糖皮质激素受体调节剂瑞拉可兰和紫杉醇(CYP2C8和CYP3A4的双重底物)的并行给药制造技术

许多使用于治疗癌症的药物被CYP2C8酶、CYP3A4酶或两者代谢。本文公开了瑞拉可兰和紫杉醇(一种用于治疗癌症的药物，是CYP2C8和CYP3A4的底物)并行给药的效果。瑞拉可兰在体外试验中有效抑制CYP2C8和CYP3A4，表明瑞拉可兰和紫杉醇的同时给药会增加体内紫杉醇血浆暴露多于5倍，当紫杉醇与瑞拉可兰同时给药时需要显著减少紫杉醇剂量。令人惊讶的是，紫杉醇血浆暴露仅增加了约80％，而不是预期中伴随瑞拉可兰和紫杉醇给药的多于5倍增加。申请人公开了瑞拉可兰和紫杉醇共同给药的安全方法,通过将紫杉醇的剂量减少至单独给予紫杉醇时大约剂量的一半。瑞拉可兰和此类减少剂量的紫杉醇可被同时给药以治疗癌症,例如卵巢癌或胰腺癌。腺癌。腺癌。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】糖皮质激素受体调节剂瑞拉可兰和紫杉醇(CYP2C8和CYP3A4的双重底物)的并行给药

技术介绍

[0001]在对象中同时或几乎同时(例如，并行)存在两种药物可能改变一种或另一种或两种药物的作用。此类改变被称为药物
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药物相互作用(DDI)。例如，药物的所需剂量通常受其在体内(例如，通过肝脏或肾脏作用)降解和消除的量和速率的强烈影响。然而，体内存在的第二种药物(其也在被作用，例如被肝脏和肾脏作用)可能会对第一种药物的量和降解速率产生显著影响，并且与没有第二种药物存在时将有的量相比，可以增加或减少在给定时间内第一种药物留在体内的量。因此，例如，作为代谢第一种药物的酶的抑制剂，第二种药物的存在将抑制第一种药物的代谢，因此通常可以增加第一种药物的有效剂量。当第一种药物有毒副作用时，第一种药物有效剂量的这种增加可能会导致危险的毒性，如果第二种药物不存在则不会出现这种情况。
[0002]不同药物的并行给药常常导致不良反应，因为每种药物的代谢和/或消除可能减少或干扰其他药物的代谢和/或消除，从而相较于这些药物在单独给与时的有效浓度而改变这些药物的有效浓度。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗癌症的方法，包括向需要治疗所述癌症的患者给予：a)有效剂量的瑞拉可兰；以及b)有效剂量的紫杉醇，其中所述紫杉醇的单剂剂量在不使用其他药剂时为约100mg/m2至约125mg/m2，其中所述紫杉醇的有效剂量在与瑞拉可兰共同给药时从所述紫杉醇的单剂剂量减少约20％至约35％。其中a)和b)在有效于使患者同时获得有效水平的瑞拉可兰和有效水平的紫杉醇的时间进行，由此治疗癌症。2.根据权利要求1所述的方法，其中当与瑞拉可兰共同给药时，所述紫杉醇的有效剂量比所述紫杉醇的单剂剂量减少选自约20％、约25％、约30％和约35％的量。3.根据权利要求1所述的方法，其中所述紫杉醇的有效剂量从所述紫杉醇单剂剂量减少到选自约72mg/m2、约75mg/m2、约80mg/m2、约83mg/m2、约88mg/m2、约94mg/m2和约96mg/m2的紫杉醇的有效剂量。4.根据权利要求1所述的方法，其中所述紫杉醇是白蛋白结合
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紫杉醇的形式。5.根据权利要求1所述的方法，其中所述有效剂量的瑞拉可兰在75毫克每天(mg/天)到200mg/天瑞拉可兰之间。6.根据权利要求5所述的方法，其中所述有效剂量的瑞拉可兰选自75mg/天、100mg/天、125mg/天、150mg/天、175mg/天和200mg/天瑞拉可兰。7.根据权利要求1所述的方法，其中所述癌症包括实体瘤。8.根据权利要求1所述的方法，其中所述癌症选自卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、食道癌以及黑色素瘤。9.根据权利要求1所述的方式，其中所述癌症是卵巢癌或胰腺癌。10.根据权利要求1所述的方法，其中所述瑞拉可兰经口服给药。11.根据权利要求1所述的方法，其中瑞拉可兰为每天给药。12.根据权利要求1所述的方法，其中瑞拉可兰为间歇给药。13.根据权利要求12所述的方法，其中在紫杉醇给药的前一天、当天和后一天进行瑞拉可兰给药。14.根据权利要求12所述的方法，其中瑞拉可兰和紫杉醇的剂量根据28天的时间表给药，其中紫杉醇是白蛋白结合
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紫杉醇的形式，其中白蛋白结合
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紫杉醇的剂量选自约60mg/m2、约72mg/m2、约75mg/m2、约80mg/m2和约83mg/m2的白蛋白结合
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紫杉醇，其在每个28天周期的第1、8和15天通过静脉输注给药。15.根据权利要求14所述的方法，其中在白蛋白结合
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紫杉醇给药的前一天、当天和后一天进行瑞拉可兰给药。16.根据权利要求15所述的方法，其中在白蛋白结合
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紫杉醇给药的前一天、当天和后一天给予瑞拉可兰，其剂量选自...

【专利技术属性】
技术研发人员：H，
申请(专利权)人：权利要求书二页说明书一一页附图一页，
类型：发明
国别省市：