一种核苷酸衍生物及其药物组合物和用途制造技术

本发明专利技术公开了一种核苷酸衍生物及其药物组合物和用途，所述核苷酸衍生物如式(I)所示，其中各基团的定义详见说明书；该化合物可用于制备抗病毒感染的药物，尤其是用于制备抗呼吸系统病毒感染的药物，特别是可用于制备多病毒混合感染的药物。混合感染的药物。混合感染的药物。

【技术实现步骤摘要】
一种核苷酸衍生物及其药物组合物和用途


[0001]本专利技术涉及但不限于药物化学
，尤指一种核苷酸衍生物及其药物组合物和用途。

技术介绍

[0002]核苷类化合物在抗病毒领域发挥了巨大的作用，长期以来，国内外科研团队在核苷类化合物或衍生物的研发中作了很多工作，BIOCYST在中国专利申请CN103429245A中公开了具有抗RNA病毒聚合酶活性的下列化合物：
[0003][0004]该化合物因极性较大，一定程度上限制了其应用。另外，尽管其对多种病毒均有活性，但结构上的限制导致该化合物及其已公开的衍生物无法在特定组织富集，然而核苷类似物本身也具有较大的细胞毒性。
[0005]核苷(酸)类似物针对的是病毒的聚合酶，由于病毒聚合酶和细胞聚合酶的相似性，核苷(酸)类似物也可能影响细胞正常的DNA，这也是该类化合物毒副作用的来源。此外，病毒可以通过改变聚合酶的结构，使它的特异性加强，能识别核苷(酸)类似物。此外，病毒也学会了细胞DNA聚合酶的修补机制，可以把已经加入的核苷(酸)类似物切除掉，这也是部分核苷类药物产生抗药性的原因。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如式(I)所示的核苷酸衍生物、互变异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素衍生物或其药学上可接受盐：式(I)中,
“‑‑”
表示成键或不成键；X1选自NH或CH或CD；X2选自N或C；X1和X2不同时含C原子，且X1或X2不含C原子时，与之相连的
“‑‑”
不成键；X3选自O或NH；R1为氢、CN、卤素或C2
‑
C8炔基；R2和R3各自独立地为H、或选自被一个或者多个基团A取代或未取代的C1
‑
C8烷基羰基；R选自或其中，Y1、Y2和Y3各自独立地为O、NH；R4选自被一个或者多个基团A取代或未取代的下列基团：烷基、烷氧烷基、芳基、芳氧芳基、芳氧烷基；R5和R6各自独立地为氢或C1
‑
C8的烷基或与共同相连的碳原子组成三元
‑
六元环；R7选自被一个或者多个基团A取代的芳基；R8选自C1
‑
C8的烷氧基取代的C1
‑
C18烷基；R9和R
10
各自独立地为氢或C1
‑
C8的烷基与共同相连的碳原子组成三元
‑
六元环；R
11
和R
12
各自独立地为氢或C1
‑
C8的烷基与共同相连的碳原子组成三元
‑
六元环；n1为0或1；n2为0、1、2、3、4、5、6或7；n3为0、1、2、或3；每个R
13
各自独立地选自卤素或一个或多个卤素取代或未取代的下列基团：C1
‑
C8的烷基、芳基烷基、芳氧基、芳基羰基、芳基羰基氨基、芳基羰基氨基烷基；所述基团A为下列基团中一种或多种：C1
‑
C18烷基、卤素、三氟甲基、氨基、巯基、羟基、羧基、氰基和硝基。2.如权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：请求不公布姓名，姜龙，潘伟，
申请(专利权)人：南京知和医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：