2-[3-({1-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-(2,2-二甲基丙基)-1H-1,3-苯并二氮唑-5-基}磺酰基)氮杂环丁烷-1-基]乙-1-醇的稳定盐和晶型制造技术

本发明专利技术涉及2

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】2
‑
[3
‑
({1
‑
[2
‑
(二甲基氨基)乙基]‑2‑
(2,2
‑
二甲基丙基)
‑
1H
‑
1,3
‑
苯并二氮唑
‑5‑
基}磺酰基)氮杂环丁烷
‑1‑
基]乙
‑1‑
醇的稳定盐和晶型


[0001]本专利技术涉及2
‑
[3
‑
({1
‑
[2
‑
(二甲基氨基)乙基]‑2‑
(2,2
‑
二甲基丙基)
‑
1H
‑
1,3
‑
苯并二氮唑
‑5‑
基}磺酰基)氮杂环丁烷
‑1‑
基]乙
‑1‑
醇的新的盐和晶型，2
‑
[3
‑
({1
‑
[2
‑
(二甲基氨基)乙基]‑2‑
(2,2
‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.2
‑
[3
‑
({1
‑
[2
‑
(二甲基氨基)乙基]
‑2‑
(2,2
‑
二甲基丙基)
‑
1H
‑
1,3
‑
苯并二氮唑
‑5‑
基}磺酰基)氮杂环丁烷
‑1‑
基]乙
‑1‑
醇与一种酸的盐，其中所述酸选自盐酸(HCl)、马来酸和甲磺酸。2.根据权利要求1所述的盐，其中所述酸是盐酸(HCl)。3.一种2
‑
[3
‑
({1
‑
[2
‑
(二甲基氨基)乙基]
‑2‑
(2,2
‑
二甲基丙基)
‑
1H
‑
1,3
‑
苯并二氮唑
‑5‑
基}磺酰基)氮杂环丁
‑1‑
基]乙
‑1‑
醇的HCl盐的晶型。4.根据权利要求2所述的2
‑
[3
‑
({1
‑
[2
‑
(二甲基氨基)乙基]
‑2‑
(2,2
‑
二甲基丙基)
‑
1H
‑
1,3
‑
苯并二氮唑
‑5‑
基}磺酰基)氮杂环丁烷
‑1‑
基]乙
‑1‑
醇的HCl盐，其中所述盐为图谱2的晶型，并且所述图谱2的特征在于以下至少一项：(i)粉末X射线衍射(XRPD)图，其包括以2
‑
θ表示，在5.9、6.6、8.9、11.8、13.2、14.5、15.6、16.0、17.4、18.3、19.5、20.2、22.0、26.6和27.0度2
‑
θ+/
‑
0.2度2
‑
θ处的峰；(
ⅱ
)与图1
‑
1(图A)所示图谱基本一致的XRPD图谱。5.根据权利要求2至4中任一项所述的HCl盐，其在差示扫描量热分析(DSC)中在191℃开始具有熔融吸热，或在热重/差热分析(TG/DTA)中在192℃开始具有熔融吸热。6.根据权利要求3所述的2
‑
[3
‑
({1
‑
[2
‑
(二甲基氨基)乙基]
‑2‑
(2,2
‑
二甲基丙基)
‑
1H
‑
1,3
‑
苯并二氮唑
‑5‑
基}磺酰基)氮杂环丁烷
‑1‑
基]乙
‑1‑
醇的HCl盐，其中所述盐的图谱2基于所述盐的重量至少为90重量％。7.根据权利要求2所述的2
‑
[3
‑
({1
‑
[2
‑
(二甲基氨基)乙基]
‑2‑
(2,2
‑
二甲基丙基)
‑
1H
‑
1,3
‑
苯并二氮唑
‑5‑
基}磺酰基)氮杂环丁烷
‑1‑
基]乙
‑1‑
醇的HCl盐，其中所述盐为图谱1的晶型，并且所述图谱1的特征在于以下至少一项：(i)粉末X射线衍射(XRPD)图，其包括以2
‑
θ表示，在6.6、13.2、15.6、16.0、17.2、17.4、17.9、18.9、20.1、22.1、23.4、26.6和27.0度2
‑
θ+/
‑
0.2度2
‑
θ处的峰；(
ⅱ
)与图1
‑
4(图D)所示图谱基本一致的XRPD图谱。8.根据权利要求7所述的H...

【专利技术属性】
技术研发人员：居波由香里，奥村祥征，特雷西，
申请(专利权)人：株式会社AskAt，
类型：发明
国别省市：