控释组合物及其颗粒剂、片剂和制备方法技术

本发明专利技术涉及一种控释组合物和包含该控释组合物的掩味用颗粒剂和双层片剂；控释组合物包括含药组和掩味组，含药组包括药物活性成分和辅料，掩味组包括矫味剂、稀释剂、缓释剂和润滑剂；颗粒剂中将含药组和掩味组分别制成颗粒后混合得到，双层片剂将含药组和掩味组分别混合后进行双层压片，得到依次层叠的含药层和掩味层。口服时，含药组先于掩味组完成崩解，从而掩盖活性药物的后苦，提高患儿的依从性。提高患儿的依从性。

【技术实现步骤摘要】
控释组合物及其颗粒剂、片剂和制备方法


[0001]本专利技术涉及一种药物制剂，具体而言，涉及具有不良口味药物口服掩味控释组合物及其颗粒剂和双层片剂，以及制备方法。

技术介绍

[0002]儿童尤其是幼儿因其特殊的生理特点，导致患儿用药的依从性差；而目前市场上常见的药物活性成分大都带有苦味，在一定程度上加剧了该现状。因此目前的儿童用药中大都含有甜味剂以改善药物的口感，但由于人体的生理构造，即口腔中对甜味最为敏感的是舌尖，而对苦味最为敏感的是舌根，所以人体对于甜味的感知速度会快于苦味；同时由于甜味剂大部分都是水溶性好的化合物，在口中溶解快；从而导致很多药物中会给人一种先甜后苦的感觉，而不能满足掩味的效果。
[0003]目前，临床上多采用添加更大量的矫味剂来达到掩味的效果，但效果一般，并没有完全解决该问题，同时过量的甜味剂还可能会婴幼儿的健康带来危害。

技术实现思路

[0004]本专利技术的第一方面在于提供一种控释组合物，该组合物能够起到优化掩味效果的作用，同时提升安全性。
[0005]本专利技术的控释组合物，包括含药组和掩味组，含药组包括药物活性成分和辅料，掩味组包括矫味剂、稀释剂、缓释剂和润滑剂。
[0006]在一些实施方式中，缓释剂的含量为1～10％，。
[0007]在一些实施方式中，辅料包括矫味剂、稀释剂和崩解剂中的一种或多种。
[0008]在一些实施方式中，含药层与掩味层的崩解时间差为30秒以上，优选30～90秒，更优选30～65秒。
[0009]在一些实施方式中，药物活性成分包括盐酸托莫西汀、布洛芬、红霉素、奎宁、咖啡因、盐酸哌甲酯、雷美替胺、托吡酯、阿奇霉素、克拉霉素、左旋咪唑、对乙酰氨基酚、萘普生钠、盐酸昂丹司琼、盐酸丙维林、盐酸西替利嗪、双氯芬酸钠、头孢克肟、盐酸利多卡因、盐酸美金刚、米氮平、盐酸倍他司汀、利培酮、依拉韦伦、穿心莲内酯、黄连素、阿奇霉素中的一种或多种。
[0010]可选择的，稀释剂包括甘露醇、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙、山梨醇、尤特奇EPO中的一种或多种。
[0011]可选择的，矫味剂包括蔗糖、木糖醇、甜菊苷、糖精钠、阿斯巴甜、三氯蔗糖、柠檬酸、安赛蜜和赤藓糖醇中的一种或多种。
[0012]可选择的，崩解剂包括交联聚乙烯吡咯烷酮、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠中的一种或多种。
[0013]可选择的，缓释剂包括黄原胶、阿拉伯胶、琼脂、明胶、聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种。
[0014]可选择的，润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、微粉硅胶中的一种或多种。
[0015]在一些实施方式中，掩味组中矫味剂的含量为1～10％，优选1～6％。
[0016]在一些实施方式中，含药组与掩味组的重量比为4～1:1，优选2～1:1。
[0017]本专利技术的第二方面在于提供一种掩味用颗粒剂，包括第一方面控释组合物，该颗粒剂能够进一步优化掩味效果，同时提高安全性和稳定性。
[0018]本专利技术的掩味用颗粒剂，包括混合均匀的含药颗粒和掩味颗粒；
[0019]含药颗粒由含药组构成；
[0020]掩味颗粒由掩味组构成；
[0021]辅料为稀释剂和矫味剂。
[0022]本专利技术的第三方面在于提供一种掩味用双层片剂，包括第一方面控释组合物，该双层片剂能够进一步优化掩味效果，同时提高安全性和稳定性。
[0023]本专利技术的掩味用双层片剂，包括依次层叠的含药层和掩味层；
[0024]含药层由含药组构成；
[0025]掩味层由掩味组构成
[0026]辅料包括矫味剂、稀释剂和崩解剂。
[0027]在一些实施方式中，掩味层中矫味剂的含量为1～6％，优选3～6％。
[0028]在一些实施方式中，崩解剂与缓释剂的比例为1～5:1，优选1～3:1；
[0029]可选择的，崩解剂的重量百分比占含药层的1～10％，优选3～6％；本专利技术的第四方面在于提供本专利技术控释组合物的制备的方法，包括如下步骤：
[0030]混合含药组的组分，制备第一物料；
[0031]混合掩味组的组分，制备第二物料；
[0032]将第一物料与第二物料混合。
具体实施方式
[0033]现将详细地提供本专利技术实施方式的参考，其一个或多个实例描述于下文。提供每一实例作为解释而非限制本专利技术。实际上，对本领域技术人员而言，显而易见的是，可以对本专利技术进行多种修改和变化而不背离本专利技术的范围或精神。例如，作为一个实施方式的部分而说明或描述的特征可以用于另一实施方式中，来产生更进一步的实施方式。
[0034]因此，旨在本专利技术覆盖落入所附权利要求的范围及其等同范围中的此类修改和变化。本专利技术的其它对象、特征和方面公开于以下详细描述中或从中是显而易见的。本领域普通技术人员应理解本讨论仅是示例性实施方式的描述，而非意在限制本专利技术更广阔的方面。
[0035]本专利技术中，以开放式描述的技术特征中，包括所列举特征组成的封闭式技术方案，也包括包含所列举特征的开放式技术方案。
[0036]本专利技术中，涉及到数值区间，如无特别说明，上述数值区间内视为连续，且包括该范围的最小值及最大值，以及这种最小值与最大值之间的每一个值。进一步地，当范围是指整数时，包括该范围的最小值与最大值之间的每一个整数。此外，当提供多个范围描述特征或特性时，可以合并该范围。换言之，除非另有指明，否则本文中所公开之所有范围应理解
为包括其中所归入的任何及所有的子范围。
[0037]在本文中，涉及数据范围的单位，如果仅在右端点后带有单位，则表示左端点和右端点的单位是相同的。比如，200～300mg表示左端点“200”和右端点“300”的单位都是mg(毫克)。
[0038]本专利技术第一方面涉及一种控释组合物，该控释组合物通过控制掩味组中矫味剂的释放来达到掩味的效果。该控释组合物包括含药组和掩味组，含药组包括药物活性成分和辅料，辅料包括矫味剂、稀释剂和崩解剂中的一种或多种；掩味组包括矫味剂、稀释剂、缓释剂和润滑剂。服用时，在口腔中随着时间推移，含有药物活性成分的含药组先完成释放，掩味组中的矫味剂在一定时间间隔后才完全释放，从而达到掩盖药物活性成分不良口感的效果。
[0039]在一些实施方式中，缓释剂的含量为1～10％，该控释组合物中含药组与掩味组的崩解时间差为30秒以上，优选30～90秒，更优选30～65秒。
[0040]在一些实施方式中，药物活性成分包括盐酸托莫西汀、布洛芬、红霉素、奎宁、咖啡因、盐酸哌甲酯、雷美替胺、托吡酯、阿奇霉素、克拉霉素、左旋咪唑、对乙酰氨基酚、萘普生钠、盐酸昂丹司琼、盐酸丙维林、盐酸西替利嗪、双氯芬酸钠、头孢克肟、盐酸利多卡因、盐酸美金刚、米氮平、盐酸倍他司汀、利培酮、依拉韦伦、穿心莲内酯、黄连素、阿奇霉素中的一种或多种。这些药物均具有苦味、辛辣等不良口感或本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种控释组合物，其特征在于包括含药组和掩味组；所述含药组包括药物活性成分和辅料；所述掩味组包括矫味剂、稀释剂、缓释剂和润滑剂。2.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于所述缓释剂的含量为1～10％。3.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于，所述辅料包括矫味剂、稀释剂和崩解剂中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于，所述含药组与掩味组的崩解时间差为30秒以上。5.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于，所述药物活性成分包括盐酸托莫西汀、布洛芬、红霉素、奎宁、咖啡因、盐酸哌甲酯、雷美替胺、托吡酯、阿奇霉素、克拉霉素、左旋咪唑、对乙酰氨基酚、萘普生钠、盐酸昂丹司琼、盐酸丙维林、盐酸西替利嗪、双氯芬酸钠、头孢克肟、盐酸利多卡因、盐酸美金刚、米氮平、盐酸倍他司汀、利培酮、依拉韦伦、穿心莲内酯、黄连素、阿奇霉素中的一种或多种。6.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于，所述矫味剂包括蔗糖、木糖醇、甜菊苷、糖精钠、阿斯巴甜、三氯蔗糖、柠檬酸、安赛蜜和赤藓糖...

【专利技术属性】
技术研发人员：全丹毅，张双双，
申请(专利权)人：江苏集萃新型药物制剂技术研究所有限公司，
类型：发明
国别省市：