作为抗菌剂喹诺酮药物的有用中间体的3-环丙基氨基-2-[2,4-二溴-3-(二氟甲氧基)苯甲酰基]-2-丙烯酸烷酯的一锅合成制造技术

本发明专利技术涉及一种新颖的工业上有利的一锅法，用于制备３－环丙基氨基－２－［２，４－二溴－３－（二氟甲氧基）苯甲酰基］－２－丙烯酸烷酯，其中Ｒ代表甲基或乙基，它们是生产高度活性的抗菌剂喹诺酮药物的有价值中间体。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,4－二溴－3－(二氟甲氧 ...的制作方法
本专利技术涉及一种新颖的工业上有利的一锅法，用于制备3-环丙基氨基-2--2-丙烯酸烷酯，其中R代表甲基或乙基，它们是生产高度活性的抗菌剂喹诺酮药物的有价值中间体。
技术介绍
转让给Toyama Chemical Company Ltd.的美国专利号5,935,952中报道了一种先前已知的通用方法，用于合成下式的中间体3-环丙基氨基-2--2-丙烯酸烷酯 式I该专利中描述的通用方法包括下式化合物 式II与卤化剂，例如亚硫酰氯反应获得下式的酰氯 式III它与下式丙二酸酯的金属盐在氯化镁的存在下，在约45℃反应Na/KOOCCH2COOR式IV其中R如上定义。式IV脱羧基得到下式的化合物 式V其中R如上定义。式V的化合物与缩醛，例如N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛、N，N-二甲基甲酰胺二乙缩醛反应获得下式的化合物 式VI其中R1是甲基或乙基，它与环丙胺反应获得式I的中间体3-环丙基氨基-2--2-丙烯酸甲酯/乙酯。现有技术中描述的上述制备式I的化合物的方法有下列限制，由于下面描述的各种原因不适合商业用途。方法冗长，涉及6个步骤。方法产生许多废料，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备３－环丙基氨基－２－［２，４－二溴－３－（二氟甲氧基）苯甲酰基］－２－丙烯酸烷酯的方法，该３－环丙基氨基－２－［２，４－二溴－３－（二氟甲氧基）苯甲酰基］－２－丙烯酸烷酯具有式： ＊＊＊ 式Ⅰ 其中Ｒ是甲基或乙基，其特征在于，该方法包括使下式的２，４－二溴－３－（二氟甲氧基）苯甲酸： ＊＊＊ 式Ⅱ 与卤化剂反应，得到相应的具有下式的酰氯： ＊＊＊ 式Ⅲ 其与具有下式的３，３－二烷基氨基丙烯酸的烷酯在合适的溶剂中，在有机碱的存在下反应： ＊＊＊ 式Ⅶ 其中Ｒ↓［１］是甲基或乙基，得到具有下式的３，３－二烷基氨基－２－［２，４－二溴－...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：P鲍斯，N库马，清都太郎，
申请(专利权)人：兰贝克赛实验室有限公司，富山化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：IN[印度]