一种替米考星干粉吸入剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种替米考星干粉吸入剂及其制备方法，属于干粉吸入剂技术领域，所述制备方法由以下步骤组成：粉碎，混合，分装；所述粉碎，将替米考星原粉加入气流粉碎机中进行粉碎，粉碎结束得到替米考星微粉；所述混合，将替米考星微粉与一水乳糖、吸入用硬脂酸镁按照质量比为1:50:1的比例一同加入三维混合机中进行混合，混合后得到混合粉；本发明专利技术的替米考星干粉吸入剂的制备方法能够使替米考星在吸入后准确沉降在肺泡部，毒副作用小，生物利用度高，作用迅速，适口性好，给药剂量准确。给药剂量准确。

【技术实现步骤摘要】
一种替米考星干粉吸入剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及干粉吸入剂
，具体涉及一种替米考星干粉吸入剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]《中华人民共和国兽药典》（2020年版）收载的替米考星产品有注射剂、预混剂和溶液三个剂型，替米考星溶液味苦，主要用于鸡等味觉不发达的动物群，替米考星预混剂与饲料混合耗时费力又难以混合均匀，且仍有较强的苦味，导致猪采食量低，药效差；替米考星静脉或皮下注射毒性大，只适用于牛等耐受性强的动物。因此，临床急需一种稳定性好、适用性广、使用方便、速效、高效和毒副作用小的替米考星制剂产品。
[0003]现在有关替米考星新制剂的报道较多，但均未有效解决替米考星存在的上述问题，新型制剂主要包括制备替米考星固体分散体，肠溶颗粒，脂质体微球微囊等，这些制剂类型并不能很好的解决替米考星具有的味道苦，水溶性差，生物利用度低，作用慢，刺激胃肠道，心血管毒副作用，用药剂量不准确的问题。

技术实现思路

[0004]针对现有技术存在的不足，本专利技术提供了一种替米考星干粉吸入剂及其制备方法，能够使替米考星在吸入后准确沉降在肺泡部，毒副作用小，生物利用度高，作用迅速，适口性好，给药剂量准确。
[0005]为解决以上技术问题，本专利技术采取的技术方案如下：一种替米考星干粉吸入剂的制备方法，由以下步骤组成：粉碎，混合，分装；所述粉碎，将替米考星原粉加入气流粉碎机中进行粉碎，粉碎结束得到替米考星微粉；所述粉碎中的粉碎压力为0.5
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1.0Mpa；所述替米考星微粉的粒径D50为1.9
‑
3.8μm，D10为1.1
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1.8μm；所述混合，将替米考星微粉与一水乳糖、吸入用硬脂酸镁按照质量比为1:50:1的比例一同加入三维混合机中进行混合，混合后得到混合粉；所述一水乳糖的粒径为50μm；所述吸入用硬脂酸镁的粒径为5μm；所述混合中的混合频率为50Hz，时间为2h；所述分装，将混合粉定量称取25mg装入胶囊中，得到替米考星干粉吸入剂。
[0006]一种替米考星干粉吸入剂，按照上述制备方法制得。
[0007]与现有技术相比，本专利技术的有益效果为：（1）本专利技术制备的替米考星干粉吸入剂，通过吸入给药的方式使药物直接进入靶器官肺泡，大大提高了生物利用度；（2）本专利技术的替米考星干粉吸入剂的制备方法，提高了替米考星干粉吸入剂的水
溶性和适口性，避免了对胃肠道和心血管产生刺激的问题，将本专利技术制备的替米考星干粉吸入剂按照每日25mg的用量对体重为9
‑
11kg的健康长白仔猪进行饲喂，七日内10头猪的饲料消耗总量为43
‑
50kg，无不良反应；（3）本专利技术的替米考星干粉吸入剂的制备方法，通过将替米考星干粉吸入剂定量装入胶囊中，能够提高给药剂量的准确性；（4）本专利技术的替米考星干粉吸入剂的制备方法，能够提高作用速度和生物利用度，将本专利技术制备的替米考星干粉吸入剂按照每日25mg的用量对人工感染蓝耳病病毒后的长白仔猪进行饲喂，用药10天后所有猪均无临床症状。
具体实施方式
[0008]为了对本专利技术的技术特征、目的和效果有更加清楚的理解，现说明本专利技术的具体实施方式。
[0009]实施例1一种替米考星干粉吸入剂的制备方法：1.将替米考星原粉加入气流粉碎机中，设定粉碎压力为0.5Mpa，制得微粉粒径D50为3.8μm，D10为1.8μm的替米考星微粉。
[0010]2.将替米考星微粉与筛选过的经喷雾干燥的粒径为50μm的一水乳糖、粒径为5μm的吸入用硬脂酸镁按照质量比为1:50:1的比例一同加入三维混合机中，设置混合频率为50Hz，混合2h后，得到混合粉。
[0011]3.将混合粉定量称取25mg装入3号胶囊中，得到替米考星干粉吸入剂。
[0012]实施例21.将替米考星原粉加入气流粉碎机中，设定粉碎压力为0.8Mpa，制得微粉粒径D50为2.9μm，D10为1.5μm的替米考星微粉。
[0013]2.将替米考星微粉与筛选过的经喷雾干燥的粒径为50μm的一水乳糖、粒径为5μm的吸入用硬脂酸镁按照质量比为1:50:1的比例一同加入三维混合机中，设置混合频率为50Hz，混合2h后，得到混合粉。
[0014]3.将混合粉定量称取25mg装入3号胶囊中，得到替米考星干粉吸入剂。
[0015]实施例31.将替米考星原粉加入气流粉碎机中，设定粉碎压力为1.0Mpa，制得微粉粒径D50为1.9μm，D10为1.1μm的替米考星微粉。
[0016]2.将替米考星微粉与筛选过的经喷雾干燥的粒径为50μm的一水乳糖、粒径为5μm的吸入用硬脂酸镁按照质量比为1:50:1的比例一同加入三维混合机中，设置混合频率为50Hz，混合2h后，得到混合粉。
[0017]3.将混合粉定量称取25mg装入3号胶囊中，得到替米考星干粉吸入剂。
[0018]实施例41.将替米考星原粉加入气流粉碎机中，设定粉碎压力为0.5Mpa，制得微粉粒径D50为3.8μm，D10为1.8μm的替米考星微粉。
[0019]2.将替米考星微粉与筛选过的经喷雾干燥的粒径为50μm的一水乳糖、粒径为5μm的吸入用硬脂酸镁按照质量比为2:100:1的比例一同加入三维混合机中，设置混合频率为
50Hz，混合2h后，得到混合粉。
[0020]3.将混合粉定量称取25mg装入3号胶囊中，得到替米考星干粉吸入剂。
[0021]实施例51.将替米考星原粉加入气流粉碎机中，设定粉碎压力为0.8Mpa，制得微粉粒径D50为2.9μm，D10为1.5μm的替米考星微粉。
[0022]2.将替米考星微粉与筛选过的经喷雾干燥的粒径为50μm的一水乳糖、粒径为5μm的吸入用硬脂酸镁按照质量比为2：100：1的比例一同加入三维混合机中，设置混合频率为50Hz，混合2h后，得到混合粉。
[0023]3.将混合粉定量称取25mg装入3号胶囊中，得到替米考星干粉吸入剂。
[0024]实施例61.将替米考星原粉加入气流粉碎机中，设定粉碎压力为1.0Mpa，制得微粉粒径D50为1.9μm，D10为1.1μm的替米考星微粉。
[0025]2.将替米考星微粉与筛选过的经喷雾干燥的粒径50μm的一水乳糖、粒径5μm的吸入用硬脂酸镁按照质量比为2:100:1的比例一同加入三维混合机中，设置混合频率为50Hz，混合2h后，得到混合粉。
[0026]3.将混合粉定量称取25mg装入3号胶囊中，得到替米考星干粉吸入剂。
[0027]对比例1市售国产20%替米考星预混剂，生产厂家：河北航森生物科技有限公司，批号：20220628。
[0028]试验例1选取体重为9
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11kg的健康长白仔猪90头，公母各半，平均分为九组，编号1
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9组，每组公猪5头，母猪5头；第1组给予足量正常饲料作为对照组；第2组给予足量的添加对比例1的替米考星预混剂后的饲料，饲料本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种替米考星干粉吸入剂的制备方法，其特征在于，由以下步骤组成：粉碎，混合，分装；所述粉碎，将替米考星原粉加入气流粉碎机中进行粉碎，粉碎结束得到替米考星微粉；所述替米考星微粉的粒径D50为1.9
‑
3.8μm，D10为1.1
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1.8μm；所述混合，将替米考星微粉与一水乳糖、吸入用硬脂酸镁按照质量比为1:50:1的比例一同加入三维混合机中进行混合，混合后得到混合粉；所述一水乳糖的粒径为50μm；所述吸入用硬脂酸镁的粒...

【专利技术属性】
技术研发人员：王文静，王勇彪，吕宏伟，
申请(专利权)人：国邦医药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：