一种利格列汀片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种利格列汀片及其制备方法，本发明专利技术提供的制备方法采用干法制粒，并采取多重颗粒的制备工艺。利用本发明专利技术提供的制备方法得到的利格列汀片具有较好的溶出行为，并且具有优异的稳定性。有优异的稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种利格列汀片及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂
，尤其涉及一种利格列汀片及其制备方法。

技术介绍

[0002]利格列汀是一种具有黄嘌呤骨架的口服选择性DPP
‑
4(二肽基肽酶4)抑制剂，其对DPP
‑
4有很高的选择性，作用持续时间长，可以每日服用一次便可达到预期的疗效。在人体中，DPP
‑
4能够降解肠促胰岛素激素样多肽
‑
1(GLP
‑
1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)，而利格列汀能够升高活性肠促胰岛素激素的浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的胰高血糖素水平。一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平，进餐后立即升高；在葡萄糖水平正常或升高的条件下，GLP
‑
1和GIP都能增加胰腺β
‑
细胞胰岛素的生物合成和分泌；此外，GLP
‑
1还能减少胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，肝葡萄糖排出量减少。
[0003]利格列汀片(Linagliptin)是由勃林格殷格翰公本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种利格列汀片的制备方法，其特征在于，所述利格列汀片包括包衣和素片，以重量份计，所述素片包括：所述制备方法包括如下步骤：(1)将利格列汀、预胶化淀粉和部分甘露醇混合，并通过干法制粒，得到内颗粒；(2)将内颗粒与玉米淀粉、剩余甘露醇和共聚维酮混合，并通过干法制粒，得到药物颗粒；(3)将药物颗粒和硬脂酸钙混合，并压片；(4)包衣。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，以重量份计，所述素片由如下组分组成：3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)为：将利格列汀、预胶化淀粉和30
‑
50wt％甘露醇混合均匀，并通过干法制粒机制备得到内颗粒。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)为：将利格列汀、预胶化淀粉和30
‑
50wt％甘露醇混合均匀，得到混合物料，将混合物料置于干法制粒机料斗中，设置压辊速率、压辊间隙、整理速度和筛网孔径，制备得到内颗粒。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：曹海燕，景春杰，陈怡存，
申请(专利权)人：吉林惠升生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：