含阿比多尔颗粒、制备方法及应用、及阿比多尔干混悬剂技术

本发明专利技术涉及制药技术领域，尤其是涉及含阿比多尔颗粒、制备方法及应用、及阿比多尔干混悬剂。本发明专利技术提供通过在阿比多尔颗粒制备过程中不使用二氧化硅作为助流剂，同时采用乙酰化双淀粉己二酸酯等作为助悬剂配合干法制粒，保证了阿比多尔颗粒的流动性，并且，在干法制粒过程中加入的第一甜味剂中不含有蔗糖，在干法制粒完成后再加入第二甜味剂，避免了蔗糖与阿比多尔的接触对阿比多尔稳定性的影响，从而实现了在保证阿比多尔颗粒流动性的前提下，提高阿比多尔稳定性的技术效果。阿比多尔稳定性的技术效果。

【技术实现步骤摘要】
含阿比多尔颗粒、制备方法及应用、及阿比多尔干混悬剂


[0001]本专利技术涉及制药
，尤其是涉及含阿比多尔颗粒、制备方法及应 用、及阿比多尔干混悬剂。

技术介绍

[0002]阿比多尔(Arbidol)是一种抗病毒药物，是一种新的抗病毒药物和免 疫刺激剂，为非核苷类抗病毒新药，化学名为6
‑
溴
‑4‑
(二甲氨甲基)
‑5‑
羟基
ꢀ‑1‑
甲基
‑2‑
(苯硫甲基)
‑
1H
‑
吲哚
‑3‑
羟酸乙酯水合物。主要适应症是A类、B 类流感病毒引起的流行性感冒，同时对其他一些呼吸道病毒感染可能也有 抗病毒活性。它能阻止流感病毒外壳与宿主细胞细胞膜的接触、黏附和融 合，其作用与2，5
‑
寡腺苷酸合成酶的活化有关，它通过激活2，5
‑
寡聚腺 苷酸合成酶，特异性抑制病毒囊膜与宿主细胞膜的融合，从而阻断病毒的 复制。另一方面，它还能诱导宿主细胞产生干扰素，并刺激体液反应和巨 噬细胞的吞噬作用。
[0003]现有阿比多尔干的常见剂型为混悬剂，通常是直接混合工艺或湿法制 粒工艺，为满足灌装需求，处方中一般会添加二氧化硅以提高物料的流动性。 同时，在混悬剂制备过程中会加入甜味剂。然而，阿比多尔与助流剂二氧化 硅、甜味剂蔗糖相容性差，二氧化硅和甜味剂的加入会严重影响阿比多尔的 稳定性。
[0004]鉴于此，特提出本专利技术。

技术实现思路
r/>[0005]本专利技术的目的在于，从改善阿比多尔颗粒的制备方法出发，提高阿比多 尔颗粒中阿比多尔的稳定性，进而将得到的阿比多尔颗粒用于以阿比多尔 为主要有效组分药物的制备，以解决药物中阿比多尔稳定性差的技术问题。
[0006]为了解决上述技术问题，实现上述目的，本专利技术提供了以下技术方案：
[0007]第一方面，本专利技术提供含阿比多尔颗粒的制备方法，所述制备方法包括， 将阿比多尔或其衍生物与第一类辅料混合后干法制粒得到含阿比多尔颗粒；
[0008]阿比多尔衍生物包括阿比多尔盐酸盐；
[0009]所述第一类辅料为不影响阿比多尔化学稳定性的辅料；
[0010]所述第一类辅料不包括二氧化硅。
[0011]在可选的实施方式中，所述阿比多尔或其衍生物与所述第一类辅料的 质量比为1：15～40。
[0012]在可选的实施方式中，所述第一类辅料包括助悬剂、第一甜味剂或絮凝 剂中至少一种；
[0013]所述助悬剂选自乙酰化双淀粉己二酸酯、黄原胶或微晶纤维素
‑
羧甲纤 维素钠中的至少一种或其组合物；
[0014]所述第一甜味剂选自麦芽糖糊精、葡萄糖、三氯蔗糖或阿斯巴甜中的至 少一种或其组合物；
[0015]所述絮凝剂选自氯化钠、枸橼酸钠或氯化铝中至少一种或其组合物。
[0016]在可选的实施方式中，所述助悬剂为乙酰化双淀粉己二酸酯；所述第一 甜味剂为麦芽糊精和三氯蔗糖；所述絮凝剂为氯化钠；
[0017]在可选的实施方式中，所述阿比多尔或其衍生物与所述第一类辅料的 质量比为1：15～35。
[0018]在可选的实施方式中，阿比多尔或其衍生物与乙酰化双淀粉己二酸酯、 麦芽糊精、氯化钠和三氯蔗糖的质量比为1：3～7：10～30：0.5～2：0.1～1。
[0019]第二方面，本专利技术提供采用前述实施方式任一项所述制备方法制备得 到的含阿比多尔颗粒。
[0020]第三方面，本专利技术提供了前述实施方式所述的含阿比多尔颗粒在(a) 或(b)中的应用：
[0021](a)制备治疗病毒性上呼吸道感染的药物；
[0022](b)制备预防或治疗流感的药物。
[0023]在可选的实施方式中，所述药物剂型包括混悬剂、片剂或胶囊剂。
[0024]优选地，所述混悬剂为干混悬剂。
[0025]第四方面，本专利技术提供阿比多尔干混悬剂的制备方法，将前述实施方式 所述的含阿比多尔颗粒与第二类辅料混合得到阿比多尔干混悬剂。
[0026]优选地，所述第二类辅料包括第二甜味剂或调味剂中至少一种。
[0027]优选地，所述第二甜味剂选自蔗糖、葡萄糖或麦芽糖中的至少一种或其 组合物。
[0028]优选地，所述调味剂选自水果粉末香精、香草香精或薄荷香精中至少一 种或其组合物。
[0029]优选地，所述含阿比多尔颗粒与第二甜味剂和调味剂的质量比为1： 10～35：0.1～1。
[0030]本专利技术提供通过在阿比多尔颗粒制备过程中不使用二氧化硅作为助流 剂，同时采用乙酰化双淀粉己二酸酯等作为助悬剂配合干法制粒，保证了阿 比多尔颗粒的流动性，并且，在干法制粒过程中加入的第一甜味剂中不含有 蔗糖，在干法制粒完成后再加入第二甜味剂，避免了蔗糖与阿比多尔的接触 对阿比多尔稳定性的影响，从而实现了在保证阿比多尔颗粒流动性的前提 下，提高阿比多尔稳定性的技术效果。
具体实施方式
[0031]为使本专利技术实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合本 专利技术实施例，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然， 所描述的实施例是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。因此，以 下对本专利技术的实施例的详细描述并非旨在限制要求保护的本专利技术的范围， 而是仅仅表示本专利技术的选定实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通 技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于 本专利技术保护的范围。
[0032]在某次具体实施方式中，第一方面，本专利技术提供含阿比多尔颗粒的制 备方法，所述制备方法包括，将阿比多尔或其衍生物与第一类辅料混合后 干法制粒得到含阿比多尔颗粒；
[0033][0034][0035]阿比多尔衍生物包括阿比多尔盐酸盐；
[0036]所述第一类辅料为不影响阿比多尔化学稳定性的辅料；
[0037]所述第一类辅料不包括二氧化硅。
[0038]在可选的实施方式中，所述阿比多尔或其衍生物与所述第一类辅料的 质量比为1：15～40。
[0039]在可选的实施方式中，所述第一类辅料包括助悬剂、第一甜味剂或絮凝 剂至少一种；
[0040]所述助悬剂选自乙酰化双淀粉己二酸酯、黄原胶或微晶纤维素
‑
羧甲纤 维素钠中的至少一种或其组合物；
[0041]所述第一甜味剂选自麦芽糖糊精、葡萄糖、三氯蔗糖或阿斯巴甜中的至 少一种或其组合物；
[0042]所述絮凝剂选自氯化钠、枸橼酸钠或氯化铝至少一种或其组合物。
[0043]在可选的实施方式中，所述助悬剂为乙酰化双淀粉己二酸酯；所述第一 甜味剂为麦芽糊精和三氯蔗糖；所述絮凝剂为氯化钠。
[0044]在可选的实施方式中，所述阿比多尔或其衍生物与所述第一类辅料的 质量比为1：15～35。
[0045]在可选的实施方式中，阿比多尔或其衍生物与乙酰化双淀粉己二酸酯、 本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.含阿比多尔颗粒的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括，将阿比多尔或其衍生物与第一类辅料混合后干法制粒得到含阿比多尔颗粒；阿比多尔衍生物包括阿比多尔盐酸盐；所述第一类辅料为不影响阿比多尔化学稳定性的辅料；所述第一类辅料不包括二氧化硅。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述阿比多尔或其衍生物与所述第一类辅料的质量比为1：15～40。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述第一类辅料包括助悬剂、第一甜味剂或絮凝剂中至少一种；所述助悬剂选自乙酰化双淀粉己二酸酯、黄原胶或微晶纤维素
‑
羧甲纤维素钠中的至少一种或其组合物；所述第一甜味剂选自麦芽糖糊精、葡萄糖、三氯蔗糖或阿斯巴甜中的至少一种或其组合物；所述絮凝剂选自氯化钠、枸橼酸钠或氯化铝至少一种或其组合物。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述助悬剂为乙酰化双淀粉己二酸酯；所述第一甜味剂为麦芽糊精和三氯蔗糖；所述絮凝剂为氯化钠。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述阿比多尔或其衍生物与所述第一类...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦杰子，姚燕，贺敦伟，
申请(专利权)人：则正上海生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：