天然美登素类化合物及其在制药中的用途制造技术

本发明专利技术属医药技术领域，涉及从滑桃树中分离得到的天然美登素类化合物及其在制药中的用途。具体涉及式(I)化合物甲基特利回生(methyltrewiasine,即4,24

【技术实现步骤摘要】
天然美登素类化合物及其在制药中的用途


[0001]本专利技术属医药
，涉及从滑桃树中分离得到的天然美登素类化合物及其在制药中的用途。具体涉及化合物甲基特利回生(methyltrewiasine,即4,24
‑
二氧杂
‑
9,22
‑
二氮杂四环[19.3.1.1
10,14
.0
3,5
]二十六烷美登素衍生物)和化合物N
‑
甲基特利福洛林(N
‑
methyltreflorine,即3,7,30
‑
三氧杂
‑
9,22,27
‑
三氮杂五环[20.8.2.1
6,10
.1
17,21
.0
2,4
]三十四烷特利福洛林衍生物)及其在制备抗肿瘤药物中的用途。

技术介绍

[0002]现有技术公开了美登素(Maytansine)是一种大环内酰胺类化合物，于1972年从卵叶美登木(Maytenus ovatus)中首次发现，是天然抗本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.天然美登素类化合物，具有式(I)和式(II)的结构，所述式(I)化合物是甲基特利回生(methyltrewiasine,即4,24
‑
二氧杂
‑
9,22
‑
二氮杂四环[19.3.1.1
10,14
.0
3,5
]二十六烷美登素衍生物),其分子式为C
38
H
54
ClN3O
11
；分子量为763；所述式(II)化合物是N
‑
甲基特利福洛林(N
‑
methyltreflorine,即3,7,30
‑
三氧杂
‑
9,22,27
‑
三氮杂五环[20.8.2.1
6,10
.1
17,21
.0
2,4
]三十四烷特利福洛林衍生物)，其分子式为C
37
H
50
ClN3O
12
；分子量为763。2.按权利要求1所述的天然美登素类化合物，其特征在于，所述化合物按下述方法制备：将滑桃树的干燥果实粉碎后，用有机溶剂或/和水提取制备得总提取物，将总提取物分散于水中，用乙酸乙酯萃取，减压回收溶剂，浓缩至干，即得乙酸乙酯提取物；将乙酸乙酯提取物进行大孔树脂HP
‑
20柱层析，用含水乙醇梯度洗脱；其中60％(体积比)乙醇洗脱部位进行硅胶柱层析，用二氯甲烷
‑
甲醇梯度洗脱；其中二氯甲烷
‑
甲醇10:1洗脱部分经过高效液相制得式(II)所示化合物，采用波谱方法鉴定其结构为N
‑
甲基特利福洛林(N
‑
methyltreflorine，即3,7,30
‑
三氧杂
‑
9,22,27
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：侯爱君，李佳，雷春，周宇波，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：