α-亚麻酸在制备治疗变应性鼻炎药物中的应用及药物制造技术

本发明专利技术公开了一种α

【技术实现步骤摘要】
α
‑
亚麻酸在制备治疗变应性鼻炎药物中的应用及药物


[0001]本专利技术属于医药应用领域
，具体涉及α
‑
亚麻酸在制备治疗变应性鼻炎药物中的应用及药物。

技术介绍

[0002]变应性鼻炎(Allergic rhinitis，AR)属于I型变态反应性疾病，是具有敏感体质的个体接触过敏原后，产生特异性抗体IgE结合在肥大细胞表面，导致以组胺为主的多种炎性介质释放，从而引起鼻黏膜变态反应性、非感染性炎性病变，以鼻痒、阵发性打喷嚏、流清鼻涕和鼻塞等一系列过敏症状为主要临床表现。变应性鼻炎是呼吸道最常见的变态反应性疾病。AR在全球人口中发病率为10％
‑
20％，在北京学龄前儿童的发病率高达48％。变应性疾病具有反复发作的特点，需要长期规范用药。目前，抗变态反应的局部和全身用药仍以糖皮质激素为主，但该药物治疗的副作用不容忽视。因此，迫切需要新的治疗机制的药物改变现状。
[0003]α
‑
亚麻酸(ALA)是一种ω
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3多不饱和必需脂肪酸，具有多种生物学活性作用，如：降血脂、血压，抑制血小板凝聚、抗血栓形成，及抗炎抗过敏等。已有研究证实ω
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3多不饱和脂肪酸对类风湿性关节炎、哮喘、肠炎等慢性炎症性疾病有益。
[0004]但是，α
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亚麻酸作为抗变应性鼻炎药物的用途是当前研究的空白点。

技术实现思路

[0005]为了克服上述现有技术的缺点，本专利技术的目的在于提供一种α<br/>‑
亚麻酸在制备治疗变应性鼻炎药物中的应用及药物。
[0006]为了达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案予以实现：
[0007]本专利技术公开了α
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亚麻酸在制备治疗鼻炎的药物中的应用。
[0008]进一步公开了α
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亚麻酸在制备治疗变应性鼻炎的药物中的用途。
[0009]优选地，所述的药物为抑制鼻黏膜病理改变的药物。
[0010]进一步优选地，所述的药物为通过T细胞上IL
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4Rα
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JAK2
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STAT3通路恢复OVA诱导的AR的Th1和Th2的免疫细胞失衡的药物。
[0011]本专利技术还公开了一种治疗变应性鼻炎的药物，由α
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亚麻酸添加或不添加药学上可接受的辅料制成。
[0012]优选地，所述的辅料包括稳定剂、增溶剂、润滑剂或崩解剂中的一种或几种。
[0013]优选地，所述药物的剂型为片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、冲剂、滴剂或喷剂。
[0014]进一步优选地，当药物剂型为滴剂时，制备方法如下：
[0015]按照(4～8)mg：0.5mL的用量比将α
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亚麻酸溶于无水乙醇，用注射用水调节渗透压为280～310mmol/L，调整pH值至7.2～7.6，配制成质量浓度为1％～2％的溶液，注入10mL鼻滴剂专用塑料瓶封存包装，制得滴剂。
[0016]进一步优选地，当药物剂型为喷剂时，制备方法如下：
[0017]按照(4～8)mg：0.5mL的用量比将α
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亚麻酸溶于无水乙醇，用注射用水调节渗透压为280～310mmol/L，调整pH值至7.2～7.6，最终配制成质量浓度1～2％的溶液，注入10mL鼻喷剂专用塑料瓶封存包装，制得喷剂。
[0018]与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：
[0019]本专利技术公开了α
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亚麻酸在制备抗变应性鼻炎药物中的应用，以Babl/c小鼠建立OVA诱导的AR动物模型，在给药3周后比较各组小鼠行为学评分，取血清进行炎症因子检测，并取鼻中隔黏膜通过病理图片染色。结果显示，各组小鼠均出现典型的AR症状，行为学叠加评分&gt;5分，经α
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亚麻酸干预后，AR症状减轻，行为学叠加评分较模型组均明显降低(P&lt;0.01)。血清IgE水平，与模型组比较，给药3周后，α
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亚麻酸组小鼠血清IgE水平显著下调。染色结果可见：与模型组比较，给药3周后，α
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亚麻酸组小鼠肥大细胞、嗜酸性粒细胞和杯状细胞浸润显著减少。认为α
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亚麻酸显著抑制AR模型小鼠鼻病理改变。通过流式结果发现，ALA能够缓解OVA诱导的AR的Th1和Th2的免疫细胞失衡。通过药理学相关实验证实ALA通过T细胞上IL
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4Rα
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JAK2
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STAT3通路恢复OVA诱导的AR的Th1和Th2的失衡。因此，α
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亚麻酸可用于制备治疗变应性鼻炎的药物。
附图说明
[0020]图1为ALA对AR小鼠血清IgE水平影响；数据以mean
±
SEM形式表示，n＝5；与AR模型组比较，****p&lt;0.001；
[0021]图2为ALA对AR小鼠鼻黏膜杯状细胞增生影响；数据以mean
±
SEM形式表示，n＝5；与AR模型组比较，****p&lt;0.001；
[0022]图3为ALA对AR小鼠Th1/Th2/Treg/Th17细胞因子水平影响；其中，A为各组小鼠血清IL
‑
4水平；B为各组小鼠NALF IL
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4水平；C为各组小鼠血清IFN
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γ水平；D为各组小鼠NALF IFN
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γ水平；数据以mean
±
SEM形式表示，n＝6；与AR模型组比较，****p&lt;0.001；
[0023]图4为ALA对AR小鼠IL
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4Rα
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JAK2/STAT3信号通路影响；其中，A为小鼠T细胞IL
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4Rα水平；B为各组小鼠鼻黏膜组织p
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JAK2水平；C为各组小鼠鼻黏膜组织p
‑
STAT3水平；数据以mean
±
SEM形式表示，n＝6；与AR模型组比较，**p&lt;0.01，***p&lt;0.001，****p&lt;0.0001。
具体实施方式
[0024]为了使本
的人员更好地理解本专利技术方案，下面将结合本专利技术实施例中的附图，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分的实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都应当属于本专利技术保护的范围。
[0025]需要说明的是，本专利技术的说明书和权利要求书及上述附图中的术语“第一”、“第二”等是用于区别类似的对象，而不必用于描述特定的顺序或先后次序。应该理解这样使用的数据在适当情况下可以互换，以便这里描述的本专利技术的实施例能够以除了在这里图示本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.α
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亚麻酸在制备治疗鼻炎的药物中的应用。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的药物为治疗变应性鼻炎的药物。3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的药物为抑制鼻黏膜病理改变的药物。4.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的药物为通过T细胞上IL
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4Rα
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JAK2
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STAT3通路恢复OVA诱导的AR的Th1和Th2的免疫细胞失衡的药物。5.一种治疗变应性鼻炎的药物，其特征在于，由α
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亚麻酸添加或不添加药学上可接受的辅料制成。6.如权利要求5所述的治疗变应性鼻炎的药物，其特征在于，所述的辅料包括稳定剂、增溶剂、润滑剂或崩解剂中的一种或几种。7.如权利要求5所述的治疗变应性鼻炎的药物，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：张涛，丁园园，安红丽，刘瑞，张永慧，王悦瑾，
申请(专利权)人：西安交通大学，
类型：发明
国别省市：