一种基于单味饮片水煎液标准表观苦度及处方组成的复方中药口服液体制剂苦度的预测方法技术

本发明专利技术涉及基于单味饮片水煎液标准表观苦度及处方组成的复方中药口服液体制剂苦度的预测方法，可有效改善口服中药液体制剂的口感，其解决的技术方案是，选取部分市售中药口服液体制剂，在2020版中国药典中对其制备工艺进行检索得到其处方组成等信息，并计算出口服液体制剂中各苦味饮片含量，基于中药苦味饮片水煎液标准表观苦度数据库，从中提取苦味饮片水煎液浓度与其口尝苦度，计算出各苦味饮片对应的苦度系数，然后根据各饮片的含量计算出各口服液体制剂中所含苦味饮片的苦度，将各苦味饮片的苦度进行加和得到复方的叠加苦度，由此对中药口服液体制剂进行苦度预测，改善其不良口感，具有实际的临床意义。具有实际的临床意义。具有实际的临床意义。

【技术实现步骤摘要】
一种基于单味饮片水煎液标准表观苦度及处方组成的复方中药口服液体制剂苦度的预测方法


[0001]本专利技术涉及中药掩味
，特别是一种基于单味饮片水煎液标准表观苦度及处方组成的复方中药口服液体制剂苦度的预测方法。

技术介绍

[0002]中药口服液体制剂显效迅速，生物利用度高，特别适用于儿童、老人等吞咽固体制剂有困难的特殊人群，但中药口味不佳，其复方组成多含苦味中药饮片，使得制剂整体苦度较高，从而影响患者服药依从性。因此，有必要对其实施掩味以改进不良口感。而实施掩味的前提是需要对药物进行一个初步的判断和预测，以了解药物的整体口感，做到有的放矢，如对药物进行苦度预测后其预测苦度较低，那么掩味手段或掩味剂的种类使用等方面便可相对简单；若药物的预测苦度较高，则需要进行复合的、多维的掩味手段，从而最终实现中药不良口感的提升与患者服药依从性的提高。
[0003]大部分中药口服液体制剂因含有较多的苦味成分，致使其口感差，大大降低了患者服药依从性，且掩味难度较固体制剂大，限制了其临床发展应用。因此，对其进行掩味是非常必要的。而实施掩味的前提是要对苦味药物进行定量化评价，对于新制剂研发人员或药剂学工作者，在进行制剂研发过程中通常根据以往对饮片苦度信息的经验把握进行粗略估计。事实上，从事新制剂研发人员的经验值有限，或对复方中苦味饮片的苦度信息把握有限，且对于苦味饮片的评价多是通过定性的描述来表达的，如无法忍受的苦、有点苦、几乎没有苦味等。另外，对于较复杂的复方，由于其含有多种类型的苦味饮片，且饮片的苦味程度不尽一致、含量不尽统一，使得经验预测结果与真实苦度不匹配。以上种种，将不能得到精准的定量化的数据，不利于剂型的选择，不利于对苦味药物实施更为精准的掩味技术，因此，专利技术一种复方中药口服液体制剂苦度的预测方法势在必行。

技术实现思路

[0004]针对上述情况，为解决现有技术之缺陷，本专利技术之目的就是提供一种基于单味饮片水煎液标准表观苦度及处方组成的复方中药口服液体制剂苦度的预测方法，通过对该类制剂苦度的预测，以及掌握其复方药物组成、特点、各类因素与苦度之间的相关性等，为针对性改善口服中药液体制剂的口感提供数据和技术支撑，最终促进中医药的发展。
[0005]本专利技术解决的技术方案是，选取部分市售中药口服液体制剂，在2020版《中国药典》(以下简称“药典”)中对其制备工艺进行检索得到其处方组成等信息，并计算出口服液体制剂中各苦味饮片(药典性状描述为“极苦”、“苦”、“微(稍)苦”的饮片，下同)含量c
n
，基于中药苦味饮片水煎液标准表观苦度数据库，从中提取苦味饮片水煎液浓度c
dn
与其口尝苦度I
dn
，计算出各苦味饮片对应的苦度系数k
n
，然后根据各饮片的含量计算出各口服液体制剂中所含苦味饮片的苦度I
n
，将各苦味饮片的苦度进行加和得到复方的叠加苦度I
′
，建立复方中药口服液体制剂苦度预测模型(定量化)，预测苦度I
预测
与叠加苦度I
′
之间的相关性。
[0006]具体包括以下步骤：
[0007]1)单味苦味饮片含量c
n
的计算：
[0008]选取部分市售中药口服液体制剂，根据药典对其制备工艺进行检索得到其处方组成、制剂体积V及处方中各苦味饮片重量m，计算口服液体制剂中各苦味饮片含量c
n
，关系式如下：
[0009]c
n
＝m/V
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
公式1
[0010]2)苦度系数k
n
的计算：
[0011]基于中药苦味饮片水煎液标准表观苦度数据库，提取上述中药口服液体制剂中苦味饮片水煎液浓度c
dn
与其口尝苦度I
dn
，将浓度取对数lgc
dn
后根据韦伯费希纳定律计算出各苦味饮片对应的苦度系数k
n
，关系式如下：
[0012]k
n
＝I
dn
/lgc
dn
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
公式2
[0013]3)单味苦味饮片的苦度I
xn
计算：
[0014]根据公式1所计算的口服液中各苦味饮片的含量c
n
，并将其取对数lgc
n
，以及公式2计算的各苦味饮片对应的苦度系数k
n
，从而计算出各口服液体制剂中所含苦味饮片的苦度I
n
，关系式如下：
[0015]I
n
＝k
n
lgc
n
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
公式3
[0016]4)苦度预测模型的建立：
[0017]将各苦味饮片的苦度进行加和得到复方中药口服液体制剂的叠加苦度I
′
，建立基于单味饮片标准表观苦度的复方中药口服液整体苦度预测模型(定量化)，预测苦度I
预测
与叠加苦度I
′
之间的相关性；
[0018]I
′
＝I1+I2+
…
+I
n
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
公式4
[0019]I
预测
＝aI
′
+b
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
公式5
[0020]其中，a、b为常数。
[0021]本专利技术基于中药饮片水煎液标准表观苦度数据库及韦伯
‑
费希纳定律得到处方组成中各苦味饮片的苦度值，将各苦味饮片的苦度进行加和得到叠加苦度I
′
后，探讨预测苦度I
预测
与叠加苦度I
′
之间的相关性从而得到复方中药口服液体制剂的预测苦度I
预测
，由此对中药口服液体制剂进行苦度预测，以对药物口感有一个初步的判断，从而针对性地实施掩味，改善其不良口感，具有实际的临床意义。
附图说明
[0022]图1为本专利技术的苦度的预测方法流程图。
[0023]图2为本专利技术预测苦度I
预测
与各复方叠加苦度I
′
的相关性。
具体实施方式
[0024]以下结合附图和实施例对本专利技术的具体实施方式作进一步详细说明。
[0025]实施例1
[0026]本专利技术在具体实施时，包括以下步骤：
[0027]1)选取19组市售本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种基于单味饮片水煎液标准表观苦度及处方组成的复方中药口服液体制剂苦度的预测方法，其特征在于，包括以下步骤：1)单味苦味饮片含量c
n
的计算：选取部分市售中药口服液体制剂，根据药典对其制备工艺进行检索得到其处方组成、制剂体积V，及处方中各苦味饮片重量m，计算口服液体制剂中各苦味饮片含量c
n
，关系式如下：c
n
＝m/V
ꢀꢀꢀꢀ
公式12)苦度系数k
n
的计算：基于中药苦味饮片水煎液标准表观苦度数据库，提取上述中药口服液体制剂中苦味饮片水煎液浓度c
dn
与其口尝苦度I
dn
，将浓度取对数lgc
dn
后根据韦伯费希纳定律计算出各苦味饮片对应的苦度系数k
n
，关系式如下：k
n
＝I
dn
/lg c
dn
ꢀꢀꢀꢀ
公式23)单味苦味饮片的苦度I
xn
计算：根据公式1所计算的口服液中各苦味饮片的含量c
n
，并将其取对数lgc
n
，以及公式2计算的各苦味饮片对应的苦度系数k
n
，从而计算出各口服液体制剂中所含苦味饮片的苦度I
n
，关系式如下：I
n
＝k
n
lgc
n
ꢀꢀꢀꢀ
公式34)苦度预测模型的建立：将各苦味饮片的苦度进行加和得到复方中药口服液体制剂的叠加苦度I
′
，建立基于单味饮片标准表观苦度的复方中药口服液整体苦度预测模型，预测苦度I
预测
与叠加苦度I
′
之间的相关性；I
′
＝I1+I2+
…
+I
n
ꢀꢀꢀꢀ
公式4I
预测
＝aI
′
+b
ꢀꢀꢀꢀ
公式5其中，a、b为常数。2.根据权利要求1所述的基于单味饮片水煎液标准表观苦度及处方组成的复方中药口服液体制剂苦度的预测方法，其特征在于，包括以下步骤：1)选取19组市售中药口服液体制剂，根据药典对其制备工艺进行检索得到其处方组成、制剂体积，根据药典对中药饮片性状的描述，计算处方中各苦味饮片含量c
n
，如处方A，检索知其处方组成为：钩藤3.4g、菊花6.8g、蒺藜3.4g、厚朴13.6g、木香13.6g、苍术13.6g、天花粉10.2g、广藿香13.6g、葛根13.6g、化橘红6.8g、白芷13.6g、薏苡仁17.1g、稻芽10.2g、薄荷6.8g、茯苓27.3g、广东神曲13.6g，其制剂体积为1L，其中苦味饮片有：菊花、蒺藜、厚朴、木香、苍术、天花粉、广藿香、化橘红、白芷，则根据公式1计算处方A中各苦味饮片含量分别为：菊花6.8g/L、蒺藜3.4g/L、厚朴13.6g/L、木香13.6g/L、苍术13.6g/L、天花粉10.2g/L、广藿香13.6g/L、化橘红6.8g/L、白芷13.6g/L；2)基于前期建立的中药苦味饮片水煎液标准表观苦度数据库，从中提取上述19组处方的苦味饮片水煎液浓度c
dn
与其对应的口尝苦度I
dn
，并将浓度取对数，而后根据韦伯费希纳定律按照公式2计算...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘瑞新，王青晓，李学林，桂新景，姚静，任延娜，李晨旭，
申请(专利权)人：河南省药品医疗器械检验院河南省疫苗批签中心，
类型：发明
国别省市：