一种吡嗪二酮衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术属于药物领域，具体涉及一种吡嗪二酮衍生物及用途，其化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物包括水合物、多晶体、前药、共晶体、互变异构物、立体异构体，更具体地说，本发明专利技术所述的化合物可以作为具有CEN抑制作用的抗流感药物。药物。

【技术实现步骤摘要】
一种吡嗪二酮衍生物及其用途
专利

[0001]本专利技术属于药物领域，具体涉及一种吡嗪二酮衍生物及其用途。更具体地说，本专利技术所述的化合物可 以作为具有CEN抑制作用的抗流感药物。

技术介绍

[0002]流行性感冒是流感病毒引起的具有高度传染性的呼吸道疾病，其中甲型流感病毒宿主范围最广，既可 以感染禽类也可以感染哺乳类，极易造成世界范围内大流行。流感病毒仅在近百年内就发生了4次流感大 爆发(1918年，1957年，1968年，2009年)。其中，1918年爆发的“西班牙流感”(H1N1)直接导致约5000 万人死亡，是人类历史上死亡人数最多的流感大爆发。而最近一次在2009年爆发的“墨西哥流感
”ꢀ
(A/2009/H1N1)迅速蔓延至全球214个国家，仅在爆发的12个月间就导致约20万人死亡。因此，对于流感 病毒感染的预防和早期治疗，研制新型广谱抗流感病毒药物显得非常重要。通常，这些新菌株由现有流感 病毒从其他动物物种向人类传播引起。
[0003]流感病毒是正黏液病毒科(Orthomyxoviridae)的RNA病毒，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物包括水合物、多晶体、前药、共晶体、互变异构物、立体异构体，其中，R1为H、磷酸酯基、或
‑
C(＝O)Y1、
‑
C(＝O)
‑
O
‑
Y1、
‑
(CH2)
‑
O
‑
(C＝O)
‑
Y1、
‑
(CH2)
‑
O
‑
(C＝O)
‑
O
‑
Y1、
‑
(CHCH3)
‑
O
‑
(C＝O)
‑
Y1以及
‑
(CHCH3)
‑
O
‑
(C＝O)
‑
O
‑
Y1；Y1为任选取代的C1‑
10
烷基、任选取代的C3‑8环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、单取代的氨基基团、二取代的氨基以及
‑
C(R
*
)2NHR
**
；并且每个R
*
和R
**
独立地为氢或任选取代的C1‑6烷基；R2和R3可以独立为H、C1‑6烷基、
‑
C(O)
‑
C1‑6烷基、卤素、
‑
CF3、
‑
CN、
‑
COOR
*
、
‑
OR
*
、
‑
(CH2)qNR
*
R
**
,
‑
C(O)
‑
NR
*
R
**
；R2和R3可以连接成环，形成任选取代的环烷基，任选取代的杂环基和任选取代的环烯基；R
*
和R
**
独立为H和任意取代的C1‑6烷基；q为0
‑
6；R4或R6可以为H、C1‑3烷基、卤素、
‑
CF3、
‑
CN，或者为下图所示结构R7和R8为任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基；其中取代基为独立的C1‑6烷基、
‑
C(O)
‑
C1‑6烷基、卤素、
‑
CF3、
‑
CN、
‑
COOR
*
、
‑
OR
*
、
‑
(CH2)qNR
*
R
**
,
‑
C(O)
‑
NR
*
R
**
；R
*
和R
**
独立为H和任意取代的C1‑6烷基，q为0
‑
6；R7和R8可以连接形成如下所示的结构：其中n和m可以独立为0
‑
3，Q为CR
*
R
**
、NR
*
、O、S、SO、SO2；R
*
和R
**
独立为H和任意取代的C1‑6烷基；R5为H、或选自任选取代的C1‑8烷基、任选取代的C2‑8烯基、任选取代的杂环基、任选取代的C3‑8环烷基、任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基；其中取代基可以是独立的C1‑6烷基、C1‑6烯基、C1‑6环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、
‑
C(O)
‑
C1‑6烷基、卤素、
‑
CF3、
‑
CN、
‑
COOR
*
、
‑
OR
*
、
‑
(CH2)qNR
*
R
**
,
‑
C(O)
‑
NR
*
R
**
，其中R
*
和R
**
独立为H和任意取代的C1‑6烷基，q为0
‑
6；
‑
(CH2)qNR
*
R
**
,
‑
C(O)
‑
NR
*
R
**
，R
*
和R
**
独立为H和任意取代的C1‑6烷基；q为0
‑
6。2.根据通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物包括水合物、多晶体、前药、共晶体、互变异构物、立...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡双华，王永钢，林寨伟，廖辉，崔柏成，陈海杰，
申请(专利权)人：广州南鑫药业有限公司，
类型：发明
国别省市：