一种1制造技术

本发明专利技术提供了一种如式I所描述的、用于治疗冠状病毒感染的治疗方法和化合物，式I化合物具有相较于瑞德西韦更为优良的血液稳定性，可以保证核苷药物在体内长时间循环，更为持久地发挥抗病毒药效。地发挥抗病毒药效。地发挥抗病毒药效。

【技术实现步骤摘要】
一种1
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腈基取代核苷衍生物及其用途


[0001]本专利技术涉及一种用于治疗RNA病毒感染的1
’‑
腈基取代核苷衍生物，特别是用于治疗沙粒病毒科感染，包括拉沙热病毒、胡宁病毒、冠状病毒等的感染核苷及其前药。本专利技术还涉及用于治疗SARS病毒、MERS 病毒以及COVID
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19病毒的核苷化合物及其前药。
[0002]专利技术背景
[0003]冠状病毒是引起哺乳动物和鸟类疾病的一组病毒。在人类中，病毒引起呼吸道感染通常是轻度的，包括普通感冒。近二十年先后爆发的SARS、MERS和新冠肺炎病毒COVID
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19疫情具有较高的传染力与致命性，冠状病毒药物的研发急迫性很大。
[0004]冠状病毒是由正向单链RNA基因组以及该基因组翻译生成得蛋白质一起构成的病毒。冠状病毒的基因组大小约为26至32千个碱基，基因组是RNA病毒中最大的。病毒粒子直径约60
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220nm，平均直径为 100nm，呈球形或椭圆形。
[0005]抗病毒药物中有许多是人工合本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗冠状病毒引起的感染的治疗方法和化合物，该方法包括给予患者治疗有效量的式I化合物，或其药物可接受的盐或者酯：其中，R1和R2相互独立，可以选自氢、C1
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C8烷基、C2
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C8烯基、C2
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C8炔基、C3
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C8环烷基、C5
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C8环烯基、C4
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C8脂基杂环、C6
‑
C10的芳基、C5
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C9杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基或者脂基杂环基烷基；或者R1与R2相结合构成杂环烷基；R1和R2可以被取代，由1
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3个独立的取代基X、Y或者Z置换掉R1或者R2上1至3个氢。2.如权利要求1所述的核苷化合物，或其药物可接受的盐或者酯，其特征在于通式I中的化合物磷原子具有手性，如Ia和Ib所示其构型是R
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构型或S
‑
构型，或者S
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构型和R
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构型的混合物。3.如权利要求1所述的核苷化合物，或其药物可接受的盐或者酯，其特征在于通式I中的丙氨酸酰胺具有手性，如Ic和Id所示其构型是S
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构型或R
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构型，或者S
‑
构型和R
‑
构型的混合物。4.如权利要求1所述的核苷化合物，或其药物可接受的盐或者酯，所述丙氨酰胺N上的脂肪链取代基如烷基、烯基、炔基、芳基烷基、杂芳基烷基或者脂基杂环基烷基可以是被取代的，可被取代基X、Y或Z置换掉脂肪链上1至3个氢，X、Y或Z选自卤素、
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N3、被保护的羟基、被保护的氨基、
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CN、C1
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C4脂肪链、C1
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C2卤代烷基、
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NRR
’
、
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C(O)NRR
’
、
‑
C(O)OR、
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OC(O)R、
‑
NRC(O)R
’
、
‑
C(O)R、
‑
SO2R、C6
‑
C10的芳基、C5
‑
C9杂芳基；R和R
’
各自独立，选自H、C1
‑
C4...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘莹，
申请(专利权)人：刘莹，
类型：发明
国别省市：