烷基吡啶-2-磺酰胺的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种医药中间体，特别是涉及吡啶磺酰胺嘧啶类医药活性体的关键中间体５－烷基－２－吡啶磺酰胺的制备方法。该方法分三步进行：首先２－氯烷基吡啶与亚硫酸钠反应制得烷基吡啶－２－磺酸钠；然后在氯化试剂的作用下生成烷基吡啶－２－磺酰氯，最后经氨化反应生成吡啶－２－磺酰胺。本发明专利技术方法工艺简单，反应条件温和，操作安全、方便，原料易得，产品收率和纯度高，三废少，宜于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种垸基吡啶-2-磺酰胺的制备方法(二)
技术介绍
烷基吡啶-2-磺酰胺是非常重要的医药化工厂中间体，尤其是吡啶磺酰胺嘧啶类药物的必需原料。烷基吡啶-2-氨是很易得的原料，但是由于垸基吡啶-2-氨很难形成稳定的重氮盐，所以通常不用它为原料直接合成烷基吡啶-2-磺酰氯(制备烷基吡啶-2-磺酰胺的中间体)。文献(如Acta Poloniae Pharmceutica， 1977，34 (2) 245-249)报道首先将烷基吡啶-2-氨经重氮化反应制备其羟基物，然后在P4Sn)作用下制得垸基吡啶-2-巯基，最后经氯气氧化和氨化反应制得烷基吡啶-2-磺酰胺。此方法路线长，产率低，不适合工业生产。目前最常用的方法是以烷基-2-卤代吡啶为原料，尤其是用较易得的垸基-2-氯吡啶。通常由此制备烷基吡啶-2-磺酰胺的方法包括三步(1)垸基-2-卤吡啶与硫脲(如US 6720322)或硫氢化钾(或钠盐)(如US 5837708)反应制备烷基吡啶-2-巯基，(2)烷基吡啶-2-巯基氧化成垸基吡啶-2-磺酰氯，(3)经氨化反应将磺酰氯转化成磺酰胺。文献报道是将烷基-2-卤代吡啶转化成2-巯本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种烷基吡啶－２－磺酰胺的制备方法，其特征在于该方法以烷基－２－氯吡啶为原料，经与亚硫酸钠取代反应、磺酰氯化和氨化反应合成烷基吡啶－２－磺酰胺。　＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：金尚德，刘春玉，任自跃，
申请(专利权)人：阜新奥瑞凯精细化工有限公司，
类型：发明
国别省市：21[中国|辽宁]