的C5‑
C
11
杂芳基;或者2)
‑
(CH2)
n
CH3,其中n选自12至21;或者3)
‑
C(=O)R1、
‑
C(=O)OR1、
‑
C(=O)N(R1)(R1),其中各R1独立地选自H、任选取代的C1‑
C6烷基、任选取代的C1‑
C6杂烷基、任选取代的C3‑
C7碳环基、任选取代的C3‑
C7杂环基,或二个R1基团一起形成任选取代的C3‑
C7碳环基或任选取代的C3‑
C7杂环基;V选自O或NH;B为H,或者为以下结构:其中,R2和R3各自独立地选自H、任选取代的C1‑
C6烷基或一种天然或可药用氨基酸的侧链,如果侧链含有羧基,该羧基可以选择被烷基或芳基酯化,或者R2、R3可以与其所连接的碳原子一起形成任选取代的C3‑
C7碳环基或任选取代的C3‑
C7杂环基;L选自
‑
C(=O)
‑
、
‑
O(C=O)
‑
、
‑
NR4(C=O)
‑
、
‑
S(=O)
p
‑
、
‑
NR4S(=O)
p
‑
,其中,各R4独立地选自H、任选取代的C1‑
C6酰基、任选取代的C1‑
C6烷基、任选取代的C3‑
C7碳环基、任选取代的C3‑
C7杂环基、任选取代的C6‑
C
11
芳基或任选取代的C5‑
C
11
杂芳基,p选自1或2;Z选自O或S;R5选自任选取代的C1‑
C6烷基、任选取代的C1‑
C6杂烷基、任选取代的C1‑
C6酰基、任选取代的C2‑
C6烯基、任选取代的C2‑
C6炔基、任选取代的C3‑
C7碳环基、任选取代的C3‑
C7杂环基、任选取代的C6‑
C
11
芳基、任选取代的C5‑
C
11
杂芳基,只要化学上允许;前提是,X、Y、Z中的有且只有一者为S;附加条件是,所述化合物不包括下式化合物:
或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、水合物、晶型、或同位素变体。2.根据权利要求1所述的化合物,其中X选自O或S;m选自0至5;Y选自键、O或S;A选自:1)任选取代的苯基;或者2)
‑
(CH2)
n
CH3,其中n选自13至17;或者3)
‑
C(=O)R1或
‑
C(=O)OR1,其中各R1独立地选自任选取代的C1‑
C6烷基、任选取代的C1‑
C6杂烷基、任选取代的C3‑
C7碳环基、任选取代的C3‑
C7杂环基;V选自O或NH;B为H,或者为以下结构:其中,R2和R3各自独立地选自H或任选取代的C1‑
C6烷基,或者R2、R3可以与其所连接的碳原子一起形成任选取代的C3‑
C7碳环基或任选取代的C3‑
C7杂环基;L选自
‑
C(=O)
‑
或
‑
O(C=O)
‑
;Z选自O或S;R5选自任选取代的C1‑
C6烷基、任选取代的C1‑
C6杂烷基、任选取代的C3‑
C7碳环基或任选取代的C3‑
C7杂环基;前提是,X、Y、Z中的有且只有一者为S;附加条件是,所述化合物不包括下式化合物:或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、水合物、晶型、或同位素变体。3.根据权利要求2所述的化合物,其为式(IIa)化合物或(IIb)化合物:
其中,Y选自键或O;m、A、V...
【专利技术属性】
技术研发人员:王义汉,赵九洋,
申请(专利权)人:深圳市塔吉瑞生物医药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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