一种含有双吖丙啶核苷类化合物及制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种含有双吖丙啶核苷类化合物及制备方法和应用，瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷与司他夫定中的一种和丁二酸酐在二氯甲烷中反应，得到含有单羧酸的中间产物；或瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷与司他夫定中的一种和庚二酸在EDC

【技术实现步骤摘要】
一种含有双吖丙啶核苷类化合物及制备方法和应用


[0001]本专利技术属于药物制备
，具体涉及一种含有双吖丙啶核苷类化合物及制备方法和应用。

技术介绍

[0002]面对突然爆发的新型冠状病毒感染，不能按部就班的按照传统模式开展新药研发。SARS
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CoV
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2的早期快速传播以及缺乏针对COVID
‑
19的特异性疗法，鼓励已获批准的药物进行超过其原有适应症的试验。尽管这种策略可行并且早期临床收益更大，但在投入了大量资源进行研究后发现，“老药新用”的策略缺乏靶标的特异性，在阻止COVID
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19方面取得的成绩并不理想。针对冠状病毒的潜在靶标，合理设计和开发直接共价结合SARS
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CoV
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2的靶蛋白的药物有望解决缺乏特异性、药效不佳的问题，是实现有效COVID
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19治疗药物发现的明智策略。
[0003]光亲和标记是通过在活性分子中引入光敏基团，与靶蛋白形成稳定的共价结合复合物。药物通过共价键与靶蛋白残基发生不可本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有双吖丙啶核苷类化合物，其特征在于，化合物的结构式为：其中，R为瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷或司他夫定。2.一种含有双吖丙啶核苷类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷与司他夫定中的一种和丁二酸酐在二氯甲烷中反应，得到含有单羧酸的中间产物；或瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷与司他夫定中的一种和庚二酸在EDC
·
HCl的缩合作用下，得到含有单羧酸的中间产物；2)将含有双吖丙啶的链接体与含有单羧酸的中间产物在EDC
·
HCl的缩合作用下，得到含有双吖丙啶核苷类化合物。3.根据权利要求2所述的一种含有双吖丙啶核苷类化合物的制备方法，其特征在于，瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷与司他夫定中的一种和丁二酸酐在二氯甲烷中反应，得到含有单羧酸的中间产物，包括以下步骤：将瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷与司他夫定中的一种1.00mmol与丁二酸酐1.20mmol溶于10mL无水二氯甲烷中，反应8h，得到含有单羧酸的中间产物；瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷与司他夫定中的一种和庚二酸在EDC
·
HCl的缩合作用下，得到含有单羧酸的中间产物，包括以下步骤：将庚二酸、EDC
·
HCl、HOBt溶于二氯甲烷中，然后在0℃条件下加入DIPEA，反应1h生成活性酯后，加入瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷与司他夫定中的一种，搅拌10h，得到含有单羧酸的中间产物。4.根据权利要求2所述的一种含有双吖丙啶核苷类化合物的制备方法，其特征在于，含有双吖丙啶的链接体为2
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氨基
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N
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(4
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(3
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(三氟甲基)
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3H
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二氮杂
‑3‑
基)苄基)戊
‑4‑
炔酰胺。5.根据权利要求2所述的一种含有双吖丙啶核苷类化合物的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：张杰，卢闻，潘晓艳，单媛媛，马玥香，
申请(专利权)人：西安交通大学，
类型：发明
国别省市：