一种膦酰基去氮嘌呤衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供一种膦酰基去氮嘌呤衍生物及其制备方法与其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明专利技术的膦酰基去氮嘌呤衍生物具有良好的抗肿瘤活性。且本发明专利技术建立了一种温和的可见光诱导条件下、有机染料催化C

【技术实现步骤摘要】
一种膦酰基去氮嘌呤衍生物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及一种膦酰基去氮嘌呤衍生物及其制备方法与其在制备抗肿瘤药物中的应用。

技术介绍

[0002]吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶(7
‑
去氮嘌呤)是一种具有广泛生物活性的嘌呤碱基类似物。由于7
‑
去氮嘌呤的骨架与嘌呤的骨架极为相似，因此它们经常用作DNA和RNA规范成分的替代品，并被用于核酸测序(L.M.De Coen,Chem.Rev.,2016,116,80
‑
139；P.Perlikova,Med.Res.Rev.,2017,37,1429
‑
1460；F.Musumeci,M.Sanna,Expert Opin.Ther.Pat.,2017,27,1305
‑
1318.)。此外，吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶骨架存在于许多不同蛋白激酶的ATP竞争性小分子抑制剂的结构中，例如JAK，BTK，TAM，IGF
‑
1R，c
>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式(II)所示的膦酰基去氮嘌呤衍生物，其中，R1为苯基、被C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、卤素或三氟甲基取代的苯基、苯环上的H被C1‑
C6烷氧基取代的苯硫基、苯环上的H被C1‑
C6烷氧基取代的苯胺基或含N或S的C4‑
C5杂芳基，R2为氢、C1‑
C6直链或支链烷基、C1‑
C6环烷基、苄基或三甲基硅基乙氧甲基；R3、R4分别独立为C1‑
C6直链或支链烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6烷氧基、苯基或被卤素或C1‑
C6烷基取代的苯基。2.如权利要求1所述的式(II)所示的膦酰基去氮嘌呤衍生物，其特征在于：R1为苯基、被甲基、氟或三氟甲基取代的苯基、苯环上的H被甲氧基取代的苯硫基、苯环上的H被乙氧基取代的苯胺基、吡啶基或噻吩基；R2为氢、甲基、环戊基、苄基或三甲基硅基乙氧甲基；R3、R4分别独立为甲基、环丙基、乙氧基、丁氧基、苯基或被氟或甲基取代的苯基。3.如权利要求2所述的式(II)所示的膦酰基去氮嘌呤衍生物，其特征在于：所述式(Ⅱ)所示的膦酰基去氮嘌呤衍生物为下列之一：
4.如权利要求1所述的式(II)所示的膦酰基去氮嘌呤衍生物的制备方法，其特征在于所述方法为：将式(Ⅰ)所示化合物、式(ⅠII)所示膦酰化试剂、氧化剂和光催化剂溶解在有机溶剂中，在蓝光照射下室温搅拌反应6
‑
24小时，所得反应混合物经后处理，得式(Ⅱ)所示的膦酰基去氮嘌呤衍生物；
所述的氧化剂为过氧化月桂酰、过氧化苯甲酰、过氧化叔丁醇、过氧化二异丙...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘超群，张兴贤，张灼，余艺灵，梅如钰，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：