【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种甲磺酸雷沙吉兰口腔速溶膜剂及其制备方法。
技术介绍
1、帕金森病是一种常见的中老年神经系统退行性疾病，主要以黑质多巴胺能神经元进行性退变和路易小体形成病理变化；纹状体区多巴胺递质降低，多巴胺与乙酰胆碱递质失衡的生理变化；震颤、肌强直、动作迟缓、姿势平衡障碍的运动症状和嗅觉减退、便秘、睡眠行为异常和抑郁等非运动症状的临床表现为显著特征。
2、雷沙吉兰(rasagiline mesylate)是一种新型选择性b型单胺氧化酶(mao-b)抑制剂(maoi)，对于帕金森患者的运动症状有改善作用，主要推荐用于治疗早期的帕金森病患者，特别是早发型或者初治的帕金森患者，以及伴有剂末波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用)。
3、目前市场上的甲磺酸雷沙吉兰剂型主要是片剂；其不足之处是起效慢，吸收效率低，且对于震颤麻痹患者和吞食困难的老年患者来说，服用不方便，顺应性差。
4、口腔速溶膜剂是一种在口腔内快速溶解的新剂型，具有下有优点：(1)口腔速溶膜遇唾液后即可快速崩解、迅速释放，快速起效；(2)无需咀嚼及用水送服，服用方便，具有较好的患者顺应性，无堵塞喉咙的危险，可作为传统口服片剂、胶囊等的替代剂型，可应用于小儿及吞咽困难的老年人或术后患者；(3)体积轻便小巧，独立包装，便于携带，相比于口崩片，辅料用量少，工艺简便，成本低，不易脆碎，便于储存和运输。
5、其中，成膜材料对口溶膜的质量影响至关重要。一方面，口溶膜需要在口腔中快速崩解成细小颗粒或进一步溶解成溶液态；另
技术实现思路
1、有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种甲磺酸雷沙吉兰口腔速溶膜剂及其制备方法，本专利技术通过选择合适的成膜材料、增塑剂、酸性稳定剂、矫味剂和着色剂，提供了一种口味良好、在口腔中迅速溶解，可迅速起效的甲磺酸雷沙吉兰口腔速溶膜剂，提高帕金森患者的用药顺应性。
2、技术方案
3、本专利技术涉及一种甲磺酸雷沙吉兰口腔速溶膜剂，含有：
4、甲磺酸雷沙吉兰1％-10％，
5、成膜材料20％-90％，
6、增塑剂5％-30％，
7、酸性稳定剂0.1％-2％，
8、矫味剂1％-5％，
9、着色剂0-2％。
10、所述的成膜材料选自聚乙烯醇、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素中的一种或两种以上的混合物。所述成膜材料为羟丙甲纤维素、聚乙烯醇中的一种或其组合。所述成膜材料选自聚乙烯醇5-88和羟丙甲纤维素e15，所述聚乙烯醇5-88和羟丙甲纤维素e15质量比为3：1-5：1。
11、所述的增塑剂选自聚乙二醇、甘油中的一种或其组合。
12、所述酸性稳定剂选自酒石酸、无水枸橼酸、苹果酸中的一种或多种。
13、所述矫味剂选自三氯蔗糖、安赛蜜、糖精钠、木糖醇中的一种或多种。
14、所述着色剂选自胭脂红、胡萝卜素、靛蓝、二氧化钛中的一种或多种。
15、所述的口腔速溶膜剂的制备方法，包括如下步骤：
16、(1)称取处方量的增塑剂分散于纯化水中，再称取处方量的成膜材料1分散于纯化水中溶胀，60～70℃水浴加热，搅拌至溶解；
17、(2)将处方量成膜材料2加入至步骤(1)所得溶液中，60～70℃水浴保温，搅拌至溶解；
18、(3)将步骤(1)所得溶液冷却至室温后，向所得溶液中加入处方量的药物、酸性稳定剂、矫味剂和遮光剂，搅拌均匀；
19、(4)将步骤(3)所得溶液静置消泡，将无气泡胶液在耐高温pet带上涂膜，40～60℃干燥，脱膜。
20、(5)将收卷膜剂进行剪裁、包装，控制片重差异±5％内，即得成品。
21、有益效果
22、本专利技术中的甲磺酸雷沙吉兰口溶膜具有以下优势：
23、(1)为甲磺酸雷沙吉兰增添了一种新剂型，填补了市场空白，为帕金森患者提供了更多的剂型选择，尤其是对传统药剂有抗拒心理的患者，本品薄膜状，可很好保护隐私性。
24、(2)服用方便，无需用水送服，无需咀嚼，同时无堵塞喉咙的危险，比普通片剂或胶囊，具有较好的患者顺应性，尤其适用于帕金森患者、吞咽困难的患者或术后患者。
25、(3)崩解迅速，起效快。本专利技术的口溶膜在口中可在30秒内快速崩解，使药物极快速溶出，比普通片剂或胶囊，大大缩短了崩解、溶出时间，能迅速吸收。
26、(4)口感好，无明显异味，无砂砾感，有利于提高患者服药地顺应性；
27、(5)相比于普通片剂和口崩片，工艺简便，成本低，不易脆碎，便于储存和运输；且工艺过程无粉尘飞扬，利于人员健康防护。
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1.一种甲磺酸雷沙吉兰口腔速溶膜剂，其特征在于，包含以下处方组分：
2.如权利要求1所述的口腔速溶膜剂，其特征在于，所述的成膜材料选自聚乙烯醇、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素中的一种或两种以上的混合物。
3.如权利要求1所述的口腔速溶膜剂，其特征在于，所述成膜材料为羟丙甲纤维素、聚乙烯醇中的一种或其组合。
4.如权利要求1所述的口腔速溶膜剂，其特征在于，所述成膜材料选自聚乙烯醇5-88和羟丙甲纤维素E15，所述聚乙烯醇5-88和羟丙甲纤维素E15质量比为3：1-5：1。
5.如权利要求1所述的口腔速溶膜剂，其特征在于，所述的增塑剂选自聚乙二醇、甘油中的一种或其组合。
6.如权利要求1所述的口腔速溶膜剂，其特征在于，所述酸性稳定剂选自酒石酸、无水枸橼酸、苹果酸中的一种或多种。
7.如权利要求1所述的口腔速溶膜剂，其特征在于，所述矫味剂选自三氯蔗糖、安赛蜜、糖精钠、木糖醇中的一种或多种。
8.如权利要求1所述的口腔速溶膜剂，其特征在于，所述着色剂选自胭脂红、胡萝卜素、靛蓝、二氧化钛中的一种或多种。
...【技术特征摘要】
1.一种甲磺酸雷沙吉兰口腔速溶膜剂，其特征在于，包含以下处方组分：
2.如权利要求1所述的口腔速溶膜剂，其特征在于，所述的成膜材料选自聚乙烯醇、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素中的一种或两种以上的混合物。
3.如权利要求1所述的口腔速溶膜剂，其特征在于，所述成膜材料为羟丙甲纤维素、聚乙烯醇中的一种或其组合。
4.如权利要求1所述的口腔速溶膜剂，其特征在于，所述成膜材料选自聚乙烯醇5-88和羟丙甲纤维素e15，所述聚乙烯醇5-88和羟丙甲纤维素e15质量比为3：1-5：1。
5.如权利要求1所述的口...
【专利技术属性】
技术研发人员：程金璐，赖范茂，刘敬，成思凡，刘静虹，康建磊，杨跃会，
申请(专利权)人：北京新领先医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：
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