【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药，涉及一种修复环肽及其制备方法与应用。
技术介绍
1、公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
2、tylotoin(氨基酸序列为kcvrqnnkrvck，见seq id no.1，来源于棕黑疣螈皮肤的二硫键环肽)、tiger17(氨基酸序列为wckpkpkprch-nh2，见seq id no.2，来源于海蛙皮肤的二硫键环肽)等具有促进伤口愈合的能力，可以应用于抗老化、祛皱、祛疤、祛斑及亮肤产品中。但是，专利技术人研究发现，tylotoin、tiger17等天然氨基酸多肽应用于人体时，具有易被酶水解、生物稳定性差等缺点，限制了其在医用产品及化妆品中的应用。
技术实现思路
1、为了解决现有技术的不足，本专利技术的目的是提供一种修复环肽及其制备方法与应用，本专利技术提供的非天然氨基酸改性的修复环肽抗酶解能力大大提高，从而使其稳定性增加和半衰期延长，而且具有活性高、疗效好、良好的安全性和耐受性、毒副作用小等优点。为了实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案:
2、第一方面，一种修复环肽，其环肽结构如结构i～iv任一所示，
3、
4、
5、本专利技术提供的修复多肽中结构i～ii环肽是以tylotoin作为改进环肽，以
6、val-arg-gln-asn-asn-orn-arg-val
7、另一方面，一种上述修复环肽的制备方法，采用fmoc保护的固相多肽合成法合成线性肽，然后利用所述线性肽进行环化，即得；
8、其中，所述线性肽的结构如下所示：
9、
10、
11、在一些实施例中，制备结构i～ii环肽的过程中，采用的固相载体为ctc树脂。
12、在一些实施例中，制备结构iii～iv环肽的过程中，采用的固相载体可酰胺化的rink amide am树脂。
13、在一些实施例中，所述线性肽溶解，调节ph为碱性，利用空气进行氧化，产生二硫键，实现环化反应。具体地，调节ph为7.2～7.8。
14、在一些实施例中，所述线性肽通过点击化学合成形成1,2,3-三唑基团，实现环化反应。具体地，点击化学合成的过程为，将线性肽溶解溶解，加入铜盐、抗坏血酸钠和n,n-二异丙基乙基胺进行反应。
15、第三方面，一种组合物，包括上述修复环肽和载体。所述载体主要表示皮肤外用产品中所必需的辅料，主要包括油相、水相、赋形剂等。
16、在一些实施例中，所述的油相包括动物油、植物油、脂肪、高级脂肪酸、烃、酯、蜡、高级醇等。例如水貂油、小麦油、玉米油、硬脂酸、油酸、硬脂醇、羊毛脂醇、石蜡、微晶蜡等。
17、在一些实施例中，所述的赋形剂包括粘合剂、填充剂、崩解剂、防腐剂、螯合剂、增稠剂、胶凝剂、润肤剂、乳化剂、抗氧化剂、渗透促进剂、稳定剂等。
18、在一些实施例中，所述组合物的制剂形式为溶液、悬浮液、凝胶、乳液、霜剂、糊剂、擦剂、硬膏、软膏、贴剂、泡沫、膏药、冻干粉剂等。
19、第四方面，一种上述修复环肽或组合物在制备医用产品和/或化妆品中的应用。
20、本专利技术所述化妆品例如护肤品。
21、具体地，本专利技术所述的医用产品和/或化妆品用于抗老化、祛皱、祛疤、祛斑和/或亮肤。
22、本专利技术的有益效果为：
23、本专利技术提供的修复环肽具有显著修复功效，可以增强角质形成细胞和成纤维细胞的增殖和迁移，稳定性相较于天然氨基酸多肽大大提高，经过安全性考察证明其符合应用要求，该修复环肽分子量小，可通过固相多肽化学合成实现工业化生产。可以应用于制备抗老化、祛皱、祛疤、祛斑及亮肤产品中。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种修复环肽，其特征是，环肽结构如结构I～IV任一所示，
2.一种权利要求1所述的修复环肽的制备方法，其特征是，采用Fmoc保护的固相多肽合成法合成线性肽，然后利用所述线性肽进行环化，即得；
3.如权利要求2所述的修复环肽的制备方法，其特征是，制备结构I～II环肽的过程中，采用的固相载体为CTC树脂；
4.如权利要求2所述的修复环肽的制备方法，其特征是，所述线性肽溶解，调节pH为碱性，利用空气进行氧化，产生二硫键，实现环化反应；优选地，调节pH为7.2～7.8；
5.一种组合物，其特征是，包括权利要求1所述的修复环肽和载体。
6.如权利要求5所述的组合物，其特征是，所述载体包括油相、水相和/或赋形剂。
7.如权利要求6所述的组合物，其特征是，所述的油相包括动物油、植物油、脂肪、高级脂肪酸、烃、酯、蜡、高级醇中的一种或多种；
8.如权利要求5所述的组合物，其特征是，所述组合物的制剂形式为溶液、悬浮液、凝胶、乳液、霜剂、糊剂、擦剂、硬膏、软膏、贴剂、泡沫、膏药或冻干粉剂。
9.一种权利
10.如权利要求9所述的应用，其特征是，所述的医用产品和/或化妆品用于抗老化、祛皱、祛疤、祛斑和/或亮肤。
...【技术特征摘要】
1.一种修复环肽，其特征是，环肽结构如结构i～iv任一所示，
2.一种权利要求1所述的修复环肽的制备方法，其特征是，采用fmoc保护的固相多肽合成法合成线性肽，然后利用所述线性肽进行环化，即得；
3.如权利要求2所述的修复环肽的制备方法，其特征是，制备结构i～ii环肽的过程中，采用的固相载体为ctc树脂；
4.如权利要求2所述的修复环肽的制备方法，其特征是，所述线性肽溶解，调节ph为碱性，利用空气进行氧化，产生二硫键，实现环化反应；优选地，调节ph为7.2～7.8；
5.一种组合物，其特征是，包括权利要求1所述的修复环肽和载体。
6.如...
【专利技术属性】
技术研发人员：姬胜利，郭凯，董玉香，张文杰，
申请(专利权)人：润辉生物技术威海有限公司，
类型：发明
国别省市：
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