羟丙基-β-环糊精的合成方法技术

技术编号:3786374 阅读:230 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
羟丙基-β-环糊精的合成方法,其特征在于,步骤如下:(1)在密闭不锈钢高压釜中,将β-环糊精,环氧丙烷,碱性催化剂和去离子水,按摩尔比1∶2.5~10.5∶0.6~3.4∶62.9~126投料,在50~90℃温度、0~0.6MPa表压下进行醚化反应;(2)反应结束后经中和,过滤;(3)乙醇洗涤;(4)丙酮萃取;(5)透析等后处理制得羟丙基-β-环糊精。本发明专利技术的羟丙基-β-环糊精合成方法产品收率较高,可达70%以上(以β-环糊精投料量计),所得产品质量指标符合欧洲药典5.0的质量标准。本发明专利技术具有工艺简单,醚化时间短,反应条件温和,杂质含量低等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种羟丙基-P-环糊精的合成方法,属于糊精醚化领域技术。
技术介绍
环糊精(Cyclodextrin. CD)是淀粉经生物酶作用后得到的由6 15个葡萄 糖分子连接而成的环状低聚糖天然产物,常见的为a、卩、,环糊精,其中卩-环糊精分子呈环形圆筒状,有一中空内腔,它的空腔可包合大量的其它物质, 而形成纳米级的包合物。(3-环糊精的这种包合作用能使客体分子在其筒形空 腔内得到保护,从而具有抗氧化,耐光照,耐热,緩释,增溶等性质;在药 物中使用,还增加了药物稳定性,促进吸收,提高了生物利用度等作用;但 是(3-环糊精在水中的溶解度很小,并具有一定的肾毒性和溶血性,限制了其 应用范围。幾丙基—P-环糊精是目前最受瞩目的p-环糊精衍生物,其水溶性高、无毒, 具有增加难溶性药物的水溶性,增加药物稳定性和生物利用度,P争低药物毒 副作用,緩释和控释等性质。这些特性启发了科学家将其在各种领域进行试 验,特别是在制药、化妆品和设备保护等领域。由P池a申请的美国专利4727064保护了含有药物活性剂与羟丙基-|3-环 糊精的无定型配合物的药物组合物,这种配合物能够提高有效成分的溶解性 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种羟丙基-β-环糊精的合成方法,其特征在于,步骤如下: (1).在密闭不锈钢高压釜中,将β-环糊精,环氧丙烷,碱性催化剂和去离子水,按摩尔比1∶2.5~10.5∶0.6~3.4∶62.9~126投料,在50~90℃温度、0~0.6M Pa表压下进行醚化反应; (2).反应结束后经中和,过滤; (3).乙醇洗涤; (4).丙酮萃取; (5).透析等后处理制得羟丙基-β-环糊精。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:高正松贾建国李清华沈德渊吴仰波
申请(专利权)人:南京威尔化工有限公司
类型:发明
国别省市:84[中国|南京]

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