一种海藻酸寡肽及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于日用护理产品技术领域，本发明专利技术涉及一种海藻酸寡肽及其制备方法与应用。由海藻酸结构中的羧基和寡肽序列中Lys侧链的ε

【技术实现步骤摘要】
一种海藻酸寡肽及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于医药保健品、日用护理产品
，具体涉及一种海藻酸寡肽及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
[0003]在化妆品中一般选择加入多肽类物质和多糖类物质作为功效成分，因为多肽类物质和多糖类物质对细胞的生长和代谢具有重要的调控作用。然而通过皮肤渗透吸收的、以及皮肤表面的游离寡肽易被蛋白酶酶解失活，同时由于多肽类物质具有结构不稳定、易受外界不良环境因素影响而变性失活、有效作用时间短的缺点，所以降低了使用效果。

技术实现思路

[0004]针对上述现有技术中存在的问题，本专利技术的目的是提供一种海藻酸寡肽及其制备方法与应用。本专利技术针对现有技术中海藻酸和多肽类物质需分别添加，多肽性质不稳定的特点，将多肽与海藻酸进行共价偶联得到兼具二者功能活性的海藻酸寡肽，并提供其制备方法与应用，增强多肽和多糖的使用效果和应用价值。
[0005]为了解决以上技术问题，本专利技术的技术方案为：
[0006]第一方面，一种海藻酸寡肽，由海藻酸结构中的羧基(
‑
COOH)和寡肽序列中Lys侧链的ε
‑
NH2通过酰胺缩合后的共价键连接形成的海藻酸寡肽；
[0007]所述寡肽为由两个以上的氨基酸以酰胺键连接组成，氨基酸的数量为2
‑
10个。
[0008]海藻酸是一种多糖醛酸，化学式(C6H8O6)
n
，海藻酸结构中的
‑
COOH与寡肽结构中的Lys侧链的ε
‑
氨基共价连接，两者形成一个整体同时拥有海藻酸多糖和寡肽的功能、二者协同作用，既能够保持寡肽的对皮肤损伤和促进皮肤修复的作用和显著的祛皱、抗衰老、美白和祛斑等功效，还能拥有更好的皮肤渗透性，更容易被吸收，同时不易被蛋白酶酶解失活，承受不良环境的能力增强，提高了有效作用时间，具有更好的化妆品的应用效果。
[0009]在本专利技术的一些实施方式中，所述海藻酸的分子量<500K、M/G>1.0。优选的，海藻酸的分子量为10～50K。
[0010]在本专利技术的一些实施方式中，所述海藻酸为经过乙酰化或未经乙酰化的海藻酸。海藻酸上的R基为乙酰基或氢。
[0011]在本专利技术的一些实施方式中，所述海藻酸的乙酰基的含量为10～20％。进一步限制了海藻酸中的乙酰基的含量。
[0012]如式I所示的示例海藻酸结构中，如果R为乙酰基，则为乙酰基海藻酸，如果为氢，则为海藻酸。
[0013][0014]在本专利技术的一些实施方式中，所述寡肽为三肽
‑
1，其具有式II的结构：
[0015][0016]三肽
‑
1具有显著的抗炎、抗氧化、祛皱、抗衰老的作用，能够刺激胶原蛋白、弹性蛋白、纤维连接蛋白以及层粘连蛋白的生成，从而恢复皮肤弹性和紧致性。
[0017]第二方面，上述海藻酸寡肽的制备方法，所述方法为：将活化的海藻酸
‑
TBA与N端具有Fmoc
‑
保护基的寡肽进行缩合反应，然后脱除Fmoc
‑
保护基，得到海藻酸寡肽；
[0018]所述海藻酸
‑
TBA为海藻酸四丁基铵盐，四丁基铵与海藻酸的羧基成盐。
[0019]在本专利技术的一些实施方式中，缩合反应在室温下进行，缩合反应的时间为1
‑
3h。所述缩合反应在室温下进行即可，进一步缩合反应的时间可以为1h、1.5h、2h、2.5h、3h。
[0020]在本专利技术的一些实施方式中，还包括后处理步骤，脱除Fmoc
‑
保护基后，将得到的产物利用超滤膜进行超滤处理，然后进行洗涤处理，再通过离子交换树脂将其转换为Na
+
盐，最后经过冻干处理得到海藻酸寡肽。
[0021]在本专利技术的一些实施方式中，N端具有Fmoc
‑
保护基的寡肽的制备方法为：
[0022]以CTC树脂为固相合成的载体，按照寡肽的氨基酸序列从C端到N端依次缩合相应Fmoc
‑
氨基酸得到N端氨基含有Fmoc保护基的肽树脂；
[0023]脱除N端氨基含有Fmoc保护基的肽树脂的Lys侧链ε
‑
NH2的保护基Dde，然后裂解肽树脂，得到N端具有Fmoc
‑
保护基的寡肽。
[0024]在本专利技术的一些实施方式中，依次缩合的Fmoc
‑
氨基酸顺序为：Fmoc
‑
Lys(Dde)
‑
OH、Fmoc
‑
His
‑
OH、Fmoc
‑
Gly
‑
OH。
[0025]在本专利技术的一些实施方式中，将所得到N端具有Fmoc
‑
保护基的寡肽进行纯化、冻干得到纯品的N端具有Fmoc
‑
保护基的寡肽。
[0026]第三方面，上述海藻酸寡肽在护肤品领域中的应用。
[0027]第三方面，一种护肤品，包括上述的海藻酸寡肽和辅料。
[0028]在本专利技术的一些实施方式中，护肤品的剂型为乳液、精华液、化妆水、乳膏、粉剂、
霜剂、凝胶或敷料。
[0029]在本专利技术的一些实施方式中，护肤品的辅料为保湿添加剂、表面活性剂、香精中的一种或多种和水；进一步为甘油硬脂酸酯、鲸蜡硬脂醇、PEG100硬脂酸酯、硬脂酸、羟苯甲酯、羟苯丙酯、甜菜碱、水解胶原、甘油、苯氧乙醇和水。
[0030]进一步的提供了一种保湿霜的配方，所述保湿霜包括重量百分比的如下组分：甘油硬脂酸酯1
‑
5％、鲸蜡硬脂醇1
‑
5％、PEG100硬脂酸酯1
‑
5％、硬脂酸1
‑
5％、羟苯甲酯0.05
‑
0.3％、羟苯丙酯0.05
‑
0.15％、甜菜碱1
‑
10％、甘油1
‑
15％、苯氧乙醇0.3
‑
0.8％、海藻酸寡肽0.01
‑
1％、余量为水。
[0031]进一步的提供了一种祛皱霜的配方，所述祛皱霜包括重量百分比的如下组分：甘油硬脂酸酯1
‑
5％、鲸蜡硬脂醇1
‑
5％、PEG100硬脂酸酯1
‑
5％、硬脂酸1
‑
5％、羟苯甲酯0.05
‑
0.4％、羟苯丙酯0.05
‑
0.15％、甜菜碱1
‑
10％、甘油4
‑
15％、苯氧乙醇0.3
‑
0.8％、海藻酸寡肽0.01
‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种海藻酸寡肽，其特征在于：由海藻酸结构中的羧基和寡肽序列中Lys侧链的ε
‑
NH2通过酰胺缩合后的共价键连接形成的海藻酸寡肽；所述寡肽为由两个以上的氨基酸以酰胺键连接组成，氨基酸的数量为2
‑
10个。2.如权利要求1所述的海藻酸寡肽，其特征在于：所述海藻酸的分子量<500K、M/G>1.0。3.如权利要求1所述的海藻酸寡肽，其特征在于：所述海藻酸为经过乙酰化或未经乙酰化的海藻酸。4.如权利要求3所述的海藻酸寡肽，其特征在于：所述海藻酸的乙酰基的含量为10～20％。5.如权利要求1所述的海藻酸寡肽，其特征在于：所述寡肽为三肽
‑
1，其具有式II的结构：6.如权利要求1
‑
5任一所述的海藻酸寡肽的制备方法，其特征在于：所述方法为：将活化的海藻酸
‑
TBA与N端具有Fmoc
‑
保护基的寡肽进行缩合反应，然后脱除Fmoc
‑
保护基，将TBA...

【专利技术属性】
技术研发人员：姬胜利，殷金岗，郭凯，
申请(专利权)人：润辉生物技术威海有限公司，
类型：发明
国别省市：