一种阿维巴坦钠的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种阿维巴坦钠中的制备方法，所述方法包括以下步骤：将化合物1解盐后，在三光气作用下反应闭环反应生成化合物2，然后化合物2通过水解制备成全新中间体碱金属盐化合物3，然后进一步与氨水缩合制备得到化合物4。化合物4使用钯碳作为催化剂，使用环己烯或1,4

【技术实现步骤摘要】
一种阿维巴坦钠的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物的合成领域，具体涉及一种阿维巴坦钠的制备方法。包含全新的中间体。

技术介绍

[0002]阿维巴坦钠是由阿斯利康和Forest Laboratories(Allergan的子公司)共同研发。辉瑞公司于2016年12月正式收购阿斯利康旗下的小分子抗生素业务，除了在北美地区(美国和加拿大)的商业化权利归Allergan所有外，辉瑞在全球拥有研发、上市和商业推广销售的权利，2015年2月15日，FDA批准了第一个阿维巴坦复方制剂——与头孢他啶的组合药物Avycaz上市；2016年6月该药获欧盟批准，并注册了另一商品名Zavicefta；于2019年5月21日获批在中国上市。
[0003]阿维巴坦属于二氮杂双环辛酮化合物的非β
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内酰胺类抑制剂，阿维巴坦其本身并没有明显的抗菌活性，但能抑制A型(包括ESBL和KPC)和C型的β
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内酰胺酶，阿维巴坦与各类头孢和碳青霉烯抗生素联合使用时，具有广谱抗菌活性，尤其是对含有超广谱β
‑<br/>内酰胺酶的大本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种阿维巴坦钠的制备方法，其特征在于按如下步骤实现：其中，将化合物1解盐后，在三光气作用下反应闭环反应生成化合物2，然后化合物2通过水解制备成全新中间体碱金属盐化合物3，然后进一步与氨水缩合制备得到化合物4，化合物4使用钯碳作为催化剂，使用安全的还原试剂替代生产安全风险高的氢气作为氢源，还原后再与三氧化硫三甲胺和四丁基乙酸铵反应生成化...

【专利技术属性】
技术研发人员：任晓峰，胡卫东，孙长安，
申请(专利权)人：北京济美堂医药研究有限公司，
类型：发明
国别省市：