一种P,N手性氮杂制造技术

本发明专利技术公开了一种P，N手性氮杂化合物及其制备方法与应用。所述P，N手性氮杂化合物具有下式所示的结构：其中，R1包括H、Me、OMe、CF3、F或t

【技术实现步骤摘要】
一种P，N手性氮杂化合物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于有机化学合成
，具体涉及一种P，N手性氮杂化合物及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]轴手性骨架，广泛存在于天然产物和药物活性分子之中，同时基于芳环的轴手性骨架是众多手性配体、手性催化剂的核心骨架，在有机合成、医药转化和材料科学领域应用广泛。因此，基于芳环的轴手性骨架的不对称构建吸引了众多科研工作者的广泛研究。近年来，构建轴手性联芳环骨架、杂芳环骨架、苯甲酰胺骨架等众多轴手性骨架的策略相继被开发出来。其中，催化不对称构建轴手性联芳环、杂芳环骨架的策略发展地尤为迅速。
[0003]氮杂类化合物是一类重要的含氮杂环母核，是许多天然生物碱和药物分子的核心结构单元。但是，基于氮杂类化合物类的轴手性骨架却未曾有报道，虽然氮杂类母核很有可能给轴手性骨架带来一些独特的性质。
[0004]由于P，N手性氮杂化合物在药物学、合成化学和材料化学中的良好应用前景，其合成方法一直备受关注。目前合成的P，N手性配体仅仅局限于五元环和六元环结构单元，对于含有氮杂七元环的手性P本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种P，N手性氮杂化合物，其特征在于，它具有如式(I)所示的结构：其中，R1包括H、Me、OMe、CF3、F或t
‑
Bu，R2包括(R)
‑2‑
丙基
‑1‑
醇基或(R)
‑2‑
丙基
‑1‑
醇硅醚基，Ar包括苯基、2
‑
甲基苯基、3
‑
甲基苯基、4
‑
甲基苯基、4
‑
甲氧基苯基、4
‑
氟苯基、萘基或3，5
‑
二甲基苯基。2.根据权利要求1所述的P，N手性氮杂化合物，其特征在于：所述P，N手性氮杂化合物包括(R)
‑2‑
(6
‑
(2
‑
(二苯基膦基))萘
‑1‑
基)
‑
4H
‑
苯并[6，7]氮杂[3，4，5
‑
cd]吲哚
‑4‑
基)丙醇、(R)
‑2‑
(6
‑
(2
‑
(二(对甲基苯基)膦基))萘
‑1‑
基)
‑
4H
‑
苯并[6，7]氮杂[3，4，5
‑
cd]吲哚
‑4‑
基)丙醇、(R)
‑2‑
(6
‑
(2
‑
(二(对甲氧基苯基)膦基))萘
‑1‑
基)
‑
4H
‑
苯并[6，7]氮杂[3，4，5
‑
cd]吲哚
‑4‑
基)丙醇、(R)
‑2‑
(6
‑
(2
‑
(二(对氟苯基)膦基))萘
‑1‑
基)
‑
4H
‑
苯并[6，7]氮杂[3，4，5
‑
cd]吲哚
‑4‑
基)丙醇、(R)
‑2‑
(6
‑
(2
‑
(二(3，5
‑
二甲基苯基)膦基))萘
‑1‑
基)
‑
4H
‑
苯并[6，7]氮杂[3，4，5
‑
cd]吲哚
‑4‑
基)丙醇、(R)
‑2‑
(6
‑
(2
‑
(二苯基膦基))萘
‑1‑
基)
‑9‑
(三氟甲基)
‑
4H
‑
苯并[6，7]氮杂[3，4，5
‑
cd]吲哚
‑4‑
基)丙醇、(R)
‑2‑
(6
‑
(2
‑
(二苯基膦基))萘
‑1‑
基)
‑
10
‑
叔丁基
‑
4H
‑
苯并[6，7]氮杂[3，4，5
‑
cd]吲哚
‑4‑
基)丙醇、(R)
‑2‑
(6
‑
(2
‑
(二苯基膦基))萘
‑1‑
基)
‑
10
‑
氟
‑
4H
‑
苯并[6，7]氮杂[3，4，5
‑
cd]吲哚
‑4‑
基)丙醇、(R)
‑2‑
(6
‑
(2
‑
(二苯基膦基))萘
‑1‑
基)
‑
10
‑
甲氧基
‑
4H
‑
苯并[6，7]氮杂[3，4，5
‑
cd]吲哚
‑4‑
基)丙醇中的任意一种或两种以上的组合以及其对应的光学异构体。3.一种P，N手性氮杂化合物的制备方法，其特征在于包括：使包含2
‑
(4
‑
(2
‑
氨基芳基)
‑
1H
‑
吲哚
‑1‑
基)丙醇类化合物、2
‑
(二芳香基磷酰基)
‑1‑
萘醛类化合物、反应助剂和溶剂的第一混合反应体系进行反应，获得成环的膦氧中间产物；使包含所述成环的膦氧中间产物、氧化剂和溶剂的第二混合反应体系进行氧化反应，获得芳香膦氧中间产物；以及，使包含所述芳香膦氧中间产物、还原剂、有机碱和溶剂的第三混合反应体系进行还原反应，获得P，N手性氮杂化合物。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于具体包括：将2
‑
(4
‑
(2
‑
氨基芳基)
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋高喜，杨化萌，张金龙，
申请(专利权)人：苏州韦恩斯生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：