一种甲磺酸沙芬酰胺口溶膜及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种甲磺酸沙芬酰胺口溶膜及其制备方法，涉及药物制剂技术领域，以解决现有甲磺酸沙芬酰胺药剂载药量低的技术问题

【技术实现步骤摘要】
一种甲磺酸沙芬酰胺口溶膜及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂
，尤其涉及一种甲磺酸沙芬酰胺口溶膜及其制备方法
。

技术介绍

[0002]甲磺酸沙芬酰胺
(safinamide mesilate)
，是一种帕金森病治疗药物，为第三代单胺氧化酶
B(MAO
‑
B)
抑制剂，该药物具有高效
、
可逆和专一性强的特点，其作用机制除抑制
MAO
‑
B
外，还具有抑制谷氨酸释放的附加功能，耐受性高，不良反应小，具有神经保护功能等特点
。
[0003]药剂的载药量与患者的疗效
、
服用体验，以及医疗成本密切相关，载药量高的药物可以减少给药次数，提高药物的生物利用度，从而达到更好的治疗效果，同时，载药量高的药物能减少患者的就诊次数和药物使用量，从而降低医疗成本
。
在口溶膜药物制备过程中，成膜材料的种类，以及每种成膜材料的添加比例对口溶膜的载药性能
、
机械性能，以及口感的影响至关重要，现有甲磺酸沙芬酰胺药剂主要以片剂为主，其规格主要为
50mg
和
100mg
，由于活性成分含量较高，将甲磺酸沙芬酰胺制备为口溶膜制剂，制备难度较大
。
因此，急需一种新的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜的制备方法来解决上述技术问题
。

技术实现思路

[0004]为了解决现有甲磺酸沙芬酰胺药剂载药量低，导致疗效和服用体验差，以及医疗成本高的技术问题，本专利技术提供了一种甲磺酸沙芬酰胺口溶膜及其制备方法，有鉴于此，本专利技术通过以下技术方案予以实现
。
[0005]第一方面，本专利技术提供了一种甲磺酸沙芬酰胺口溶膜，包括
40
～
70wt
％的甲磺酸沙芬酰胺
、17
～
45wt
％的成膜材料
、10
～
20wt
％的增塑剂
、1
～
10wt
％的抗粘剂，以及1～
5wt
％的矫味剂
。
[0006]与现有技术相比，本专利技术的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜中，甲磺酸沙芬酰胺为活性成分，成膜材料主要起承载甲磺酸沙芬酰胺的作用，增塑剂的加入可降低甲磺酸沙芬酰胺口溶膜中分子之间的作用力，从而提高口溶膜的韧性，抗粘剂的加入可降低活性组分甲磺酸沙芬酰胺的粘性，提高甲磺酸沙芬酰胺的流动性，进而提高甲磺酸沙芬酰胺在组分中的分布均匀性，以提高口溶膜中甲磺酸沙芬酰胺的载药量
。
另外，加入抗粘剂还可避免药液黏度较大导致的口溶膜较软
、
较粘，以及易出现变皱的问题，矫味剂的加入用于改善口溶膜的口味，可有效提高患者的服用顺应性
。
本专利技术通过控制甲磺酸沙芬酰胺口溶膜中各组分的含量，使各组分起到最佳的协同效果，从而制备得到最佳性能的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜
。
通过本专利技术的上述技术方案，解决了现有甲磺酸沙芬酰胺药剂载药量低，导致疗效和服用体验差，以及医疗成本高的技术问题
。
[0007]进一步地，本专利技术的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜中，还包括
0.5
～
3wt
％的着色剂
。
[0008]进一步地，本专利技术的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜中，所述着色剂包括番茄红
、
靛蓝
、
黄
氧化铁或二氧化钛中的一种或多种
。
[0009]进一步地，本专利技术的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜中，所述成膜材料包括黄原胶和羟丙基甲基纤维素，所述黄原胶与羟丙基甲基纤维素的质量比为1：
[0010](15
～
30)。
[0011]进一步地，本专利技术的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜中，所述黄原胶与羟丙基甲基纤维素的质量比为1：
(16
～
27)。
[0012]进一步地，本专利技术的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜中，所述增塑剂包括聚乙二醇
、
丙二醇或丙三醇中的一种或多种
。
[0013]进一步地，本专利技术的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜中，所述抗粘剂包括微晶纤维素
、
无水磷酸氢钙
、
二氧化硅
、
滑石粉或二氧化钛中的一种或多种；和
/
或，
[0014]所述矫味剂包括纽甜
、
三氯蔗糖
、
安赛蜜
、
糖精钠或木糖醇中的一种或多种
。
[0015]第二方面，本专利技术提供了一种甲磺酸沙芬酰胺口溶膜的制备方法，用于制备上述甲磺酸沙芬酰胺口溶膜，所述制备方法包括：
[0016]按各组分含量，将所述增塑剂溶于纯水中得到第一溶液；
[0017]在所述第一溶液中加入所述抗粘剂和
/
或着色剂，搅拌均匀后进行均质处理，得到第二溶液；
[0018]在所述第二溶液中加入所述成膜材料和甲磺酸沙芬酰胺，搅拌均匀后再向其中加入所述矫味剂，再次搅拌均匀，得到药液；
[0019]将所述药液静置消泡后涂膜，并将所述涂膜干燥后脱膜，得到所述甲磺酸沙芬酰胺口溶膜
。
[0020]与现有技术相比，本专利技术提供的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜的制备方法的有益效果与上述技术方案所述甲磺酸沙芬酰胺口溶膜的有益效果相同，此处不做赘述
。
[0021]进一步地，本专利技术的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜的制备方法中，所述第一溶液中增塑剂与纯水的质量比为1：
(10
～
30)。
[0022]进一步地，本专利技术的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜的制备方法中，涂膜前，药液静置消泡后药液的黏度为
4000
～
10000mPa
·
s。
附图说明
[0023]此处所说明的附图用来提供对本专利技术的进一步理解，构成本专利技术的一部分，本专利技术的示意性实施例及其说明用于解释本专利技术，并不构成对本专利技术的不当限定
。
在附图中：
[0024]图1为本专利技术实施例1提供的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜的制备方法的流程示意图
。
具体实施方式
[0025]为了使本专利技术所要解决的技术问题
、
技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合附图及实施例，对本专利技术进行进一步详细说明
。
应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术
。
[0026]药剂的载药量与患者的疗效
、
服用体验，以及医疗成本密切相关，载药量高的药物可以减少给药次数，提高药物的生物利用度，从而达到更好的治疗效果，同时，载药量高的药物能减少患者的就诊次数和药物使用量，从而降低医疗成本
。
在口溶膜药物制备过程中，
成膜材料的种类，以及本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种甲磺酸沙芬酰胺口溶膜，其特征在于，包括
40
～
70wt
％的甲磺酸沙芬酰胺
、17
～
45wt
％的成膜材料
、10
～
20wt
％的增塑剂
、1
～
10wt
％的抗粘剂，以及1～
5wt
％的矫味剂
。2.
根据权利要求1所述的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜，其特征在于，还包括
0.5
～
3wt
％的着色剂
。3.
根据权利要求2所述的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜，其特征在于，所述着色剂包括番茄红
、
靛蓝
、
黄氧化铁或二氧化钛中的一种或多种
。4.
根据权利要求1所述的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜，其特征在于，所述成膜材料包括黄原胶和羟丙基甲基纤维素，所述黄原胶与羟丙基甲基纤维素的质量比为1：
(15
～
30)。5.
根据权利要求4所述的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜，其特征在于，所述黄原胶与羟丙基甲基纤维素的质量比为1：
(16
～
27)。6.
根据权利要求1所述的甲磺酸沙芬酰胺口溶膜，其特征在于，所述增塑剂包括聚乙二醇
、...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜竺君，赖范茂，郭志勇，石英，姚晋丽，
申请(专利权)人：北京新领先医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：