【技术实现步骤摘要】
纳曲酮和利培酮的复方缓释植入剂及其制备方法和应用
[0001]本申请涉及植入剂制备
,具体涉及一种纳曲酮和利培酮的复方缓释植入剂及其制备方法和应用。
技术介绍
[0002]临床上有许多药物在体内的半衰期短,且很不稳定,其常规药物制剂给药时药物在体内停留时间短,只能频繁给药,使用不便;而且血药浓度峰谷效应明显,产生了严重的不良反应,甚至致使病情反复发作。因此,为了有效治疗疾病,需要提供适当的给药系统,以使给药后体内血药浓度长期保持相对稳定,且保持在最低治疗水平和中毒水平之间的范围内,从而提高药效和安全度,并减少用药的总剂量,使可用最小剂量达到最大药效。
[0003]植入剂是一类由药物与辅料制成的供值入体内的无菌固体制剂。植入剂一般采用特制的注射器植入体内,也可以用手术切开植入。释放的药物经皮下吸收或腔道吸收直接进入血液循环起作用,因此避免了首过效应,生物利用度高,作用时间较长,甚至可达数年之久
[0004]纳曲酮(Naltrxone)是阿片受体纯拮抗剂,对μ
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,δ
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,κ
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阿片受体均有阻断作用。能阻断毒品复吸效应,从而减弱正性强化作用和负性强化作用,在防复吸中起到良好的作用。已有文献报道,纳曲酮在新型毒品治疗方面表现出临床作用,被科学家们所关注。其化学结构如下:
[0005][0006]苯丙胺类兴奋剂除增加突出间隙多巴胺水平外,也增加5
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羟色胺的水平。利培酮(Risperidone)是对阳性及阴性症状及其伴发的情 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种纳曲酮复方缓释植入剂,其特征在于:包含以下组分:纳曲酮,利培酮,可降解材料A,可降解材料B,添加剂和润滑剂;所述的纳曲酮和利培酮的质量比为20
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30:1。2.根据权利要求1所述的纳曲酮复方缓释植入剂,其特征在于:所述的纳曲酮和可降解材料A的质量比为10
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40:60
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90;所述的利培酮和可降解材料B的质量比为40
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60:40
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60;所述的可降解材料A重均分子量为10W
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15W;所述的可降解材料B重均分子量为2W
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4W。3.根据权利要求1所述的纳曲酮复方缓释植入剂,其特征在于:所述的可降解材料A选自PEG
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PLGA、PLA、PLGA和PCL中的一种或几种;所述的可降解材料B选自PLA、PLGA和PCL中的一种或几种;所述的添加剂选自氯化钠、碳酸氢钠、碳酸氢二钠、氯化钾和磷酸盐中的一种或几种;优选为氯化钠;所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸和富马酸硬脂酸钠中的一种或几种;优选为硬脂酸镁。4.根据权利要求1
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3任一项所述的纳曲酮复方缓释植入剂的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)纳曲酮微球的制备:(1.1)将添加剂溶解于水中,得到水相W1;(1.2)将纳曲酮与30%
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60%的可降解材料A溶于有机溶剂A中,得到油相O1;(1.3)将水相W1加入至油相O1,超声乳化形成W1/O1初乳;(1.4)取剩余的可降解材料A溶于有机溶剂A中,得到油相O2;(1.5)将W1/O1初乳加入油相O2中,超声乳化形成W1/O1/O2复乳;(1.6)配制聚乙烯醇水溶液,得到水相W2;(1.7)将W1/O1/O2分散至W2,搅拌至有机溶剂A挥发完毕,过滤收集微球,洗涤,干燥即得纳曲酮微球;(2)利培酮微球的制备:(2.1)将利培酮和50%
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80%的可降解材料B溶于有机溶剂A中,得到油相O;(2.2)配制聚乙烯醇水溶液,得到水相W;(2.3)将油相O加入水相W中,搅拌至有机溶剂A挥发完毕,过滤收集微球,洗涤,干燥即得利培酮微球;(3)聚乳酸空白颗粒的制备:将剩余的可降解材料B溶解在有机溶剂B中,得到溶液;将溶液滴入磷酸盐缓冲液中,制备得到聚合物空白微粒;(4)混合压片将制备得到的纳曲...
【专利技术属性】
技术研发人员:颜携国,严福乔,黄亚敏,尹述贵,曲伟,张涛,邓兴建,邱心敏,
申请(专利权)人:深圳善康医药科技股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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