氟化四氢萘啶基壬酸衍生物及其用途制造技术

技术编号:34366904 阅读:72 留言:0更新日期:2022-07-31 09:14
本发明专利技术涉及氟化四氢萘啶基壬酸衍生物及其用途。本发明专利技术涉及式I的氟化化合物以及合成这些化合物的方法。本发明专利技术还涉及含有本发明专利技术的氟化化合物的药物组合物,以及通过向需要其的患者给药这些化合物和药物组合物来治疗纤维化、黄斑变性、糖尿病性视网膜病(DR)、黄斑水肿、糖尿病性黄斑水肿(DME)和视网膜静脉阻塞(RVO)继发黄斑水肿的方法。(RVO)继发黄斑水肿的方法。(RVO)继发黄斑水肿的方法。

Fluorinated tetrahydronaphthalene pyridyl nonanoic acid derivatives and their applications

【技术实现步骤摘要】
氟化四氢萘啶基壬酸衍生物及其用途
[0001]本申请是国际申请日为2016年2月19日的专利技术名称为“氟化四氢萘啶基壬酸衍生物及其用途”的PCT/US2016/018612号专利技术专利申请的分案申请,原申请进入中国国家阶段获得的国家申请号为201680022826.5。
[0002]相关申请本申请要求2015年2月19日提交的美国临时申请号62/118,303的优先权权益,其全部内容经此引用全文并入本文。
[0003]专利技术背景纤维化的特征在于胶原在相关组织的细胞外基质中的过度积累。这是长期存在且具有挑战性的临床问题,对此目前尚无有效的治疗。胶原的生产是一种高度调节的生理过程,其干扰可能导致组织纤维化的发展。纤维组织的形成是伤后愈合的正常有益过程的一部分。但是,在某些情况下,纤维材料的异常积累可能严重干扰受影响组织的正常功能,或甚至导致受影响器官的功能完全丧失。
[0004]已经将多种化合物识别为经由不同的作用机制的抗纤维化药剂,包括抑制胶原表达。例如,已经报道泛硫乙胺(D



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泛酰本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物:其中:Z是、或Q是或X是CR4或N;Y是CR4或N;R1是H、F、Cl、被1、2、3、4、5、6、7、8或9个氟原子取代的C1‑
C4烷基、或被0、1、2、3、4、5、6或7个氟原子取代的C1‑
C6烷氧基;R2和R3各自独立地是H、F、CH2F、CHF2或CF3,条件是R2和R3之一不为H;各个R4独立地是H、CH2F、CHF2或CF3;和R
51
和R
52
各自独立地是H、F或Cl;条件是式I的化合物含有至少一个氟原子,并且条件是当Z是或,R1不为H、F或Cl,并且R
51
和R
52
各自...

【专利技术属性】
技术研发人员:BC阿斯库古谷建
申请(专利权)人:赛弗卢尔生命科学公司
类型:发明
国别省市:

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