一种改善抑郁的组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种改善抑郁的组合物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。该组合物为磷脂双分子层包埋榈酰三肽

【技术实现步骤摘要】
一种改善抑郁的组合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种改善抑郁的组合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]抑郁症又称抑郁障碍，为临床中常见的与情感相关的精神类疾病，其代表性的临床表现为情绪不高、悲观厌世、认知和睡眠障碍，患者常常陷入忧郁、无法控制的自我沉思及对过去、现在和未来的消极思考中。抑郁症患者往往具有较差的生理功能、较高的复发风险，甚至存在极高的自杀率。
[0003]目前临床上西医对于抑郁症的治疗主要以口服抗抑郁药物或心理疗法为主。临床上有很多抗抑郁症的药物，如三环及四环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂、选择性5
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羟色胺(5
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HT)再摄取抑制剂等。但临床一线治疗仅对1/3的患者显现出明显的改善作用，并且药物起效作用存在数周至数月的潜伏期，疗效持续时间较短，容易反复且有一定不良反应。因而需要一种方便使用、安全，能够有效改善抑郁的产品。

技术实现思路

[0004]为了克服上述现有技术的缺点，本专利技术的目的在于提供一种改善抑郁的组合物及其制备方法和应用，方便使用、安全，能够有效改善抑郁。
[0005]为了达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案予以实现：
[0006]本专利技术提供的一种改善抑郁的组合物，所述组合物为磷脂双分子层包埋棕榈酰三肽
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8和EUK
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134后获得的脂质体；
[0007]其中，棕榈酰三肽
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8和EUK/>‑
134的质量份比为(1～3):(1～3)。
[0008]优选地，棕榈酰三肽
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8和EUK
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134的质量份比为1:2。
[0009]优选地，在脂质体中添加医学辅料制备成鼻用滴剂、喷雾、凝胶、乳膏、散剂或粉雾剂。
[0010]本专利技术还公开了上述一种改善抑郁的组合物的制备方法，将棕榈酰三肽
‑
8加入到搅拌状态下的磷脂混合物中混合均匀，得到混合物A；将EUK
‑
134加入水中混合均匀，得到溶液B；再将溶液B注入搅拌状态下的混合物A中，继续搅拌，然后进行高压均质处理，制得脂质体混悬液。
[0011]优选地，所述磷脂混合物为Pro
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Lipo
TM Neo。
[0012]优选地，所述溶液B缓慢注入搅拌状态下的混合物A中的具体步骤为：将溶液B以1～4％V/min的速度缓慢注入搅拌速度为800～1000rpm/min的混合物A中。
[0013]优选地，溶液B注入完毕后，继续搅拌20min。
[0014]优选地，在制得脂质体混悬液基础上，加入10％的D
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甘露糖醇，混合均匀后进行冻干，得到脂质体冻干粉。
[0015]本专利技术还公开了上述一种改善抑郁的组合物在制备改善抑郁症的药物中的应用。
[0016]优选地，所述药物的给药途径为鼻腔给药。
[0017]与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：
[0018]本专利技术提供的一种改善抑郁的组合物，棕榈酰三肽
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8和EUK
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134能够通过清除自由基、抗炎、营养脑神经，抑制脑神经凋亡，从根本发挥长效改善抑郁作用；将组合物包封入脂质体，鼻腔给药，能有效减少药物对鼻腔的刺激性和毒性。脂质体本身能增加药物的吸收率，且其中的磷脂能营养神经、活化人体的神经细胞，改善大脑功能，提高神经细胞间的信息传递速度以及准确性。通过对制得的组合物进行毒理实验验证，给药组与Control组相比，均没有显著性差异，对L929细胞无明显的毒性作用，说明该组合物具有良好的生物相容性。通过对制得的组合物进行动物实验验证，糖水偏好实验、悬尾实验、强迫游泳实验以及炎症因子检测实验，均证明给药组与Model组相比具有显著性差异，小鼠抑郁症状有所缓解。该组合物在使用时经鼻吸收，棕榈酰三肽
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8和EUK
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134经鼻粘膜吸收，可经嗅神经通路、三叉神经通路直接入颅，靶向大脑，避免了肝脏的首过效应和血脑屏障，从而能够快速起效并提高功效成分的利用率。因而该组合物不仅安全有效，方便使用，而且能够快速起效，能够应用于改善抑郁症中。
附图说明
[0019]图1为本专利技术的不同浓度的脂质体对L929细胞的毒性图；
[0020]图2为本专利技术的脂质体冻干粉对小鼠抑郁样行为的影响图；其中，A为糖水偏好实验，B为悬尾实验，C为强迫游泳实验；相对于Model组，**表示P＜0.01，LDG、MDG、HDG三组之间相互比较，#表示P＜0.05，##表示P＜0.01；
[0021]图3为本专利技术的脂质体冻干粉对小鼠海马区炎症因子水平的影响图；其中，A为对IL
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1β的影响；B为对TNF
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α的影响；C为对IL
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10的影响；相对于Model，**表示P＜0.01，LDG、MDG、HDG三组之间相互比较，#表示P＜0.05，##表示P＜0.01。
具体实施方式
[0022]为了使本
的人员更好地理解本专利技术方案，下面将结合本专利技术实施例中的附图，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分的实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都应当属于本专利技术保护的范围。
[0023]需要说明的是，本专利技术的术语“包括”和“具有”以及他们的任何变形，意图在于覆盖不排他的包含，例如，包含了一系列步骤或单元的过程、方法、系统、产品或设备不必限于清楚地列出的那些步骤或单元，而是可包括没有清楚地列出的或对于这些过程、方法、产品或设备固有的其它步骤或单元。
[0024]下面结合附图对本专利技术作进一步详细描述：
[0025]下述各实施例中所述实验方法如无特殊说明，均为常规方法；所述试剂和材料，如无特殊说明，均可在市场上购买得到；棕榈酰三肽
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8购自陕西昊森生物科技有限公司，纯度≥98％；EUK
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134购自浦瑞生物医药技术有限公司，纯度＞98％；磷脂混合物为购自Sage Chemical(Group)有限公司的Pro
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Lipo
TM Neo。
[0026]实施例1
[0027]一种改善抑郁的组合物，为磷脂双分子层包埋棕榈酰三肽
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8和EUK
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134(乙基双亚氨基甲基愈创木酚锰氯化物)获得的脂质体。其中棕榈酰三肽
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8和EUK
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134的质量份数比例为1:2。
[0028]1.制备改善抑郁的组合物
[0029]具体的制备方法为：首先在搅拌下将0.5份棕榈酰三肽
‑
8加入到10份磷脂混合物中使其混合均匀，得到混合物A。将1份E本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种改善抑郁的组合物，其特征在于，所述组合物为磷脂双分子层包埋棕榈酰三肽
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8和EUK
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134后获得的脂质体；其中，棕榈酰三肽
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8和EUK
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134的质量份比为(1～3):(1～3)。2.根据权利要求1所述的一种改善抑郁的组合物，其特征在于，棕榈酰三肽
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8和EUK
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134的质量份比为1:2。3.根据权利要求1所述的一种改善抑郁的组合物，其特征在于，在脂质体中添加医学辅料制备成鼻用滴剂、喷雾、凝胶、乳膏、散剂或粉雾剂。4.权利要求1～3任意一项所述的一种改善抑郁的组合物的制备方法，其特征在于，将棕榈酰三肽
‑
8加入到搅拌状态下的磷脂混合物中混合均匀，得到混合物A；将EUK
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134加入水中混合均匀，得到溶液B；再将溶液B注入搅拌状态下的混合物A中，继续...

【专利技术属性】
技术研发人员：张丹，明磊国，董玲娟，王清霞，
申请(专利权)人：陕西中鸿科瑞再生医学研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：