作为农药的异噁唑啉衍生物制造技术

技术编号：35244454 阅读：11 留言：0更新日期：2022-10-19 09:51

本发明专利技术提供具有式(I)的化合物：其可用于对伴侣动物和家畜进行害虫例如蚤和蜱的长期治疗和防治，以及药物组合物及其使用方法。以及药物组合物及其使用方法。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为农药的异噁唑啉衍生物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2019年12月18日提交的美国临时申请62/950,018的优先权，该临时申请的内容通过引用整体并入本文。

[0003]本专利技术涉及药物化学、药理学以及兽医学和人类医学。

技术介绍

[0004]芳基异噁唑啉用于农业、林业、草皮、家庭、木材产品、苗圃作物保护和兽医学领域。兽医学领域包括伴侣动物和家畜，包括鱼。例如，在WO 2005/085216、WO2007/079162、US 2007/066617、US20130131017、WO 2009/002809、WO 2009/112275、 WO 2010/003923、WO 2010/070068、WO 2012/120399和WO 2013/079407中公开了此类抑制剂。
[0005]在许多应用中，希望对害虫形成长效作用。对于伴侣动物，例如猫、狗以及小鼠、豚鼠、雪貂和兔；以及驯养的动物，例如牛、绵羊、猪和鱼，特别是鲑鱼和海鲈，长效保护是特别重要的。

技术实现思路

[0006]本专利技术涉及对伴侣动物和家畜，特别是温血动物，尤其是狗、猫和牛，具有延长的半衰期的具有式(I)的化合物及其在控制外寄生物中的用途。在许多情况下，具有式(I) 的化合物在单次口服给药或注射后提供数月的长效作用。
[0007]本专利技术还提供了有效治疗和/或控制伴侣动物和家畜的体外寄生虫的具有式(I)的化合物。
[0008]在一个实施例中，本专利技术提供具...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种具有式(I)的化合物：其中A1选自由CF3、CHF2、CH2F和CF2CF3组成的组；A2为O或S；R1选自由氢和卤素组成的组；R2选自由氢、卤素、二氟甲基和三氟甲基组成的组；R3选自由氢、卤素和三氟甲基组成的组；R4选自由氢、卤素、二氟甲基和三氟甲基组成的组；R5选自由氢和卤素组成的组；条件是：仅当R2为三氟甲基、二氟甲基或溴时，R1可以为氢；仅当R4为三氟甲基或溴时，R5可以为氢；仅当R2或R4中的一个为三氟甲基、二氟甲基或溴时，R3可以为氢；当R2和R4为三氟甲基时，R1、R3和R5不能够都为氢；以及R1、R2、R3、R4和R5中至多三个为氢；Q选自由以下组成的组
其中p为0、1或2；q为0、1、2或3；r为0或1；s为0、1或2；t为0或1；R6在每次出现时独立地选自由以下组成的组：卤素；氰基；硝基；羟基；
‑
NH2；
‑
NH(C1‑
C4烷基)；
‑
N(C1‑
C4烷基)2；C2‑
C5‑
烷氧羰基；C1‑
C6‑
烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代基，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基和
‑
SO2C1‑
C4烷基；C1‑
C6‑
烷氧基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基和
‑
SO2C1‑
C4烷基；
‑
NR8C(O)(C1‑
C4烷基)，其任选地在C1‑
C4烷基上被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)和
‑
N(C1‑
C4烷基)2，其中R8独立地选自由氢和C1‑
C4烷基组成的组；
‑
C(O)NR8(C1‑
C4烷基)，其任选地在C1‑
C4烷基上被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)和
‑
N(C1‑
C4烷基)2，其中R8独立地选自由氢和C1‑
C4烷基组成的组；
‑
SC1‑
C6烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)
和
‑
N(C1‑
C4烷基)2；以及
‑
S(O)C1‑
C6烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)和
‑
N(C1‑
C4烷基)2；R7在每次出现时独立地选自由氧代、C1‑
C4烷基和C3‑
C6环烷基组成的组；A3为O或S；A4为CH或N；A5为CH或N；A6为CH或N；A7为CH O、S、键或N；A8为CH O、S、键或N；A9为CH或N；A
10
为CH或N；A
11
为CH或N；A
12
为CH或N；A
13
为CH或N；A
14
为CH或N；A
15
为CH或N；A
16
为NR、O或S，其中R选自由氢、C1‑
C4烷基和C3‑
C6环烷基组成的组；W1选自由
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
NR9‑
、
‑
NC(O)R
10
‑
、
‑
CH2‑
和
‑
C(O)
‑
组成的组；W2选自由
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
NR9‑
、
‑
NC(O)R
10
‑
、
‑
CH2‑
和
‑
C(O)
‑
组成的组；条件是：当W1为
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
NR9‑
或
‑
NC(O)R
10
‑
时，则W2为
‑
CH2‑
或
‑
C(O)
‑
；以及当W2为
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
NR9‑
或
‑
NC(O)R
10
‑
时，则W1为
‑
CH2‑
或
‑
C(O)
‑
；W3选自由零、
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
S(O)
‑
、
‑
S(O)2‑
、
‑
NR9‑
、
‑
CH
‑
、
‑
N
‑
、
‑
CH2‑
和
‑
C(O)
‑
组成的组；W4选自由零、
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
S(O)
‑
、
‑
S(O)2‑
、
‑
NR9‑
、
‑
CH
‑
、
‑
N
‑
、
‑
CH2‑
和
‑
C(O)
‑
组成的组；W5选自由零、
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
S(O)
‑
、
‑
S(O)2‑
、
‑
NR9‑
、
‑
CH
‑
、
‑
N
‑
、
‑
CH2‑
和
‑
C(O)
‑
组成的组；W6选自由零、
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
S(O)
‑
、
‑
S(O)2‑
、
‑
NR9‑
、
‑
CH
‑
、
‑
N
‑
、
‑
CH2‑
和
‑
C(O)
‑
组成的组；其中W1、W2、W3和W4之间的键可以是单键或双键；条件是：(i)W1、W2、W3和W4中不多于两个为零；(ii)W1、W2、W3和W4中不多于两个为
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
S(O)
‑
、
‑
S(O)2‑
、
‑
NR9‑
或
‑
C(O)
‑
；(iii)如果W1、W2、W3和W4中的两个是
‑
O
‑
和/或
‑
S
‑
，则在它们之间存在至少一个碳原子；以及(iv)当W1、W2、W3或W4为
‑
CH
‑
和/或
‑
NR9‑
时，则在由W1、W2、W3和W4形成的环内形成双键；R9在每次出现时独立地选自由以下组成的组：氢，和C1‑
C6‑
烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基和
‑
SO2C1‑
C4烷基；R
10
在每次出现时独立地选自由氧代、C1‑
C4烷基和C3‑
C6环烷基组成的组；
X为具有1或2个选自由O、S和N组成的组的杂原子的5至10元杂芳基，其中所述5至10元杂芳基的碳任选地被1、2或3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4卤代烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，其中在化合价允许下，所述杂芳基中的任意N任选地被选自由以下组成的组的取代基取代：氢，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，和C3‑
C6环烷基，或X选自由以下组成的组：其中R
11
选自由以下组成的组：氢，C1‑
C4烷基，C1‑
C4卤代烷基，C3‑
C6环烷基，C4‑
C7烷基环烷基，C2‑
C7烷基羰基，C2‑
C5烷氧羰基，C2‑
C6烯基和C2‑
C6炔基；W选自由以下组成的组：(i)氢；(ii)C1‑
C6烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素；氰基；羟基；氧代；C1‑
C4烷氧基；C3‑
C6环烷基，其任选地被1至3个独立地选自由卤素和氰基组成的组的取代基取代；乙炔基；
‑
NH2；C1‑
C7氨基羰基；
‑
NH(C1‑
C4烷基)；
‑
N(C1‑
C4烷基)2；
‑
SC1‑
C4烷基；
‑
S(O)C1‑
C4烷基；
‑
SO2C1‑
C4烷基；
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，其任选地被1至3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，羟基，氰基，和C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，C1‑
C4烷氧基，C3‑
C6环烷基和
‑
NH2；
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、氰基、羟基、C1‑
C4烷氧基、C3‑
C6环烷基和
‑
NH2；
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6氰烷基，其任选地被1至3个卤素取代；
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基；
‑
C(O)
‑
4至7元杂环烷基，其通过氮连接并且任选地具有1或2个选自由O、S和N组成的组的其它杂原子，其中所述4至7元杂环烷基的碳任选地被1至4个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，和C3‑
C6环烷基，其中在化合价允许下，所述4至7元杂环烷基中的任意其它N被选自由以下组成的组的取代基取代：氢，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4卤代烷基，和C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基；具有1或2个选自由O、S和N组成的组的杂原子的5至10元杂芳基，其中所述5至10元杂芳基的所述碳任选地被1、2或3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4卤代烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2和
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，其中在化合价允许下，所述杂芳基中的任意N任选地被选自由以下组成的组的取代基取代：氢，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，氧代，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，和C3‑
C6环烷基，其中所述杂芳基中的任意S任选地被1或2个氧原子取代；苯基，其任选地被1至3个选自由卤素、C1‑
C4烷基、氰基和羟基组成的组的取代基取代；C3‑
C6环烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，氧代，C1‑
C4烷氧基，任选地被1至3个选自由卤素和氰基组成的组的基团取代的C1‑
C4烷基，C1‑
C4卤代烷基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，C2‑
C6烯基和C2‑
C6炔基；和具有1或2个选自由O、S、B和N组成的组的杂原子的4至7元杂环烷基，其中所述杂环烷基任选地是苯并稠合的，其中所述4至7元杂环烷基或任选苯并稠合的4至7元杂环烷基的碳任选地被1至4个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，和C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，氧代，C1‑
C4烷氧基，C3‑
C6环烷基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，其中在化合价允许下，所述4至7元杂环烷基或任选苯并稠合的4至7元杂环烷基中的任意B被羟基取代，其中在化合价允许下，所述4至7元杂环烷基或任选苯并稠合的4至7元杂环烷基中的任意N被选自由以下组成的组的取代基取代：氢，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4卤代烷基，
‑
C(O)
‑
NH2，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，C3‑
C6环烷基，5至6元杂芳基，和苯基，其任选地被1至3个独立地选自由卤素、C1‑
C4烷基、氰基和羟基组成的组的取代基取代，其中所述4至7元杂环烷基或任选苯并稠合的4至7元杂环烷基中的任意S任选地被1或2个氧原子取代；(iii)C3‑
C6环烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，氧代，C1‑
C4烷氧基，任选地被1至3个选自由卤素和氰基组成的组的基团取代
的C1‑
C4烷基，C1‑
C4卤代烷基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，任选地被1至3个卤素取代的C2‑
C6烯基和C2‑
C6炔基；(iv)具有1、2或3个选自由O、S和N组成的组的杂原子的6元芳基或5至10元杂芳基，其中所述6元芳基和所述5至10元杂芳基的碳任选地被1、2或3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4卤代烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2和
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，其中在化合价允许下，所述杂芳基中的任意N任选地被选自由以下组成的组的取代基取代：氢，和C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基；(v)具有1或2个选自由O、S和N组成的组的杂原子的4至7元杂环烷基，其中所述杂环烷基任选地是苯并稠合的，其中所述4至7元杂环烷基或任选苯并稠合的4至7元杂环烷基的所述碳任选地被1至4个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C1‑
C4烷氧基，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，氧代，C1‑
C4烷氧基，C3‑
C6环烷基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，其中在化合价允许下，所述4至7元杂环烷基或任选苯并稠合的4至7元杂环烷基中的任意N被选自由以下组成的组的取代基取代：氢，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4卤代烷基，
‑
SO2NH(C1‑
C4烷基)，
‑
SO2N(C1‑
C4烷基)2，
‑
C(O)
‑
NH2，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自以下由组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，氧代，C1‑
C4烷氧基，C3‑
C6环烷基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，C3‑
C6环烷基，5至6元杂芳基，和苯基，其任选地被1至3个独立地选自由卤素、C1‑
C4烷基、氰基和羟基组成的组的取代基取代，其中所述4至7元杂环烷基或任选苯并稠合的4至7元杂环烷基中的任意S任选地被1或2个氧原子取代；以及(vi)
‑
NR
12
R
13
其中R
12
选自由以下组成的组：氢，C1‑
C6烷基，C2‑
C6烯基，C2‑
C6炔基，C3‑
C6环烷基，C4‑
C7烷基环烷基，C1‑
C7烷基羰基，C1‑
C7氨基羰基和C2‑
C5烷氧羰基；R
13
选自由以下组成的组：氢，C1‑
C6烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基和
‑
SO2C1‑
C4烷基，C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)
‑
C1‑
C6烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基和
‑
SO2C1‑
C4烷基，具有1或2个选自由O、S
和N组成的组的杂原子的4至7元杂环烷基，其中所述杂环烷基任选地是苯并稠合的，其中所述4至7元杂环烷基或任选苯并稠合的4至7元杂环烷基的所述碳任选地被1至4个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，和C3‑
C6环烷基，其中在化合价允许下，所述4至7元杂环烷基或任选苯并稠合的4至7元杂环烷基中的任意N被选自由以下组成的组的取代基取代：氢，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，C3‑
C6环烷基，5至6元杂芳基，和苯基，其任选被1至3个独立地选自卤素、C1‑
C4烷基、氰基和羟基组成的组的取代基取代，其中所述4至7元杂环烷基或任选苯并稠合的4至7元杂环烷基中的任意S任选地被1或2个氧原子取代；以及具有1或2个选自由O、S和N组成的组的杂原子的5至10元杂芳基，其中所述5至10元杂芳基的所述碳任选地被1、2或3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4卤代烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，其中在化合价允许下，所述杂芳基中的任意N任选地被选自由以下组成的组的取代基取代：氢，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，和C3‑
C6环烷基；或R
11
和W与它们所连接的氮一起形成任选地含有1至2个选自由N、S和O组成的组的杂原子的4至7元环，其中所述环的碳任选地被1至4个独立地选自以下的取代基取代：氰基，羟基，氧代，卤素，C1‑
C2烷氧基，N,N
‑
二C1‑
C4‑
烷基氨基羰基，N
‑
C1‑
C4‑
烷基氨基羰基，C1‑
C7氨基羰基l，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2和
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，C3‑
C6环烷基，其任选地被1至3个选自由卤素、氰基、羟基和C1‑
C4烷氧基组成的组的取代基取代，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，5至6元杂芳基，和苯基，其任选被1至3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，C1‑
C4烷基，氰基，羟基，C1‑
C2烷氧基，N,N
‑
二
‑
C1‑
C4‑
烷基氨基羰基，N
‑
C1‑
C4‑
烷基氨基羰基和C1‑
C7氨基羰基，其中所述4至7元环中的任意N被选自由以下组成的组的取代基取代：氢，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2和
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，C3‑
C6环烷基，其任选地被1至3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，C1‑
C4烷氧基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，5至6元杂
芳基，和苯基，其任选地被1至3个独立地选自由卤素、C1‑
C4烷基、氰基和羟基组成的组的取代基取代，其中所述4至7元环中的任意S任选地被1或2个氧原子取代；并且Y是C1‑
C6烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，氧代，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4烷氧基，乙炔基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
SO2NH(C1‑
C4烷基)，
‑
SO2N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SO2NH(C1‑
C4卤代烷基)，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，其任选地被1至3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，羟基，氰基，和C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，C1‑
C4烷氧基和
‑
NH2，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6氰烷基，其任选地被1至3个卤素取代，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6卤代烷基，苯基，其任选地被1、2或3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1‑
C4烷基，其任选被1至3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4卤代烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2和
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，和C3‑
C6环烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基，
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，C2‑
C6烯基和C2‑
C6炔基，具有1或2个选自由O、S和N组成的组的杂原子的5至10元杂芳基，其中所述5至10元杂芳基的所述碳任选地被1、2或3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，C3‑
C6环烷基，C1‑
C4卤代烷基，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，其中在化合价允许下，所述杂芳基中的任意N被选自由以下组成的组的取代基取代：氢，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
C4烷基，
‑
SO2C1‑
C4烷基，
‑
C(O)NH
‑
C3‑
C6环烷基和
‑
C(O)NH
‑
C1‑
C6烷基，和C3‑
C6环烷基，和具有1或2个选自由O、S和N组成的组的杂原子的4至7元杂环烷基，其中所述杂环烷基任选地是苯并稠合的，其中所述4至7元杂环烷基或任选苯并稠合的4至7元杂环烷基的所述碳任选地被1至4个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C1‑
C4烷基，其任选地被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素，氰基，羟基，乙炔基，氧代，C1‑
C4烷氧基，
‑
NH2，C1‑
C7氨基羰基，
‑
NH(C1‑
C4烷基)，
‑
N(C1‑
C4烷基)2，
‑
SC1‑
C4烷基，
‑
S(O)C1‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：P，
申请(专利权)人：礼蓝动物保健有限公司，
类型：发明
国别省市：

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