【技术实现步骤摘要】
一种吡嗪二酮衍生物及其用途
专利
[0001]本专利技术属于药物领域,具体涉及一种吡嗪二酮衍生物及其用途。更具体地说,本专利技术所述 的化合物可以作为具有CEN抑制作用的抗流感药物。
技术介绍
[0002][0003][0004]对于病毒而言不同寻常的是,其基因组并非单一片段的核酸;相反,基因组含有7个或8 个片段的负义RNA。A型流感基因组编码11种蛋白质:血凝素(H)、神经氨酸酶(N)、核蛋白 (NP)、M1、M2、NS1、NS2(NEP)、PA、PB1、PB1-F2和PB2。H和N是病毒颗粒外部的大 分子糖蛋白。HA是介导病毒结合靶细胞和病毒基因组进入靶细胞的凝集素,而NA涉及通过 裂解与成熟病毒颗粒结合的糖而从感染细胞释放子代病毒。因此,这些蛋白质已成为抗病毒药 物的目标。而且,这些蛋白质是可产生的抗体的抗原。根据对H和N的抗体反应将A型流感 病毒分为亚型,形成例如H5N1中H和N区别的基础。
[0005]由于流感病毒基因组很小,其所需蛋白质的合成依赖宿主细胞的翻译系统。因此,流感病 毒的信使RNA(mRNA)需要同时具备可供宿主细胞翻译体系识别的5
′
帽状(CAP)结构和3
′ꢀ-
poly(A)尾结构。其中,5
′
帽状结构是通过流感病毒RNA聚合酶复合体中PA亚基的内切酶 活性从宿主细胞前体mRNA的5
′
端剪切“抢来的”。这种被称为“CAP-snatching”的方式, 夺取宿主mRNA的CAP帽状结构用于病毒自身mRNA转录, ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
可以形成任选取代的环烷基,任选取代的杂环基和任选取代的环烯基,R
*
独立为H 和任意取代的C
1-6
烷基;R4或R
6 :为H,或者选自如下所示结构R7和 R8为任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基,可以连接形成如下所示的结构:其中n 和 m 可以独立为 0-3,Q为CR
*
R
**
、 NR
*
、O、S、SO、SO2;R
*
和R
** 独立为H 和任意取代的C
1-6
烷基;R5:为H、或选自任选取代的C
1-8
烷基、任选取代的C
2-8
烯基、任选取代的杂环基、任选取代的C
3-8
环烷基;其中取代基可以是独立的C
1-6
烷基、-C(O)
-ꢀ
C
1-6
烷基、卤素、-CF3、-CN、-COOR
*
、-OR
*
,R
*
独立为H和任意取代的C
1-6
烷基。3.根据通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物包括水合物、多晶体、前药、共晶体、互变异构物、立体异构体,其中,R1:为H;R2和R3: 可以独立为H、C
1-6
烷基、-C(O)
-ꢀ
C
1-6
烷基、卤素、-CF3、-CN;R4或R
6 :为H,或者选自如下所示结构R7和 R8为任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基,可以连接形成如下所示的结构:其中n 和 m 可以独立为 0-3,Q为O、S、SO、SO2;R5:任选取代的C
1-8
烷基、任选取代的C
2-8
烯基、任选取代的杂环基、任选取代的C
3-8
环烷基;其中取代基可以是独立的C
1-6
烷基、-C(O)
-ꢀ
C
1-6
烷基、卤素、-CF3、-CN。4.根据通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物包括水合物、多晶体、前药、共晶体、互变异...
【专利技术属性】
技术研发人员:胡双华,林寨伟,崔柏成,
申请(专利权)人:广州南鑫药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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