糖皮质激素受体调节剂瑞拉可兰和CYP2C8底物的并行给药制造技术

瑞拉可兰可用于治疗癌症和皮质醇增多症。许多使用于治疗癌症和皮质醇增多症的药物被CYP2C8酶所代谢。本文公开了瑞拉可兰和CYP2C8底物并行给药的效果。在一项体外试验中瑞拉可兰强效抑制CYP2C8，表明瑞拉可兰和一种CYP2C8底物的共同给药将预期在体内增加CYP2C8底物血浆暴露多于五倍。当给予瑞拉可兰时预期需要显著降低CYP2C8底物剂量。出乎意料的是，在人体研究中没有观察到血浆暴露的这种增加。申请人公开了瑞拉可兰可安全地与未调整剂量的CYP2C8底物，例如吡格列酮(pioglitazone)、罗格列酮(rosiglitazone)、恩杂鲁胺(enzalutamide)共同给予。瑞拉可兰和未调整剂量的恩杂鲁胺可被共同给予以治疗癌症，例如前列腺癌。瑞拉可兰和未调整剂量的吡格列酮或罗格列酮可被共同给予以治疗癌症或皮质醇增多症。症。症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】糖皮质激素受体调节剂瑞拉可兰和CYP2C8底物的并行给药
[0001]在对象中同时或几乎同时(例如，并行)存在两种药物可能改变一种或另一种或两种药物的作用。此类改变被称为药物
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药物相互作用(DDI)。例如，药物的所需剂量通常受其在体内(例如，通过肝脏或肾脏作用)降解和消除的量和速率的强烈影响。然而，体内存在的第二种药物(其也在被作用，例如被肝脏和肾脏作用)可能会对第一种药物的量和降解速率产生显著影响，并且与没有第二种药物存在时将有的量相比，可以增加或减少在给定时间内第一种药物留在体内的量。因此，例如，作为代谢第一种药物的酶的抑制剂，第二种药物的存在将抑制第一种药物的代谢，因此通常可以增加第一种药物的有效剂量。当第一种药物有毒副作用时，第一种药物有效剂量的这种增加可能会导致危险的毒性，如果第二种药物不存在则不会出现这种情况。
[0002]不同药物的并行给药常常导致不良反应，因为每种药物的代谢和/或消除可能减少或干扰其他药物的代谢和/或消除，从而相较于这些药物在单独给予时的有效浓度，而改变这些药物的有效浓度。因此，并行给药可能增加共同给药的药物中的一种或本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗病症的方法，包括向需要治疗所述病症的患者给予：a)有效剂量的瑞拉可兰；以及b)有效剂量的治疗剂，其中所述治疗剂是CYP2C8酶代谢的底物，所述治疗剂在没有其他药剂给药时具有单一药剂剂量，其中所述治疗剂有效剂量与所述单一药剂剂量基本相同；其中a)和b)在有效于使患者同时获得有效水平的瑞拉可兰和有效水平的治疗剂的时间进行，由此来治疗病症。2.根据权利要求1所述的方法，其中瑞拉可兰剂量在约1毫克每千克(mg/kg)和约20mg/kg之间。3.根据权利要求1所述的方法，其中所述瑞拉可兰剂量在约50mg和约500mg之间。4.根据权利要求4所述的方法，其中瑞拉可兰剂量是在给予治疗剂剂量的时间约15分钟内给予的。5.根据权利要求1所述的方法，其中所述瑞拉可兰剂量和治疗剂剂量顺序给予。6.根据权利要求5所述的方法，其中瑞拉可兰剂量给予所述患者，然后在一段时间间隔后，将所述治疗剂剂量给予所述患者。7.根据权利要求5所述的方法，其中治疗剂剂量被给药于患者，然后，在一段时间间隔后，所述瑞拉可兰剂量被给药于患者。8.根据权利要求6所述的方法，其中所述时间间隔选自大约一小时和大约一天。9.根据权利要求7所述的方法，其中所述时间间隔选自大约一小时和大约一天。10.根据权利要求1所述的方法，其中治疗剂选自罗格列酮、吡格列酮和恩杂鲁胺。11.根据权利要求1所述的方法，其中所述病症是癌症。12.根据权利要求11所述的方法，其中所述病症是前列腺癌。13.根据权利要求12所述的方法，其中治疗剂是恩杂鲁胺。14.根据权利要求1所述的方法，其中所述病症是皮质醇增多症。15.根据权利要求14所述的方法，其中治疗剂选自罗格列酮和吡格列酮。16.一种治疗癌症的方法，包括向需要癌症治疗的患者给予：a)瑞拉可兰，以及b)抗癌剂，其中所述抗癌剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：H，
申请(专利权)人：权利要求书二页说明书七页附图一页，
类型：发明
国别省市：