一种吲哚丙酸与烟酰胺的共晶及其制备方法和用途技术

本申请涉及一种吲哚丙酸与烟酰胺的共晶及其制备方法和用途。在所述共晶中，吲哚丙酸与烟酰胺的化学计量比为2:1，所述共晶的粉末X‑射线衍射图谱在衍射角(2θ°)为3.4±0.2°、6.7±0.2°、10.0±0.2°、13.4±0.2°和26.5±0.2°处具有特征峰。本申请还提供了所述共晶的四种制备方法，包括混悬法、溶剂挥发法、溶剂辅助研磨法以及固固反应法。相对于吲哚丙酸，所述共晶具有提高的溶解度和溶出度，因此在开发为用于治疗神经系统疾病的药物时具有更大的优势。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药共晶，尤其涉及的是一种吲哚丙酸与烟酰胺的共晶及其制备方法。

技术介绍

1、吲哚丙酸(indole-3-propionic acid)，化学名为吲哚-3-丙酸，分子量为189.21，化学结构式如下：

2、

3、吲哚丙酸具有多样生理活性，包括神经保护作用，促进神经系统的再生和修复；改善葡萄糖代谢，以及抗炎、抗氧化、抗感染作用，因此具有潜在的药物开发前景。但是其溶解性欠佳(固有溶解度为0.35克/升)，对于制剂方案设计及在体内的药代行为和甚至可能导致的毒性表现都将带来至关重要的顾虑与挑战。

技术实现思路

1、技术目的

2、本专利技术的目的在于提出一种吲哚丙酸与烟酰胺的共晶(以下简称共晶)，解决吲哚丙酸溶解度较低的问题。本申请的另一目的在于提供上述吲哚丙酸与烟酰胺共晶的制备方法。

3、本申请的又一目的在于提供包含上述吲哚丙酸与烟酰胺共晶的药物组合物。

4、本申请的再一目的在于提供上述吲哚丙酸与烟酰胺的共晶或上述药物组合物在制备药物中的用途。本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种吲哚丙酸与烟酰胺的共晶，在所述共晶中，吲哚丙酸与烟酰胺的化学计量比为2：1，所述共晶的粉末X-射线衍射图谱中，在衍射角(2θ°)为3.4±0.2°、6.7±0.2°、10.0±0.2°、13.4±0.2°和26.5±0.2°处具有特征峰；进一步地，在17.4±0.2°、19.3±0.2°、20.1±0.2°、21.3±0.2°、22.4±0.2°和26.9±0.2°处具有特征峰；更进一步地，其粉末X射线衍射图谱如图1所示。

2.根据权利要求1所述的共晶，其中，所述共晶为三斜晶系，空间群为P1，晶胞参数α＝93.567(8)°，β＝90.230(3)°，γ＝90.130...

【技术特征摘要】

1.一种吲哚丙酸与烟酰胺的共晶，在所述共晶中，吲哚丙酸与烟酰胺的化学计量比为2：1，所述共晶的粉末x-射线衍射图谱中，在衍射角(2θ°)为3.4±0.2°、6.7±0.2°、10.0±0.2°、13.4±0.2°和26.5±0.2°处具有特征峰；进一步地，在17.4±0.2°、19.3±0.2°、20.1±0.2°、21.3±0.2°、22.4±0.2°和26.9±0.2°处具有特征峰；更进一步地，其粉末x射线衍射图谱如图1所示。

2.根据权利要求1所述的共晶，其中，所述共晶为三斜晶系，空间群为p1，晶胞参数α＝93.567(8)°，β＝90.230(3)°，γ＝90.130(4)°；晶胞体积晶胞内分子数z＝2，所述共晶计算所得的晶体密度为1.348g/cm3。

3.根据权利要求1所述的共晶，其中，通过差示扫描量热法测定，所述共晶在以10℃/min升温速率加热的过程中，所述共晶的融化起始温度...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈东英，郭家铖，季宇泽，孙玲，象丽丽，韩海云，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：