包含极长链脂肪酸的用于眼睛健康的组合物和方法技术

本公开描述了包含至少一种选自C

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含极长链脂肪酸的用于眼睛健康的组合物和方法
[0001]本文公开了用于治疗和/或预防至少一种与视觉敏锐度的丧失相关联的疾病、病症和/或病患的组合物和方法，所述疾病、病症和/或病患包括例如年龄相关性黄斑变性。在一些实施方案中，本文公开的组合物包含至少一种选自C
26+
酸(5n
‑
3)的极长链脂肪酸、其前药和任何前述的药学上可接受的盐。
[0002]年龄相关性黄斑变性(AMD)是美国和西欧55岁或以上人群中严重视觉敏锐度丧失的主要原因。在美国，估计有175万人患有晚期AMD，这是大多数严重视力丧失病例的原因。另外730万人患有早期AMD，这通常很少与或不与视力丧失相关联，但会增加患上AMD的风险。它与一系列可导致失明的临床可识别的眼部发现相关联。这些发现包括玻璃疣、视网膜色素上皮(RPE)紊乱(包括色素结块和/或脱失)、RPE脱离、地理萎缩、视网膜下新生血管形成和盘状瘢痕。并非所有这些表现都是认为存在AMD所需要的。
[0003]本文公开了用于眼部健康例如用于预防或治疗黄斑变性的组合物。在一些实施方案中，本文公开的组合物为营养或膳食补充剂组合物。在一些实施方案中，所述组合物为药物组合物。在一些实施方案中，本文公开的组合物可例如通过在患有特定眼部疾病、病症和/或病患的人中稳定和/或治疗视觉敏锐度丧失来增强和/或促进视网膜健康。在一些实施方案中，本公开涉及包含强效维生素B复合物的抗氧化营养补充剂。在一些实施方案中，组合物的施用可例如通过降低患者中患上末期或晚期年龄相关性黄斑变性的风险来减少视觉敏锐度丧失。
[0004]本文还公开了用于治疗和/或预防至少一种与视觉敏锐度的丧失相关联的疾病、病症和/或病患的方法，所述方法包括向有此需要的受试者施用如本文所公开的组合物。在一些实施方案中，所述至少一种与视觉敏锐度的丧失相关联的疾病、病症和/或病患选自年龄相关性黄斑变性(AMD)、视网膜色素上皮(RPE)的萎缩、至少一个感光器的萎缩、玻璃疣、玻璃疣样色素上皮脱离(PED)、糖尿病性视网膜病变、白内障、色素性视网膜炎、青光眼、脉络膜新生血管形成、视网膜变性和氧诱导视网膜病变。
[0005]本文还公开了使玻璃疣和/或玻璃疣样色素上皮脱离(PED)消退的方法，用于治疗和/或预防视网膜色素上皮(RPE)和/或至少一个感光器的萎缩的方法，和用于治疗和/或预防视力丧失和/或改善敏锐度的方法。所述方法包括向有此需要的受试者施用如本文所公开的组合物。
附图说明
[0006]图1A和1B示出了野生型(WT)小鼠单剂量生物利用度研究：(1A)单次管饲法饲喂6mg/小鼠(n＝4只小鼠/时间点)后C
32
酸(6n
‑
3)(“32:6n
‑
3”)的血清吸收动力学和(1B)单次管饲法饲喂后32:6 n
‑
3的视网膜和RPE摄取。在任何时间点，在肝、脑或RBC膜中均未检测到VLCPUFA。数据以平均值
±
SEM呈现(***P<0.005；**P<0.01；*P<0.05)。
[0007]图2A和2B示出了WT小鼠重复剂量生物利用度研究：(2A)管饲法饲喂(n＝6只小鼠/组)15天后32:6 n
‑
3在小鼠视网膜和RPE中的累积和(2B)管饲法饲喂15天后32:6n
‑
3在血清、RBC和肝中的生物累积。在脑中从未检测到VLCPUFA。数据以平均值
±
SEM呈现(***P<
0.005；**P<0.01；N.S.：不显著；N.D.：不可检测)。
[0008]图3A和3B示出了在VLCPUFA 32:6n
‑
3的管饲法饲喂(2mg/天)15天后野生型(WT)小鼠的磷脂分析：(3A)视网膜和(3B)RPE。数据以平均值
±
SEM呈现(n＝8只小鼠/组)(p值：*p<0.05；N.S.：不显著；N.D.：不可检测)。
[0009]图4A和4B示出了Elovl4视杆
‑
视锥条件性KO(E4cKO)小鼠中32:6n
‑
3(每只小鼠2mg/天)的长期摄取：(4A)与年龄匹配的WT小鼠相比，在15天的管饲法饲喂(n＝6只小鼠/组)后32:6 n
‑
3在E4cKO小鼠视网膜和RPE中的累积；(4B)与年龄匹配的WT小鼠相比，在15天的管饲法饲喂后32:6n
‑
3在E4cKO小鼠中在肝和RBC中的累积。数据以平均值
±
SEM呈现(**P<0.01；N.S.：不显著；N.D.：不可检测)。
[0010]下面提供了如本申请中所用的某些术语的定义。除非另有定义，否则本文使用的所有技术和科学术语都具有与本公开所属领域普通技术人员通常所理解的标准和常见含义。
[0011]如本文所用，“一个(a/an)”和“该(the)”是指一个或多于一个(即，至少一个)该冠词的语法对象。
[0012]如本文所用，术语“极长链脂肪酸”(“VLCFA”)和“极长链多不饱和脂肪酸”(“VLCPUFA”)可互换并且是指链长大于26个碳(如26至60个碳，如26至40个碳，或26至34个碳)并具有3至6个双键的脂肪酸。这些分子的近端羧基区域由12至20个饱和碳链组成，而远端区域(甲基基团末端)含有4个或更多个共轭的亚甲基顺式双键。
[0013]如本文所用，“C
26+
酸(5n
‑
3)”(在本文中与术语“C
26+
二十碳五烯酸(5n
‑
3)”可互换地使用)为链长为至少26个碳、如26至36个碳、如26、28、30、32或34个碳并具有5个双键的极长链脂肪酸。C
26+
酸(5n
‑
3)可呈酸、其前药或任何前述的药学上可接受的盐的形式。
[0014]如本文所用，“C
26+
酸(6n
‑
3)”(在本文中与术语“C
26+
二十二碳六烯酸(6n
‑
3)”可互换地使用)为链长为至少26个碳、如26至36个碳并具有6个双键的极长链脂肪酸。C
26+
酸(6n
‑
3)可呈酸、其前药或任何前述的药学上可接受的盐的形式。
[0015]如本文所用，“每日”量的所陈述的要素或组合物的施用是指一天中施用的总量，但不限制每天的施用频率。向患者施用的每日量可在一天中施用一次或多次，如每天两次或每天三次(其中多次施用中的每一次包括施用小于“每日”量的一定量的所陈述的要素或组合物，鉴于“每日”量是指一天中施用的总量)。所陈述的要素或组合物的每次施用可包括以单剂量(例如，如单个片剂或单个胶囊)的形式或以多剂量(例如，如多个(即，两个或更多个)片剂和/或胶囊)的形式施用所陈述的要素或组合本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于视觉健康的组合物，所述组合物包含至少一种选自C
26+
酸(5n
‑
3)的极长链脂肪酸、其前药和任何前述的药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含1mg至1000mg的所述至少一种选自C
26+
酸(5n
‑
3)的极长链脂肪酸或者等效量的至少一种选自C
26+
酸(5n
‑
3)的极长链脂肪酸的前药、药学上可接受的盐和/或前药的药学上可接受的盐。3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含10mg至500mg的所述至少一种选自C
26+
酸(5n
‑
3)的极长链脂肪酸或者等效量的至少一种选自C
26+
酸(5n
‑
3)的极长链脂肪酸的前药、药学上可接受的盐和/或前药的药学上可接受的盐。4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含25mg至100mg的所述至少一种选自C
26+
酸(5n
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3)的极长链脂肪酸或者等效量的至少一种选自C
26+
酸(5n
‑
3)的极长链脂肪酸的前药、药学上可接受的盐和/或前药的药学上可接受的盐。5.根据权利要求1
‑
4中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含40mg的至少一种选自C
26+
酸(5n
‑
3)的极长链脂肪酸或者等效量的C
26+
酸(5n
‑
3)组的前药、药学上可接受的盐和/或前药的药学上可接受的盐。6.根据权利要求1
‑
5中任一项所述的组合物，其中所述C
26+
酸(5n
‑
3)为C
26
酸(5n
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3)、C
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酸(5n
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3)、C
30
酸(5n
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3)、C
32
酸(5n
‑
3)和/或C
34
酸(5n
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3)。7.根据权利要求1
‑
6中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含至少一种选自以下的另外的组分：至少一种选自C
26+
酸(6n
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3)的极长链脂肪酸、其前药、其药学上可接受的盐及至少一种选自C
26+
酸(6n
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3)的极长链脂肪酸的前药的药学上可接受的盐；二十二碳六烯酸、其前药和/或任何前述的药学上可接受的盐；二十碳五烯酸、其前药和/或任何前述的药学上可接受的盐；维生素C、其前药和/或任何前述的药学上可接受的盐；维生素E、其前药和/或任何前述的药学上可接受的盐；锌、其前药和/或任何前述的药学上可接受的盐；铜、其前药和/或任何前述的药学上可接受的盐；叶黄素、其前药和/或任何前述的药学上可接受的盐；和玉米黄质、其前药和/或任何前述的药学上可接受的盐。8.根据权利要求1
‑
7中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含20mg至350mg的二十二碳六烯酸或者等效量的二十二碳六烯酸的前药、药学上可接受的盐和/或前药的药学上可接受的盐。9.根据权利要求1
‑
8中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含20mg至650mg的二十碳五烯酸或者等效量的二十碳五烯酸的前药、药学上可接受的盐和/或前药的药学上可接受的盐。10.根据权利要求1
‑
9中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含350mg至800mg的维生素C或者等效量的维生素C的前药、药学上可接受的盐和/或前药的药学上可接受的盐。11.根据权利要求1
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10中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含50mg至550mg的维生素E或者等效量的维生素E的前药、药学上可接受的盐和/或前药的药学上可接受的盐。12.根据权利要求1
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11中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含20mg至90mg的
锌或者等效量的锌的前药、药学上可接受的形式和/或前药的药学上可接受的盐。13.根据权利要求1
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12中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含1.5mg至2.5mg的铜或者等效量的铜的前药、药学上可接受的形式和/或前药的药学上可接受的盐。14.根据权利要求1
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13中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含5mg至50mg的叶黄素或者等效量的叶黄素的前药、药学上可接受的盐和/或前药的药学上可接受的盐。15.根据权利要求1
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14中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含1mg至20mg的玉米黄质或者等效量的玉米黄质的前药、药学上可接受的盐和/或前药的药学上可接受的盐。16.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含：任选地1mg至200mg的至少一种C
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酸(6n
‑
3)或者等效量的至少一种C
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酸(6n
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3)的前药、药学上可接受的盐和/或前药的药学上可接受的盐；40mg的至少一种C
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酸(5n
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3)或者等效量的至少一种C
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酸(5n
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3)的前药...

【专利技术属性】
技术研发人员：DJ斯坦，M迪维托，L霍斯坦，
申请(专利权)人：博士伦爱尔兰有限公司，
类型：发明
国别省市：