一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物及其制备方法和用途技术

本申请涉及一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物，它由下述重量配比的原料药制成：栀子4份、薏苡仁2.4份、小蓟2份、蒲公英2份、桑椹2份、黄精2份、丝茅根2份、夏枯草1份、鱼腥草1份。本发明专利技术还涉及其制备方法，原料药加水经加热回流提取浓缩得到水提浓缩液，再通过醇沉工艺获得醇上清液和固体沉淀，醇上清液经减压浓缩干燥得到水提醇沉醇上清提取物，固体沉淀干燥得到水提醇沉醇沉淀提取物。本发明专利技术制备的中药复方组合物能显著降低肝损所致的血清中谷丙转氨酶和谷草转氨酶的升高，明显降低肝脏损伤程度，改善肝细胞的肿胀、坏死、炎性细胞浸润等病理现象，可开发成为治疗或预防肝脏损伤的药物及产品。药物及产品。

【技术实现步骤摘要】
一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及中医药
，尤其是涉及一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]肝损伤是由多种因素导致肝细胞损伤，进而影响正常肝脏功能。肝损伤按发生因素主要包括化学性肝损伤、药物性肝损伤、酒精性肝损伤、脂肪性肝损伤以及自身免疫性肝损伤；按发生的缓急程度则分为急性肝损伤和慢性肝损伤。肝损伤如不及时治疗，会进一步发展成为肝纤维化、肝硬化、肝衰竭以及肝癌。
[0003]目前，通过外周血中生物标志物谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的变化情况来评价肝细胞损伤程度依然是临床上最常用的检测手段。此外，组织病理检查则是肝损伤、肝纤维化临床诊断的“金标准”，通过连续的肝穿刺活检，以及对标本的切片与染色观察，可对肝脏组织炎症、结构、纤维化变化情况做出准确判断。因此，如能开发出相关产品显著降低血清中谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的升高，同时具有抑制肝组织坏死及炎性细胞浸润等作用，从血清学与病理学两方面均证实产品的保肝降酶活性，将具有广阔的市场前景及现实意义。
[0004]有鉴于此，特提出本专利技术。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的之一在于提供一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物。
[0006]本专利技术的目的之二在于提供一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物的制备方法。
[0007]本专利技术的目的之三在于提供一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物的用途。
[0008]为了实现本专利技术的上述目的，特采用以下技术方案：
[0009]本专利技术的形成是基于这样一个意外发现：由栀子、黄精等多味中药原料药制成的特定配方的中药复方组合物，在动物模型上具有显著的保肝降酶功效。因此，本专利技术的中药复方组合物可用于制备保肝降酶的药物。
[0010]本专利技术一方面提供了一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物，主要由以下重量配比的原料药制成：栀子3
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5份，优选4份、薏苡仁2.2
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2.6份，优选2.4份、小蓟1
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3份，优选2份、蒲公英1
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3份，优选2份、桑椹1
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3份，优选2份、黄精1
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3份，优选2份、丝茅根1
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3份，优选2份、夏枯草0.5
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1.5份，优选1份、鱼腥草0.5
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1.5份，优选1份。
[0011]本专利技术的中药复方组合物的原料药均可通过商业途径购买获得。
[0012]栀子的重量配比典型但非限制性的例如为3、4、5份；
[0013]薏苡仁的重量配比典型但非限制性的例如为2.2、2.3、2.4、2.5、2.6份；
[0014]小蓟的重量配比典型但非限制性的例如为1、2、3份；
[0015]蒲公英的重量配比典型但非限制性的例如为1、2、3份；
[0016]桑椹的重量配比典型但非限制性的例如为1、2、3份；
[0017]黄精的重量配比典型但非限制性的例如为1、2、3份；
[0018]丝茅根的重量配比典型但非限制性的例如为1、2、3份；
[0019]夏枯草的重量配比典型但非限制性的例如为0.5、1、1.5份；
[0020]鱼腥草的重量配比典型但非限制性的例如为0.5、1、1.5份。
[0021]在一些实施方式中，本专利技术提供的中药复方组合物，主要包括栀子(4份)、薏苡仁(2.4份)、小蓟(2份)、蒲公英(2份)、桑椹(2份)、黄精(2份)、丝茅根(2份)、夏枯草(1份)、鱼腥草(1份)9味药食同源中药，其中栀子为君药，清泻三焦；配以小蓟、蒲公英、夏枯草、鱼腥草、丝茅根增强清热解毒之功；薏苡仁可发挥清热利湿健脾作用；佐以桑椹、黄精发挥益肾补血、滋阴功效，调和清热解毒药物的药性；上述9味药，肝脾肾同调，清热与益气滋阴共用，配伍使用，可最大程度地发挥清热解毒、保肝降酶的效果。
[0022]此外，本专利技术通过高效液相色谱仪对中药复方组合物中主成分进行了分析，同时与复方中每味中药的提取物进行了比较，中药复方组合物主成分主要来源于栀子和黄精两味药材，主成分分别为栀子苷和5
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羟甲基糠醛(5
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HMF)。其中栀子药材及其主成分栀子苷对肝脏具有双向作用，低浓度具有保肝作用，高浓度则会导致肝脏损伤。本专利技术提供的中药复方组合物，高、低浓度均能显著改善四氯化碳导致的小鼠肝损伤，高浓度活性更为显著，呈浓度依赖关系，因此本复方的配伍在保肝降酶方面可发挥增效减毒作用。
[0023]本专利技术通过动物体内拆方实验证实，中药复方组合物保肝降酶效果明显优于栀子
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黄精中药组合，同时优于栀子苷单体化合物的效果。因此本专利技术提供的中药复方组合物是在中医理论指导下的创新组合，该复方通过多成分、多靶点可最大程度地发挥复方的保肝降酶活性。
[0024]本专利技术所述的“主要由
……
制成”，意指原料除所述原料药外，还可以包括其他原料药，除此之外，本专利技术所述的“主要由”，还可以替换为封闭式的“为”或“由
……”
等。
[0025]本专利技术的中药复方组合物可用本领域的常规方法制备而成，可以为水提法，例如将栀子、黄精等上述原料药一起加水、浸泡，加热回流提取两次，合并两次滤液，减压浓缩干燥即得水提物。
[0026]在一些实施方式中，本专利技术的中药复方组合物在水提法基础上可以进一步优化，进一步进行醇沉工艺，获得水提醇沉醇上清提取物和水提醇沉醇沉淀提取物，以进一步精制水提液。通过上述工艺优化得到的水提醇沉醇上清提取物，其保肝降酶活性优于水提物。
[0027]在一些实施方式中，本专利技术的药物复方组合物还包括药学上可接受的辅料。
[0028]辅料可以为本领域已知的药物辅料，如粘合剂(如微晶纤维素)、填充剂(如淀粉、葡萄糖、无水乳糖和乳糖珠粒)、崩解剂(如交联PVP、交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素)、润滑剂(如硬脂酸镁)以及吸收促进剂、吸附载体、香味剂、甜味剂、赋形剂、稀释剂、润湿剂等。
[0029]对药物复方组合物的剂型不做特别限制，可以制成口服(肠道)制剂，比如片剂、颗粒剂、悬浮液、胶囊、溶液等，也可以制成非肠道给药制剂，比如注射液等。
[0030]本专利技术另一方面提供了一种制备具有保肝降酶作用的中药复方组合物的方法，包括以下步骤：
[0031](1)按照以下重量配比的原料药配料：栀子3
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5份，优选4份、薏苡仁2.2
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2.6份，优选2.4份、小蓟1
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3份，优选2份、蒲公英1
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3份，优选2份、桑椹1
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3份，优选2份、黄精1
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3份，优选2份、丝茅根1
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3份，优选2份、夏枯草0.5
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1.5份，优本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物，主要由以下重量配比的原料药制成：栀子3
‑
5份、薏苡仁2.2
‑
2.6份、小蓟1
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3份、蒲公英1
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3份、桑椹1
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3份、黄精1
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3份、丝茅根1
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3份、夏枯草0.5
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1.5份、鱼腥草0.5
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1.5份。2.根据权利要求1所述的中药复方组合物，其特征在于，主要由以下重量配比的原料药制成：栀子4份、薏苡仁2.4份、小蓟2份、蒲公英2份、桑椹2份、黄精2份、丝茅根2份、夏枯草1份、鱼腥草1份。3.根据权利要求1所述的中药复方组合物，其特征在于，所述药物复方组合物还包括药学上可接受的辅料；优选地，所述辅料包括选自粘合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂、吸收促进剂、吸附载体、香味剂、甜味剂、赋形剂、稀释剂、润湿剂中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的中药复方组合物，其特征在于，所述药物复方组合物包括肠道给药制剂或非肠道给药制剂；优选地，肠道给药制剂包括片剂、颗粒剂、悬浮液、胶囊或口服液，非肠道给药制剂包括注射液。5.一种制备具有保肝降酶作用的中药复方组合物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)按照以下重量配比的原料药配料：栀子3
‑
5份，优选4份、薏苡仁2.2
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2.6份，优选2.4份、小蓟1
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3份，优选2份、蒲公英1
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3份，优选2份、桑椹1
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3份，优选2份、黄精1
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3份，优选2份、丝茅根1
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【专利技术属性】
技术研发人员：崔龙涛，张勇，许家佗，朱维良，陈凯先，屠立平，马旭翔，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：