一种瑞格列奈颗粒剂药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，具体涉及一种瑞格列奈颗粒及其制备方法。现有瑞格列奈制剂需采用复杂且特殊的生产设备，存在溶出慢、生物利用度低等问题，本发明专利技术提供了一种瑞格列奈颗粒剂药物组合物及其制备方法，特征在于由瑞格列奈、十二烷基硫酸钠、甘露醇、硬脂酸镁和碳酸氢钠组成。本发明专利技术通过将瑞格列奈原料与十二烷基硫酸钠、碳酸氢钠溶解于水中后，与1/3处方量甘露醇混合、干燥，然后将其微粉，再与剩余2/3甘露醇、硬脂酸镁混合即得。上述工艺操作简单，适合产业化生产，且意外的发现采用此种工艺处理，能够获得较高的溶出。与现有制备工艺相比能够显著提高溶出度，能够改善生物利用度，同时极大地降低了制备难度，适宜于产业化推广。推广。

【技术实现步骤摘要】
一种瑞格列奈颗粒剂药物组合物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及医药制剂
，具体涉及一种瑞格列奈颗粒及其制备方法。

技术介绍

[0002]糖尿病为威胁人类健康的世界性公共卫生问题，瑞格列奈为甲基甲胺苯甲酸的衍生物，它可显著提高血液中胰岛素的水平，为治疗Ⅱ型糖尿病的一线口服降糖药。瑞格列奈片最早由Novo Nordisk A/S研制，并于1997年12月在美国上市，现已被我国参比制剂目录收载，商品名诺和龙，为原研药物。
[0003]瑞格列奈易溶于甲醇，二氯甲烷和N，N
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二甲基甲酰胺，微溶于乙腈，难溶于水，属于BCS2类药物。瑞格列奈的低溶解性使其难以从制剂释放出来，进而导致体内吸收效果变差，生物利用度低。美国药典43版中瑞格列奈片的溶出介质pH值为5.0，但瑞格列奈在PH5.0介质中溶解度小(0.0089mg/ml)、溶出速度慢，在30分钟内瑞格列奈的溶出很难达到标示量的70％。
[0004]查阅到原研药物专利CN200780036006.2，其阐述了瑞格列奈片的制备方法，制备工艺为将瑞格列奈、葡甲胺本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有瑞格列奈颗粒剂的药物组合物，其特征在于含有以下重量百分比的组分：所述甘露醇采用喷雾干燥甘露醇，所述药物组合物按如下步骤制备：1)将瑞格列奈、十二烷基硫酸钠、碳酸氢钠和纯化水搅拌溶解得带药溶液；2)将一定处方量甘露醇置于湿法制粒机中，开启搅拌、剪切的同时喷入步骤1)中得到的带药溶液进行混合，然后干燥至水分0.5％以下；3)将步骤2)中的得到的干燥后的物料微粉化，再与剩余处方量甘露醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭尧，张龙杰，
申请(专利权)人：北京新领先医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：