【技术实现步骤摘要】
一种吡嗪二酮衍生物及其用途
专利
[0001]本专利技术属于药物领域,具体涉及一种吡嗪二酮衍生物及其用途。更具体地说,本专利技术所述的化合物可 以作为具有CEN抑制作用的抗流感药物。
技术介绍
[0002]流行性感冒是流感病毒引起的具有高度传染性的呼吸道疾病,其中甲型流感病毒宿主范围最广,既可 以感染禽类也可以感染哺乳类,极易造成世界范围内大流行。流感病毒仅在近百年内就发生了4次流感大 爆发(1918年,1957年,1968年,2009年)。其中,1918年爆发的“西班牙流感”(H1N1)直接导致约5000 万人死亡,是人类历史上死亡人数最多的流感大爆发。而最近一次在2009年爆发的“墨西哥流感
”ꢀ
(A/2009/H1N1)迅速蔓延至全球214个国家,仅在爆发的12个月间就导致约20万人死亡。因此,对于流感 病毒感染的预防和早期治疗,研制新型广谱抗流感病毒药物显得非常重要。通常,这些新菌株由现有流感 病毒从其他动物物种向人类传播引起。
[0003]流感病毒是正黏液病毒科(Orthomyxoviridae)的RNA病毒,属于流感病毒属。根据病毒粒子核蛋白(NP) 和基质蛋白(M)的抗原特性及基因特性的不同,流感病毒主要分为A、B、C三型,也称甲、乙、丙三型。 三型病毒具有相似的生化和生物学特征。病毒颗粒直径为80
‑
120nm,并且通常近似球体,但可能出现丝状 形式。病毒由三层构成,内层为病毒核衣壳,含核蛋白(NP)、P蛋白和RNA。NP是可溶性抗原(S抗原), 具有型特异性 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物包括水合物、多晶体、前药、共晶体、互变异构物、立体异构体,其中,R1为H、磷酸酯基、或
‑
C(=O)Y1、
‑
C(=O)
‑
O
‑
Y1、
‑
(CH2)
‑
O
‑
(C=O)
‑
Y1、
‑
(CH2)
‑
O
‑
(C=O)
‑
O
‑
Y1、
‑
(CHCH3)
‑
O
‑
(C=O)
‑
Y1以及
‑
(CHCH3)
‑
O
‑
(C=O)
‑
O
‑
Y1;Y1为任选取代的C1‑
10
烷基、任选取代的C3‑8环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、单取代的氨基基团、二取代的氨基以及
‑
C(R
*
)2NHR
**
;并且每个R
*
和R
**
独立地为氢或任选取代的C1‑6烷基;R2和R3可以独立为H、C1‑6烷基、
‑
C(O)
‑
C1‑6烷基、卤素、
‑
CF3、
‑
CN、
‑
COOR
*
、
‑
OR
*
、
‑
(CH2)qNR
*
R
**
,
‑
C(O)
‑
NR
*
R
**
;R2和R3可以连接成环,形成任选取代的环烷基,任选取代的杂环基和任选取代的环烯基;R
*
和R
**
独立为H和任意取代的C1‑6烷基;q为0
‑
6;R4或R6可以为H、C1‑3烷基、卤素、
‑
CF3、
‑
CN,或者为下图所示结构R7和R8为任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基;其中取代基为独立的C1‑6烷基、
‑
C(O)
‑
C1‑6烷基、卤素、
‑
CF3、
‑
CN、
‑
COOR
*
、
‑
OR
*
、
‑
(CH2)qNR
*
R
**
,
‑
C(O)
‑
NR
*
R
**
;R
*
和R
**
独立为H和任意取代的C1‑6烷基,q为0
‑
6;R7和R8可以连接形成如下所示的结构:其中n和m可以独立为0
‑
3,Q为CR
*
R
**
、NR
*
、O、S、SO、SO2;R
*
和R
**
独立为H和任意取代的C1‑6烷基;R5为H、或选自任选取代的C1‑8烷基、任选取代的C2‑8烯基、任选取代的杂环基、任选取代的C3‑8环烷基、任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基;其中取代基可以是独立的C1‑6烷基、C1‑6烯基、C1‑6环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、
‑
C(O)
‑
C1‑6烷基、卤素、
‑
CF3、
‑
CN、
‑
COOR
*
、
‑
OR
*
、
‑
(CH2)qNR
*
R
**
,
‑
C(O)
‑
NR
*
R
**
,其中R
*
和R
**
独立为H和任意取代的C1‑6烷基,q为0
‑
6;
‑
(CH2)qNR
*
R
**
,
‑
C(O)
‑
NR
*
R
**
,R
*
和R
**
独立为H和任意取代的C1‑6烷基;q为0
‑
6。2.根据通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物包括水合物、多晶体、前药、共晶体、互变异构物、立...
【专利技术属性】
技术研发人员:胡双华,王永钢,林寨伟,廖辉,崔柏成,陈海杰,
申请(专利权)人:广州南鑫药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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