一种齐多夫定拼接4-苯胺喹唑啉类化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种齐多夫定拼接4

【技术实现步骤摘要】
一种齐多夫定拼接4
‑
苯胺喹唑啉类化合物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及化学
，尤其是一种齐多夫定拼接4
‑
苯胺喹唑啉类化合物及其在抗肿瘤相关药物的应用。

技术介绍

[0002]齐多夫定(Zidovudine)又称叠氮胸苷，通常单独或联合其他药物主要用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。近年研究显示，齐多夫定可通过抑制端粒酶活性发挥抗肿瘤和放射增敏作用，其抗肿瘤相关研究已涉及到乳腺癌、子宫颈癌、卵巢癌、阴道癌、T淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、胶质瘤、肝癌、胃癌、膀胱癌、甲状旁腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、卡波济肉瘤、头颈癌、喉鳞癌、口腔肿瘤、白血病等多种肿瘤的治疗，且在甲状旁腺癌、结肠癌和胃肠道癌等恶性肿瘤的疗效研究己进入临床研究阶段。
[0003]4‑
苯胺喹唑啉类化合物是作用于表皮生长因子(Epidermal Growth Factor R eceptor，EGFR)胞内酪氨酸激酶活性区域的小分子酪氨酸激酶抑制剂，已上市的有吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、阿法替尼等，尚有许多其本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种齐多夫定拼接4
‑
苯胺喹唑啉类化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(I)或通式(II)所示的结构：式中：R为氢原子或2
‑
丙炔氧基；R1为苯环上取代的氢原子、羟基、乙酰基、甲氧基、乙氧基、甲基、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、2
‑
甲氧基乙氧基、N
‑
亚甲基丙烯酰胺基、O
‑2‑
四氢呋喃基、O
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)、1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基
‑
甲氧基、苯基、O
‑
苄基、噻唑
‑2‑
基甲氧基、噻唑基、呋喃基、吡咯基、恶唑基、噻吩基、吡唑基、嘧啶基、磺酰胺基、3
‑
甲氧基吡嗪
‑2‑
基
‑
磺酰胺基、5
‑
甲基
‑3‑
异恶唑基
‑
磺酰胺基或乙酰磺酰胺基；R2为苯环上取代的1～5个的氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、甲氧基、乙酰基、N,N
‑
二甲基、炔基、苯基、O
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)、1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基
‑
甲氧基、苄基、O
‑
苄基、噻唑
‑2‑
基甲氧基、噻唑基、呋喃基、吡咯基、恶唑基、噻吩基、吡唑基、嘧啶基、磺酰胺基、3
‑
甲氧基吡嗪
‑2‑
基
‑
磺酰胺基、5
‑
甲基
‑3‑
异恶唑基
‑
磺酰胺基或乙酰磺酰胺基。2.一种如权利要求1所述的齐多夫定拼接4
‑
苯胺喹唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，其中通式(I)的制备方法如下：将6
‑
羟基
‑4‑
苯胺喹唑啉化合物(1)溶解在有机溶剂中，在炔丙基溴以及缚酸剂作用下，反应生成中间体2，然后在催化剂作用下，与齐多夫定(3)反应得到式(I)所述的化合物4，其反应路线如下：其中通式(II)的制备方法如下：将7
‑
羟基
‑4‑
苯胺喹唑啉化合物(5)溶解在有机溶剂中，在炔丙基溴以及缚酸剂作用下，反应生成中间体6，然后在催化剂作用下，与齐多夫定(3)反应得到式(II)所述的化合物7，其反应路线如下：
式中：R为氢原子或2
‑
丙炔...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁光平，杨俊，朱绪秀，文露滴，
申请(专利权)人：遵义医药高等专科学校，
类型：发明
国别省市：