一种夫西地酸乳膏组合物及其制备方法技术

本申请提供一种夫西地酸乳膏组合物及其制备方法。所述夫西地酸乳膏组合物包含或由以下组分组成：夫西地酸、液体石蜡、环甲基硅酮、乳化剂、助乳化剂、增稠剂、防腐剂、抗氧剂和水；其中，所述乳化剂为聚山梨醇酯80，所述助乳化剂为硬脂酸棕榈酸乙二醇酯，所述增稠剂为棕榈酸异丙酯，所述防腐剂为山梨酸钾，所述抗氧剂为丁基羟基茴香醚。所述夫西地酸乳膏组合物成乳状态良好，在制备和长期贮存过程中稳定性非常好，适合工业化生产。适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种夫西地酸乳膏组合物及其制备方法


[0001]本申请涉及药物制剂领域，具体涉及一种夫西地酸乳膏组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]在整个说明书中对现有技术的任何讨论都不应被视为承认这些现有技术是广为人知的，或构成本领域公知常识的一部分。
[0003]夫西地酸属梭链孢酸类抗菌药物，由丹麦利奥制药公司于1962年首次从脂球真菌中提取出来。其通过抑制核糖体的易位来干扰延长因子G，从而阻碍细菌蛋白质合成，发挥抗菌作用。夫西地酸是一种高效、窄谱的抗菌药物，对革兰氏阳性细菌活性强，对多种厌氧菌也有抗菌活性，而对大多数革兰阴性菌不敏感。其对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、梭状芽孢菌属、棒状杆菌尤为敏感。主要用于治疗由葡萄球菌，链球菌、痤疮丙酸杆菌极小棒状杆菌及其它对夫西地酸敏感的细菌引起的皮肤感染，在治疗痤疮、儿童脓包疮、湿疹及细菌性感染皮肤病方面均有较广泛的应用。
[0004]夫西地酸分子结构中存在不共轭的烯烃侧链，在样品制备和贮存过程中容易产生杂质，导致有关物质升高，影响产品稳定性。
[0005]本申请的目的在于克服或改善现有技术中的至少一个缺点，或提供一个有用的替代方案。除非上下文有明确的要求，否则在整个说明书和权利要求中，“包括”、“包含”等词应从包容性的角度来解释，而不是从排他性或详尽性的角度来解释；也就是说，从“包括，但不限于”的角度来解释。

技术实现思路

[0006]本申请提供了一种夫西地酸乳膏组合物及其制备方法，本申请制备的夫西地酸乳膏，成乳状态良好，在制备和长期贮存过程中稳定性非常好，适合工业化生产。
[0007]具体地，本申请的技术方案如下所述：
[0008]在本申请的第一方面，本申请提供了一种夫西地酸乳膏组合物，其包含或由以下组分组成：夫西地酸、液体石蜡、环甲基硅酮、乳化剂、助乳化剂、增稠剂、防腐剂、抗氧剂和水；
[0009]其中，所述乳化剂为聚山梨醇酯80，所述助乳化剂为硬脂酸棕榈酸乙二醇酯，所述增稠剂为棕榈酸异丙酯，所述防腐剂为山梨酸钾，所述抗氧剂为丁基羟基茴香醚。
[0010]并且硬脂酸棕榈酸乙二醇酯与聚山梨醇酯80的重量比为1
‑
3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨醇酯80的重量比为1
‑
4:1。
[0011]在本申请的实施方式中，在夫西地酸乳膏中，加入硬脂酸棕榈酸乙二醇酯作为助乳化剂，加入棕榈酸异丙酯为增稠剂，不仅能增加乳化剂的乳化能力，而且对夫西地酸的稳定性有非常积极的作用，在制备和稳定性考察过程中有关物质没有显著变化，并且能够保证夫西地酸乳膏在贮存过程中的稳定。
[0012]比如，在本申请的实施方式中，在本申请的组方组成中，在硬脂酸棕榈酸乙二醇酯
与聚山梨醇酯80的重量比为1
‑
3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨醇酯80的重量比为1
‑
4:1的情况下，夫西地酸乳膏稳定性良好，不会发生破乳现象，有关物质没有显著变化。
[0013]进一步地，在本申请的一些实施方式中，在本申请的组方组成中，在硬脂酸棕榈酸乙二醇酯与聚山梨醇酯80的重量比为1.2
‑
3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨醇酯80的重量比为1.2
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4:1的情况下，夫西地酸乳膏的稳定性和成乳性能更佳。
[0014]在一些实施方式中，专利技术人尝试使用本领域通常用于制备夫西地酸时使用的物质比如单硬脂酸甘油酯、十六十八醇等作为助乳化剂，结果在相同加速条件下有关物质增长显著，稳定性不好。以及，在一些实施方式中，专利技术人尝试使用本领域通常用于制备夫西地酸时使用的物质比如黄原胶、硬脂酸、椰油单异丙醇酰胺等作为增稠剂，在相同粘度下，稳定性考察过程中出现破乳现象。
[0015]在本申请的一些实施方式中，本申请提供了一种夫西地酸乳膏组合物，按重量计，其组成为：夫西地酸2％，液体石蜡5％
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20％，环甲基硅酮4％
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20％，聚山梨醇酯80 2％
‑
10％，山梨酸钾0.1％
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1％，丁基羟基茴香醚0.01％
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0.1％，硬脂酸棕榈酸乙二醇酯与聚山梨醇酯80的重量比为1
‑
3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨酯80的重量比为1
‑
4:1，余量为水。
[0016]进一步地，在这些实施方式中，当硬脂酸棕榈酸乙二醇酯与聚山梨醇酯80的重量比为1.2
‑
3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨酯80的重量比为1.2
‑
4:1时，本申请所述夫西地酸乳膏组合物稳定性和成乳性能更佳。
[0017]在本申请的另一些实施方式中，本申请提供了一种夫西地酸乳膏组合物，按重量计，其组成为：夫西地酸2％，液体石蜡5％
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15％，环甲基硅酮4％
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16％，聚山梨醇酯80 2％
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8％，山梨酸钾0.1％
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0.8％，丁基羟基茴香醚0.01％
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0.1％，硬脂酸棕榈酸乙二醇酯与聚山梨醇酯80的重量比为1
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3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨酯80的重量比为1
‑
4:1，余量为水。
[0018]进一步地，在这些实施方式中，当硬脂酸棕榈酸乙二醇酯与聚山梨醇酯80的重量比为1.2
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3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨酯80的重量比为1.2
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4:1时，本申请所述夫西地酸乳膏组合物稳定性和成乳性能更佳。
[0019]在本申请的又一些实施方式中，本申请提供了一种夫西地酸乳膏组合物，按重量计，其组成为：夫西地酸2％，液体石蜡10％
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15％，环甲基硅酮5％
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16％，聚山梨醇酯80 2％
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6％，山梨酸钾0.2％
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0.8％，丁基羟基茴香醚0.05％
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0.1％，硬脂酸棕榈酸乙二醇酯与聚山梨醇酯80的重量比为1
‑
3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨酯80的重量比为1
‑
4:1，余量为水。
[0020]进一步地，在这些实施方式中，当硬脂酸棕榈酸乙二醇酯与聚山梨醇酯80的重量比为1.2
‑
3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨酯80的重量比为1.2
‑
4:1时，本申请所述夫西地酸乳膏组合物稳定性和成乳性能更佳。
[0021]在本申请的第二方面，本申请提供了一种制备上述第一方面中所述的夫西地酸乳膏组合物的方法，其包括：
[0022]制备油相：将液体石蜡、环甲基硅酮、部分聚山梨醇酯80、硬脂酸棕榈酸乙二醇酯、棕榈酸异丙酯和丁基羟基茴香醚置于油相容器中，加热至熔融；
[0023]制备水相：将纯化水、山梨酸钾和剩余量的聚山梨醇酯80置于水相容器中，加热，加入夫西地酸，搅拌均匀得水相；
[0024]乳化：真空状态下向油相中加入水相，加热，进行均质本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种夫西地酸乳膏组合物，其包含或由以下原料组分组成：夫西地酸、液体石蜡、环甲基硅酮、乳化剂、助乳化剂、增稠剂、防腐剂、抗氧剂和水；其中，所述乳化剂为聚山梨醇酯80，所述助乳化剂为硬脂酸棕榈酸乙二醇酯，所述增稠剂为棕榈酸异丙酯；并且，硬脂酸棕榈酸乙二醇酯与聚山梨醇酯80的重量比为1
‑
3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨醇酯80的重量比为1
‑
4:1。2.根据权利要求1所述的夫西地酸乳膏组合物，其特征在于，硬脂酸棕榈酸乙二醇酯与聚山梨醇酯80的重量比为1.2
‑
3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨醇酯80的重量比为1.2
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4:1。3.根据权利要求1所述的夫西地酸乳膏组合物，其特征在于，所述防腐剂为山梨酸钾，所述抗氧剂为丁基羟基茴香醚。4.根据权利要求1所述的夫西地酸乳膏组合物，其特征在于，按重量计，其组成为：夫西地酸2％，液体石蜡5％
‑
20％，环甲基硅酮4％
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20％，聚山梨醇酯80 2％
‑
10％，山梨酸钾0.1％
‑
1％，丁基羟基茴香醚0.01％
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0.1％，硬脂酸棕榈酸乙二醇酯与聚山梨醇酯80的重量比为1
‑
3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨酯80的重量比为1
‑
4:1，余量为水。5.根据权利要求1所述的夫西地酸乳膏组合物，其特征在于，按重量计，其组成为：夫西地酸2％，液体石蜡5％
‑
15％，环甲基硅酮4％
‑
16％，聚山梨醇酯80 2％
‑
8％，山梨酸钾0.1％
‑
0.8％，丁基羟基茴香醚0.01％
‑
0.1％，硬脂酸棕榈酸乙二醇酯与聚山梨醇酯80的重量比为1
‑
3:1，棕榈酸异丙酯与聚山梨酯80的重量比为1
‑
4:1，余量为水。6.根据权利要求1所述的夫西地酸乳膏组合物，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：张丕硕，韩莹，张孟，林雪竹，赵利军，孙振江，
申请(专利权)人：山东创新药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：