【技术实现步骤摘要】
酞嗪类化合物的晶型及其制备方法
[0001]本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及酞嗪类化合物的晶型及其制备方法。
技术介绍
[0002]甲状腺激素(TH)对于正常生长和发育以及维持代谢平衡具有关键作用(Paul M Yen,生理学评论(physiological reviews)),81(3)卷:1097
‑
1126页(2001))。TH可促进脂质水解,增加脂肪酸的利用度,从而为机体提供能量,最后导致脂质的减少,降低体重。因此,控制TH的水平可以有效调节能量平衡。临床上已经观察到,甲状腺功能减退症(甲减)可降低胆固醇的排泄、减少肝脏表面低密度脂蛋白
‑
胆固醇(LDL
‑
C)受体数量,从而使LDL
‑
C分解减少,因此患者常出现总胆固醇和LDL
‑
C水平升高,导致高脂血症、动脉粥样硬化、胰岛素抵抗、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)等代谢综合征。在甲状腺机能亢进症中观察到心动过速、心律不齐、心脏衰竭,以及疲劳感、呼吸急促和骨骼肌减少、骨质疏松等现象(生理学评论(Physiology Review),81卷:1097页(2001))。相对地,还观察到对于代谢性疾病如血液中的胆固醇降低和基础代谢增加等治疗有益的现象。反之,在通过垂体障碍和先天性功能障碍等引起的甲状腺功能减退(甲减)中观察到心率下降、血液中胆固醇增加和体重增加。由于TH主要通过受体调控靶器官(肝脏)上的基因表达来维持代谢平衡,包括维持肝脏和脂肪组织的脂质平衡。因此,在避免上 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.2
‑
(3,5
‑
二溴
‑4‑
((4
‑
氧基
‑
3,4
‑
二氢酞嗪
‑1‑
基)氧基)苯基)
‑
3,5
‑
二氧代
‑
2,3,4,5
‑
四氢
‑
1,2,4
‑
三嗪
‑6‑
腈的晶型A,其特征在于,其X
‑
射线粉末衍射图在反射角2θ为8.90
°±
0.2
°
、18.97
°±
0.2
°
、19.36
°±
0.2
°
、22.53
°±
0.2
°
、25.44
°±
0.2
°
、26.79
°±
0.2
°
和27.47
°±
0.2
°
处有特征峰。2.根据权利要求1所述的晶型A,其特征在于,其X
‑
射线粉末衍射图在反射角2θ为8.90
°±
0.2
°
、18.97
°±
0.2
°
、19.36
°±
0.2
°
、21.79
°±
0.2
°
、22.53
°±
0.2
°
、22.77
°±
0.2
°
、25.44
°±
0.2
°
、26.79
°±
0.2
°
和27.47
°±
0.2
°
处有特征峰;优选的,其X
‑
射线粉末衍射图在反射角2θ为8.90
°±
0.2
°
、18.97
°±
0.2
°
、19.36
°±
0.2
°
、21.79
°±
0.2
°
、22.53
°±
0.2
°
、22.77
°±
0.2
°
、23.53
°±
0.2
°
、24.37
°±
0.2
°
、25.12
°±
0.2
°
、25.44
°±
0.2
°
、25.97
°±
0.2
°
、26.79
°±
0.2
°
和27.47
°±
0.2
°
处有特征峰;进一步优选的,其X
‑
射线粉末衍射图在反射角2θ为8.90
°±
0.2
°
、18.97
°±
0.2
°
、19.36
°±
0.2
°
、21.79
°±
0.2
°
、22.53
°±
0.2
°
、22.77
°±
0.2
°
、23.53
°±
0.2
°
、24.37
°±
0.2
°
、25.12
°±
0.2
°
、25.44
°±
0.2
°
、25.97
°±
0.2
°
、26.79
°±
0.2
°
、27.47
°±
0.2
°
、28.91
°±
0.2
°
和29.12
°±
0.2
°
处有特征峰。3.根据权利要求1所述的晶型A,其特征在于,其X
‑
射线粉末衍射图如图1所示。4.2
‑
(3,5
‑
二溴
‑4‑
((4
‑
氧基
‑
3,4
‑
二氢酞嗪
‑1‑
基)氧基)苯基)
‑
3,5
‑
二氧代
‑
2,3,4,5
‑
四氢
‑
1,2,4
‑
三嗪
‑6‑
腈的晶型B,其特征在于,其X
‑
射线粉末衍射图在反射角2θ为14.68
°±
0.2
°
、15.88
°±
0.2
°
、22.13
°±
0.2
°
、23.44
°±
0.2
°
、23.67
°±
0.2
°
、25.81
°±
0.2
°
和29.24
°±
0.2
°
处具有特征峰。5.根据权利要求4所述的晶型B,其特征在于,其X
‑
射线粉末衍射图在反射角2θ为11.12
°±
0.2
°
、11.42
°±
0.2
°
、14.68
°±
0.2
°
、15.88
°±
0.2
°
、22.13
°±
0.2
°
、23.44
°±
0.2
°
、23.67
°±
0.2
°
、25.81
°±
0.2
°
和29.24
°±
0.2
°
处具有特征峰;优选的,其X
‑
射线粉末衍射图在反射角2θ为11.12
°±
0.2
°
、11.42
°±
0.2
°
、14.68
°±
0.2
°
、15.88
°±
0.2
°
、17.82
°±
0.2
°
、19.68
°±
0.2
°
、22.13
°±
0.2
°
、23.44
°±
0.2
...
【专利技术属性】
技术研发人员:邓舟,余金迪,刘霞,李志斌,鲁先平,
申请(专利权)人:深圳微芯生物科技股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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